中国中药杂志

2019, v.44(21) 4653-4660

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异甘草素衍生物的合成及其抑制单胺氧化酶B的活性研究
Synthesis and monoamine oxidase B inhibitory activities of isoquiritigenin derivatives

孔卓;孙德萌;陈爱乾;胡云;

摘要(Abstract):

异甘草素是中药甘草的活性成分之一,被发现对单胺氧化酶B(MAO-B)具有一定的抑制活性(IC50为47. 2μmol·L-1)。然而,其确切构效关系迄今尚未明确,此外,异甘草素对MAO-B的抑制专一性也不算理想。为探讨异甘草素抑制MAO-B的构效关系及寻找活性更优,专一性更好的MAO-B抑制剂,该文基于异甘草素母体结构,合成了13个衍生物,其纯度和结构均经UPLC,1H-NMR,13C-NMR及HRMS确证。以异甘草素为阳性对照,评价了所合成化合物对人MAO-B的抑制活性。活性结果初步阐明了异甘草素抑制MAO-B的构效关系,并发现了高活性化合物C8,其IC50为1. 4μmol·L-1,比异甘草素提高了约16倍,选择性提高了30倍以上。酶抑制动力学研究显示,C8属于竞争型抑制剂。另外,C8在体外对神经胶质细胞并未表现出明显的细胞毒性,值得进一步深入研究。

关键词(KeyWords): 异甘草素;构效关系;MAO-B抑制剂;竞争型抑制

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家自然科学基金项目(81560562);; 贵州省科技厅省科技合作计划项目[黔科合LH字(2015)7559号];; 贵州省教育厅自然科学研究青年项目[黔教合KY字(2014)302]

作者(Author): 孔卓;孙德萌;陈爱乾;胡云;

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