蒲地蓝消炎口服液内在质量提升与产品开发专题

  • 基于临床用药的蒲地蓝消炎口服液产品提升与二次开发

    杨挡;姜梦华;顾慧敏;孙娥;封亮;贾晓斌;刘俊;赵菁;李超;

    蒲地蓝消炎口服液临床应用广泛,安全有效,全国一二三级医院覆盖率高达71%。该研究以临床疾病(腮腺炎、扁桃体炎、咽喉炎)为基础,主要分析、归纳蒲地蓝消炎口服液物质基础、质控指标、工艺环节、临床用药等研究进展,深入探讨蒲地蓝产品内在质量提升与二次开发。通过网络药理学技术挖掘蒲地蓝消炎口服液的药效物质基础、细胞抗炎实验优选其生产工艺环节的质控指标,这将更有针对性、科学性、有效性地开展各环节工艺优化,以及全过程多维动态质量控制。探究特殊患群(儿童)用药剂量及其口服顺应性,为蒲地蓝消炎口服液的临床儿科用药提供借鉴,同时开发蒲地蓝日化产品,扩大应用市场,推动中药产品向疗效化、生活化两方面发展。

    2020年18期 v.45 4285-4290页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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  • 基于网络药理学技术挖掘蒲地蓝消炎口服液的活性组分与作用机制

    杨挡;姜梦华;李陈子;步伟全;孙娥;封亮;贾晓斌;

    基于网络药理学技术,挖掘蒲地蓝消炎口服液有效组分/成分,并对其潜在作用靶点、机制进行网络数据分析。通过活性成分筛选,蛋白相互作用分析,通路注释等技术对其活性成分、潜在靶点进一步优选,明确蒲地蓝消炎口服液的药效物质基础及其作用机制。通过该技术筛选出蒲地蓝消炎口服液中41种活性成分,主要包括菊苣酸、绿原酸、汉黄芩苷、芦丁、紫堇灵、七叶内酯等在内的16种生物碱类组分、13种有机酸类组分、11种黄酮类组分和1种香豆素组分。另外筛选出腮腺炎相应靶点6个、扁桃体炎相应靶点48个,咽喉炎相应靶点22个,共涉及疾病信号通路22条,包括与炎症密切相关的4条通路,其中IL-17 signaling pathway的degree最大,可能与炎症疾病最为密切相关。通过数据挖掘,该研究初步探索蒲地蓝消炎口服液的主要活性组分/成分,并研究其治疗相关疾病的药效物质基础及其关键的作用机制,为蒲地蓝消炎口服液的深度研究和产品提升奠定基础。

    2020年18期 v.45 4291-4298页 [查看摘要][在线阅读][下载 1502K]
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  • 基于抗炎活性的蒲地蓝消炎口服液质量标志物的辨识

    姜梦华;李超;朱法根;步伟全;孙娥;贾晓斌;封亮;

    以抗炎活性为基础结合多指标筛选出用于蒲地蓝消炎口服液质量控制的质量标志物并进行含量测定。通过采用脂多糖(LPS)诱导正常人支气管上皮细胞(NHBE)炎症模型,逐一考察蒲地蓝消炎口服液中主要化学成分抗炎作用,明确蒲地蓝消炎口服液发挥抗炎整体功效物质基础,进而确立蒲地蓝消炎口服液的质量标志物,并利用高效液相色谱(HPLC)检测筛选出的质量标志物的含量。结果显示腺苷、表告依春、绿原酸、咖啡酸、菊苣酸、紫堇灵、黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A在特定浓度下对炎症因子TNF-α、IL-1β以及IL-6都有一定的调节作用,且具有剂量依赖性。综合考虑各单体成分的IC_(50)和质控成分的全面性等因素,提出将腺苷、菊苣酸、紫堇灵、黄芩苷和汉黄芩素作为蒲地蓝消炎口服液的质量标志物,并对此5种成分进行HPLC含量测定,结果显示3批蒲地蓝消炎口服液中此5种成分的含量较稳定。该研究通过抗炎活性试验筛选出的质控成分物质基础明确,覆盖全部4味原料药,更能全面反映蒲地蓝消炎口服液的质量情况,有效提升了蒲地蓝消炎口服液的质控标准。

