中国中药杂志

2019, v.44(23) 5191-5197

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腺梗豨莶PPARγ激动活性成分及其抗炎作用研究
Diterpenoids as PPARγ agonists from Siegesbeckia pubescens and their anti-inflammatory effects in vitro

高丽娟;徐世芳;李晓誉;黄文康;郝淑娟;叶益萍;

摘要(Abstract):

该研究从腺梗豨莶Siegesbeckia pubescens水提物(SPA)中筛选、分离和鉴定PPARγ激动活性成分,并探讨它们的体外抗炎活性。通过瞬时转染PPARγ重组质粒的293T细胞模型,采用双荧光素酶报告基因法筛选、分离SPA中的PPARγ激动活性成分,并以色谱技术或光谱技术鉴定化学结构;进一步通过TNF-α诱导HT-29细胞的体外溃疡性结肠炎(UC)模型,以RT-PCR检测腺梗豨莶PPARγ激动活性成分对IL-1β,IL-8和TNF-αmRNA表达的影响,并以ELISA法检测它们对IL-8分泌的影响。结果显示,从腺梗豨莶具有PPARγ激动活性的D_(50)组分中分离并鉴定了5个已知的二萜类化合物,分别鉴定为奇壬醇(1),豨莶精醇(2),对映-2-酮-15,16,19-三羟基海松烷-8(14)-烯-19-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),豨莶苷(4)和对映-2β,15,16,19-四羟基海松烷-8(14)-烯-19-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。这5个化合物均具有显著的PPARγ激动活性且呈明显地浓度依赖性(P<0. 01)。此外,化合物1显著抑制IL-1βmRNA的表达和IL-8分泌(P<0. 001);化合物2和3均显著抑制IL-8,IL-1β,TNF-αmRNA的表达以及IL-8分泌(P<0. 01或P <0. 001);化合物4显著抑制IL-1β和TNF-αmRNA的表达(P <0. 01或P<0. 001);化合物5能显著抑制IL-1βmRNA表达(P <0. 001)。综上所述,腺梗豨莶中分离得到的二萜类化合物1~5具有PPARγ激动活性和潜在的体外抗UC作用。

关键词(KeyWords): 腺梗豨莶;溃疡性结肠炎;PPARγ;TNF-α;IL-1β;IL-8

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 浙江省中医药科技计划项目(2016ZB028)

作者(Author): 高丽娟;徐世芳;李晓誉;黄文康;郝淑娟;叶益萍;

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