    2020年18期 v.45 4299-4306页 [查看摘要][在线阅读][下载 1052K]
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  • 蒲地蓝消炎口服液源头把控——基于超高效液相指纹图谱的蒲公英药材质量研究

    李超;苏晓楠;朱法根;吴菲;步伟全;封亮;贾晓斌;姜梦华;孙娥;

    蒲地蓝消炎口服液已被广泛用于临床炎症疾病如上呼吸道感染的治疗,蒲公英作为蒲地蓝消炎口服液处方中的君药,其多来源、多产地的特点,以及不同药用部位有效成分含量的差异,是导致不同批次的蒲地蓝消炎口服液质量不稳定性的潜在因素。该文采用Thermo Scientific Vanquish超高效液相系统,利用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)"处理分析,通过对照品比对对蒲公英主要共有峰进行指认和含量测定。建立不同产地蒲公英药材指纹图谱,确定了13个共有峰,5个产地共29批次样品相似度均在0.90以上。同时建立测定蒲公英中单咖啡酰酒石酸、绿原酸、咖啡酸、菊苣酸、木犀草素的超高效液相色谱分析方法,定量分析条件通过方法学验证,平均加样回收率在97.30%~101.8%。结果表明同一成分在各产地蒲公英药材、不同药用部位中的含量差异明显,不同成分的波动范围不同。建立不同产地蒲公英超高效液相指纹图谱结合多成分含量测定方法为完善蒲公英药材的质量控制提供了参考,也为蒲地蓝消炎口服液的品质提升提供了源头保证。

    2020年18期 v.45 4307-4315页 [查看摘要][在线阅读][下载 991K]
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  • 基于中药口服液体制剂不良口感综合分析的蒲地蓝消炎口服液顺应性改善研究

    杨挡;姜梦华;封亮;刘俊;赵菁;孙娥;贾晓斌;

    从"良药苦口"到"良药不苦"再到"良药可口"是中药口服液体制剂发展的必经之路,而"良药可口利于病"则是中药口服液体制剂研究的终极目标。该文以分析中药口服液体制剂不良口感产生的原因、苦味来源、形成原理及其解决方案为依据,探究蒲地蓝消炎口服液不良口感产生的原因及苦味物质基础,并将解决方案应用于蒲地蓝消炎口服液产品的口感改善。通过原产品矫味、工艺改进和剂型改变方式提升蒲地蓝消炎口服液的总体口感,提高患群用药依从性,从而更好地为临床用药服务。

    2020年18期 v.45 4316-4323页 [查看摘要][在线阅读][下载 647K]
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综述

  • 大蒜有机硫化合物对呼吸系统疾病的防治作用及机制研究进展

    孙月月;孙晓;董中华;赵忠熙;

    吸烟人群的增加、空气污染的加重、呼吸道传染病的爆发等造成了呼吸系统疾病患者的剧增,严重威胁人类生命和财产的安全。药食同源的大蒜以其鳞茎入药,具有抗炎、抗氧化、调血脂、降血压、抗菌等多种药理作用,其主要活性成分为有机硫化合物。近年来许多研究报道了大蒜有机硫化合物对常见呼吸系统疾病的显著防治作用。该文通过检索来自Pubmed,Web of science等近5年的文献,综述了大蒜有机硫化合物针对慢性阻塞性肺病、支气管哮喘、急性肺损伤、肺纤维化、肺癌等呼吸系统疾病的防治作用,其不同疾病的作用机制涉及抗炎、抗氧化、抗凋亡、减少黏液分泌、抑制细胞外基质合成、抑制肿瘤细胞转移、降低肿瘤干细胞活力等,以期为大蒜有机硫化合物产品的进一步开发与临床应用提供理论依据和实验技术基础。

    2020年18期 v.45 4324-4331页 [查看摘要][在线阅读][下载 762K]
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  • 茯苓多糖及其衍生物的化学结构与药理作用研究进展

    程玥;丁泽贤;张越;姜悦航;王雷;罗建平;彭代银;俞年军;陈卫东;

    茯苓为国家药食同源中药材品种,具有利水渗湿、健脾宁心等功效。茯苓多糖作为其中最主要的活性物质之一,药理研究表明其具有调节机体免疫力、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝等药理活性,存在巨大的开发利用价值。该文通过查阅相关文献,系统总结茯苓多糖及其衍生物的化学结构及近年来对其药理作用的研究进展,全面深入探讨茯苓多糖的化学组成和活性,讨论当前存在问题,为深入探究茯苓多糖构效关系以及进一步开发利用提供参考。

    2020年18期 v.45 4332-4340页 [查看摘要][在线阅读][下载 194K]
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  • 垂盆草化学成分及药理作用研究进展

    杨迎迎;万新焕;刘英男;郭玲燕;周长征;

    垂盆草Sedum sarmentosum是我国临床常用的具有清热解毒作用的中药。有着保肝、抗肿瘤、抗纤维化、抗氧化、抑制脂质积累、免疫抑制等药理作用,因其降酶保肝效果显著,临床上主要用于治疗各类肝炎。垂盆草含有的黄酮类、megastigmanes类、生物碱类、甾醇类、三萜类等化学成分是其发挥药理作用的重要物质基础。该文综述了垂盆草化学成分及其药理作用的国内外研究进展,分析了垂盆草研究现状及研究方向,以期为垂盆草的进一步合理开发与应用提供参考。

    2020年18期 v.45 4341-4348页 [查看摘要][在线阅读][下载 207K]
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  • 风轮菜属植物研究进展

    刘遥;刘丽敏;熊远根;沈学彬;刘换;年四辉;

    风轮菜属Clinopodium植物是唇形科Labiatae多年生草本植物,在全球分布范围较广,具有良好的药用价值前景。现代研究发现风轮菜属药用植物中含有黄酮及其苷类、三萜皂苷类、环烯醚萜苷、二萜苷类、游离三萜类、挥发油、苯丙素等多种化学成分,具有止血、抗菌、抗炎及免疫调节、降血糖、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性,临床上主要应用于治疗各种出血性疾病。该论文对风轮菜属药用植物的分类学、资源分布、化学成分、药理活性、临床应用等研究进展进行系统综述,为该属药用植物进一步的研究与开发提供参考及科学依据。

    2020年18期 v.45 4349-4357页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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  • 中药防治术后腹腔粘连机制研究进展

    樊玉青;吴兰兰;李永彪;闫智勇;郭丛;王心仪;陈畅;刘安;

    腹腔粘连是腹部手术后常见的并发症之一,严重影响了患者术后的生活质量。尽管现代外科技术及医生手术水平的提高在一定程度上降低了腹腔粘连的发生率,但由于缺乏特异性的治疗药物,其治疗效果还不能满足临床和患者的期望和要求。中药用于治疗腹腔粘连有着独特的优势和显著的疗效,在调节腹腔粘连的多个病理环节上均可发挥重要作用。然而,中药抗腹腔粘连的相关研究和产品开发尚未引起业内学者的足够重视,而且就已经开展的相关工作,其药效和机制的研究大多也不够深入和系统,严重制约了该领域的产业化发展。因此,该文在回顾近年来相关文献的基础上,对其药效和作用机制2个方面进行了系统的梳理和总结,以期为深入研究中药防治腹腔粘连的药效和作用机制提供参考,促进相关产品的深度开发和产业化进程。

    2020年18期 v.45 4358-4363页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 虎杖主要化学成分及其生物合成机制研究进展

    张云婷;黄晓;陈运中;李军德;余坤;

    为深入了解虎杖中主要化学成分及其生物合成机制,该综述通过对近年来中外文献对虎杖主要化学成分进行分析的相关研究,梳理出虎杖的蒽醌类、萘醌类、二苯乙烯类、黄酮类、其他化合物等成分90余种,对其生物合成过程涉及的合成酶基因进行总结,并重点探讨虎杖二苯乙烯类、蒽醌类成分的生物合成机制。深入了解虎杖中主要化学成分的生物合成机制,以期为虎杖药材的品质提升及开发利用提供帮助。

    2020年18期 v.45 4364-4372页 [查看摘要][在线阅读][下载 2089K]
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资源与鉴定

  • 林下种植重楼和珠子参根际土壤与微生物量碳(C),氮(N),磷(P)生态化学计量特征研究

    王楠;高静;万修福;张燕;郭兰萍;唐志书;徐蓉蓉;关思静;宋忠兴;张伟;

    将林下移栽种植的重楼Paris polyphylla和珠子参Panax japonicus根际土壤有机碳(TOC)、全氮(TN)、全磷(TP),土壤微生物量碳(MBC)、氮(MBN)、磷(MBP)及其生态化学计量与相对应的原生林地土壤数据进行比较,有助于深入理解不同林下栽培模式对土壤和土壤微生物相互作用及养分循环规律的影响特征。结果显示,珠子参根际土壤TOC,TN,MBN含量在3种土壤中最高,而TP,MBC,MBP的最高值出现在重楼根际土壤中。重楼和珠子参根际土壤TOC∶TN,TOC∶TP,TN∶TP,MBC∶MBN,MBC∶MBP,MBN∶MBP相对于原生林地土壤的变化幅度分别为:3.65和37.32%、-14.89和82.23%、-17.87和32.76%、25.67和-50.60%、-75.95和-16.33%、-80.79和69.76%。TN,TP分别与MBN,MBP存在极其显著的相关关系。林下单一种植重楼和珠子参虽然导致土壤养分发生剧烈变化,但是并没有到达养分亏缺的状态。重楼和珠子参对氮和磷需求的种间差异性较大。重楼和珠子参移栽后根据习性对林下土壤进行改良,导致MBC∶MBP与TOC∶TP、MBN∶MBP与TN∶TP、MBN与TOC、MBN与TN、MBC与TP、MBP与TP间出现不等速变化,内稳态性随之消失。主成分分析发现重楼和珠子参对原生林地土壤的改良朝着完全不同的方向发展,这一现象是否说明2个物种的生态位重叠较少还需进一步研究。

    2020年18期 v.45 4373-4381页 [查看摘要][在线阅读][下载 942K]
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分子生药学

  • 党参CpPMM基因的克隆与表达分析

    曹守波;王晓林;吉姣姣;王亚榕;高建平;

    GDP-甘露糖为党参多糖合成的重要前体物质,参与糖链的合成。磷酸甘露糖变位酶(phosphomannomutase,PMM)催化甘露糖-6-磷酸(Man-6-P)向甘露糖-1-磷酸(Man-1-P)转化,从而合成GDP-甘露糖。该研究依据党参Codonopsis pilosula转录组数据中PMM基因序列信息,设计特异性引物,克隆得到了党参PMM基因全长,命名为CpPMM。通过生物信息学、原核表达以及qRT-PCR技术分析CpPMM基因的表达与党参多糖合成之间的相关性。结果显示,CpPMM基因包含1个741 bp的开放阅读框(ORF),编码246个氨基酸,与其他物种的PMM具有高度相似性,同菊科向日葵具有高度同源性,预测为亲水性非跨膜蛋白,无信号肽,预测其定位于细胞质中,含有多个磷酸化位点,结合保守结构域预测分析,该蛋白属于HAD(haloacid dehalogenase,卤素脱氢酶)超家族;原核表达研究显示,CpPMM融合蛋白大小约为29 kDa,同预测相对分子质量基本相似,目的蛋白为包涵体,部分可溶;qRT-PCR结果表明,CpPMM基因具有时空表达特异性,结果期表达量显著高于盛花期等其他3个时期,存在显著性差异;不同发育时期党参根系多糖含量测定显示,随着党参生育期的推移,党参多糖含量呈现逐渐增高的趋势,在采挖期达到最高,且各时期党参多糖含量均存在显著性差异。该研究从党参根中克隆得到了CpPMM基因,可表达为蛋白,其表达水平与党参多糖含量呈高度相关性,为进一步研究CpPMM基因功能及药用植物中多糖类化合物生物合成途径的解析奠定了基础。

    2020年18期 v.45 4382-4391页 [查看摘要][在线阅读][下载 3229K]
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制剂与炮制

  • 松龄血脉康胶囊药渣再利用生产油脂的研究

    李勇;魏小艳;郭娟;王健;王雅南;黄璐琦;

    松龄血脉康胶囊是一种主要以葛根和松叶为原料制成的中成药,其在生产过程中会产生大量药渣,这些药渣通常被当作废弃物处理掉,造成资源浪费的同时也带来了严重的环境污染。为了解决这一问题,该实验分别以松龄血脉康胶囊药渣中的葛根、松叶及全药渣水解液为发酵底物,探索圆红冬孢酵母Rhodosporidium toruloides生产油脂的能力。实验表明R.toruloides可以利用松龄血脉康胶囊药渣生产油脂,油脂质量分数可达到33.6%,其油脂组成与植物油类似。该研究将中药药渣转化为发酵底物,循环应用于高附加值化合物的生产,实现了废弃物的处理转化为中药药渣的可持续利用奠定了基础。

    2020年18期 v.45 4392-4397页 [查看摘要][在线阅读][下载 962K]
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  • 炒王不留行标准汤剂质量标准研究

    王珊;刘博男;吕新林;杨娇艳;张永欣;梁曜华;史辑;朱晶晶;

    该研究以炒王不留行标准汤剂为研究对象,根据中药饮片标准汤剂的制备原则,制备了14批炒王不留行标准汤剂,并对其开展质量研究,建立了炒王不留行标准汤剂质量评价方法。以王不留行黄酮苷为指标进行含量测定,并计算其从饮片到标准汤剂的转移率;测定出膏率及pH,同时建立了HPLC特征图谱。研究结果显示,14批合格的炒王不留行标准汤剂中王不留行黄酮苷转移率为58.98%~93.94%,干膏得率8.67%~17.83%,pH 5.55~6.44,指纹图谱分析确定了9个共有峰,对14批王不留行饮片标准汤剂分别进行相似度评价,其相似度均大于0.96。该研究中炒王不留行标准汤剂制备方法规范,标准汤剂指纹图谱相似度高,其方法精密度、稳定性、重复性及加样回收率均良好,所建立的质量评价方法便捷、可靠,可为炒王不留行标准汤剂、配方颗粒及相关经典名方制剂(汤剂)质量控制提供参考。

    2020年18期 v.45 4398-4403页 [查看摘要][在线阅读][下载 480K]
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  • 西洋参蒸制前后人参皂苷类成分变化及活性比较研究

    安琪;郭梅;申亚君;张莹;王瑞鸾;郭龙;郑玉光;张丹;

    采用高效液相色谱法(HPLC),结合中药色谱指纹图谱相似度评价系统建立西洋参药材的化学指纹图谱,并采用化学计量法(聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析等)对所得结果进行分析;同时,进行了初步的抗氧化和抗结直肠癌细胞增殖活性的研究。通过比对炮制前后西洋参药材的指纹图谱表明,该文定量的8个人参皂苷类成分中5个成分的含量升高,分别为人参皂苷Rc, Rg_2, Rb_2, Rb_3, Rd,蒸制后还新产生了一个成分。活性研究表明蒸西洋参抗氧化活性和抗结肠癌细胞增殖活性均优于生西洋参。研究结果表明,该实验所采用的西洋参的蒸制方法具有较好的稳定性与重复性,且西洋参蒸制后产生了与人参加工为红参后相似的变化,为扩大西洋参的应用范围提供了一定的参考。

    2020年18期 v.45 4404-4410页 [查看摘要][在线阅读][下载 626K]
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化学

  • 香椿中萜类化学成分研究

    胡疆;李佳勋;李强;彭天凤;施晓东;吕涛;蔡建;景年华;杨卫星;王巍;

    采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、小孔树脂凝胶柱MCI及反相色谱柱等多种色谱技术对香椿Toona sinensis进行化学成分研究,利用~1H-NMR,~(13)C-NMR和MS等波谱学方法并结合文献对分离得到的化合物进行结构鉴定。从该植物叶子的80%乙醇提取液的乙酸乙酯萃取部分中分离得到8个萜类成分,分别鉴定为1个海松二烯型(pimaradiene)二萜:8β-hydroxypimar-15-en-19-oic acid methyl ester(1)和7个三萜类成分:cedrodorol B(2),11β-acetoxyobacunol(3),toonayunnanin D(4),toonaciliatone D(5),toonaciliatone A(6),cedrelone(7)和11β-hydroxygedunin(8)。其中,化合物1为新化合物,化合物2~7为首次从该植物中分离得到。采用MTT(噻唑蓝)比色法和DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)自由基清除实验对化合物1进行体外抗肿瘤和抗氧化活性测试。实验结果表明,化合物1对人类肿瘤细胞系SMMC-7721,A549和MCF-7具有一定细胞毒活性(IC_(50)小于40μmol·L~(-1))和DPPH自由基清除活性(IC_(50)为74.3μmol·L~(-1))。

    2020年18期 v.45 4411-4415页 [查看摘要][在线阅读][下载 223K]
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  • 基于化学模式识别的栀子UPLC定量指纹图谱研究

    徐鑫;戚华文;高德嵩;蔡新娜;金磊;金红利;王超然;刘艳芳;梁鑫淼;

    建立不同产地的26批栀子药材定量指纹图谱,并采用液质联用技术对栀子药材中主要成分进行快速鉴定,进而通过化学计量学对栀子药材进行产地区分,并对栀子中指标性成分进行含量测定。采用UPLC切换波长法,色谱柱为Waters Acquity UPLC HASS C_(18)柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),乙腈-0.5%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least square discriminant analysis,OPLS-DA)用于数据分析。结果显示,26批栀子药材的定量指纹图谱相似度均大于0.89,标定了10个共有峰,通过对照品指认、文献比对以及高分辨质谱数据解析,鉴定出单萜类、环烯醚萜类、二萜类等共16个化合物。运用PCA和OPLS-DA,有效区分了不同产地栀子药材,并确定西红花苷Ⅰ和栀子苷为差异性质量标志物。不同产地栀子中西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ和栀子苷的含量存在一定差异。研究结果为栀子的药效物质研究及质量评价提供参考。

    2020年18期 v.45 4416-4422页 [查看摘要][在线阅读][下载 1004K]
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  • 一测多评法测定藏族药“蓝花龙胆”中环烯醚萜类和黄酮类成分的含量

    南措;古锐;付林;王柯入;丁荣;张彩虹;

    该研究拟用一测多评法同时测定复杂基原藏族药"蓝花龙胆"中的环烯醚萜类成分和黄酮类成分的含量,并验证该方法在蓝花龙胆质量评价应用中的可行性和适用性。采用HPLC,以药材中2个典型成分龙胆苦苷、异荭草苷为内参物,测定其与马钱苷酸、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷、异金雀花素-2″-O-吡喃葡萄糖苷、异金雀花素的相对校正因子(f),并用该相对校正因子计算其他几种成分的含量,实现一测多评;同时采用外标法测定药材中这7种成分的含量,并比较两者差异,以验证一测多评法的准确性和可行性。结果显示,各相对校正因子重复性良好。采用一测多评法与外标法得到的4个品种12批样品含量测定结果无显著差异。故一测多评法可用于蓝花龙胆的质量评价,为蓝花龙胆多指标成分质量评价提供参考。研究表明,本品按干燥品计,含环烯醚萜类成分不得低于0.6%、含黄酮类成分不得低于0.8%。

    2020年18期 v.45 4423-4428页 [查看摘要][在线阅读][下载 225K]
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药理

  • 整合化学物质组学和网络生物学分析鬼箭羽治疗肾炎的潜在药效物质基础

    韩霜;常鑫鑫;汤爽;郑伟;张驰;张丹;崔曦兮;姚柯男;柯尊伟;刘传鑫;张晨宁;

    该文旨在整合化学物质组学和网络生物学以探究中药鬼箭羽治疗肾炎的潜在药效物质基础。通过查阅文献和利用在线数据库自建鬼箭羽化学成分数据库,采用UPLC-Q-TOF/HRMS~E技术和UNIFI软件对其化学成分进行鉴定,在此基础上,运用网络生物学方法对其化学成分作用靶点及肾炎疾病作用靶点进行比对、分子对接研究和深入的分析,并结合已有文献的报道,得到鬼箭羽治疗肾炎的潜在药效物质基础。自建鬼箭羽化学成分数据库共收载62个化学成分,运用质谱鉴定出24个化学成分,基于网络生物学方法,反向筛选得到22个重要的化学成分和5个潜在关键靶点。分子对接研究发现槲皮素、山柰酚、儿茶素等11个化学成分可能是鬼箭羽治疗肾炎的潜在药效物质基础。该研究从化学物质组学入手,联合运用网络生物学技术,将药物成分和疾病的作用靶点建立起网络互作模型,通过复杂网络中各靶点间的相互作用,可方便且快速地找到其关键靶点,将关键靶点与药物小分子进行分子对接,即可筛选出其潜在药效物质基础,为后续的活性成分与分子机制的研究提供了参考。

    2020年18期 v.45 4429-4439页 [查看摘要][在线阅读][下载 1475K]
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  • 槐角黄酮通过调控LncRNA FBXL19-AS1/miR-342-3p通路抑制肝癌细胞增殖、迁移及侵袭的机制研究

    金浩;余佳;王梓瑜;乔鸥;王军;韩江;李兆连;

    探讨槐角黄酮对肝癌细胞增殖、迁移、侵袭的影响并分析其对长链非编码RNA FBXL19-AS1(LncRNA FBXL19-AS1)/微小RNA-342-3p(miR-342-3p)通路的调控机制。采用甲基噻唑基四唑(MTT)法与平板克隆试验检测不同质量浓度(1,5,10 mg·mL~(-1))的槐角黄酮对肝癌Huh7细胞增殖能力的影响;Transwell小室试验检测槐角黄酮对Huh7细胞迁移及侵袭能力的影响;实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)法检测槐角黄酮对Huh7细胞中FBXL19-AS1和miR-342-3p表达水平的影响;双荧光素酶报告试验检测FBXL19-AS1是否靶向miR-342-3p;采用上述方法检测抑制FBXL19-AS1表达或FBXL19-AS1过表达后对Huh7细胞增殖、迁移及侵袭能力的影响;明胶酶谱检测基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)的活性;蛋白免疫印迹(Western blot)法检测细胞周期蛋白1(cyclinD1),p21,MMP-2,MMP-9蛋白表达量。槐角黄酮可明显抑制Huh7细胞增殖、迁移及侵袭(P<0.05),促进p21蛋白表达(P<0.05),抑制cyclinD1,MMP-2,MMP-9蛋白表达(P<0.05),并可降低MMP-2和MMP-9活性(P<0.05);槐角黄酮处理后Huh7细胞中FBXL19-AS1的表达水平显著降低(P<0.05),miR-342-3p的表达水平显著升高(P<0.05);双荧光素酶报告试验结果证实FBXL19-AS1靶向抑制miR-342-3p的表达;抑制FBXL19-AS1表达后细胞增殖抑制率显著升高(P<0.05),细胞克隆形成数显著减少(P<0.05),迁移细胞数与侵袭细胞数显著减少(P<0.05),cyclinD1,MMP-2,MMP-9蛋白表达水平显著降低(P<0.05),MMP-2和MMP-9活性显著降低(P<0.05),p21蛋白表达水平显著升高(P<0.05);FBXL19-AS1过表达可逆转槐角黄酮对Huh7细胞增殖、迁移及侵袭的抑制作用。槐角黄酮通过调控LncRNA FBXL19-AS1/miR-342-3p通路抑制肝癌细胞增殖、迁移及侵袭。

    2020年18期 v.45 4440-4447页 [查看摘要][在线阅读][下载 1765K]
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  • 基于网络药理学探讨“半枝莲-白花蛇舌草”抗乳腺癌的作用机制

    许晶;石凤芹;杜可心;董佳;李冬云;

    该研究基于网络药理学方法探讨"半枝莲-白花蛇舌草"抗乳腺癌的作用机制。通过中药系统药理学分析平台(TCMSP)筛选半枝莲、白花蛇舌草的有效成分及相应的靶蛋白,通过Genecards,OMIM数据库筛选出乳腺癌的靶点,利用Venn在线软件获取药物与疾病的共同靶点,运用Cytoscape 3.7.2软件构建"化合物-靶点-疾病"网络图。使用STRING数据库绘制蛋白互作(PPI)网络,利用David数据库对有效作用靶点进行GO功能、KEGG通路富集分析。结果显示,共筛选出半枝莲化合物29个,白花蛇舌草化合物7个,有效作用靶点109个。通过Venn图获得59个药物疾病共同靶点,PPI网络发现MYC,CCND1,EGFR,ESR1,CASP3,VEGFA等可能是"半枝莲-白花蛇舌草"治疗乳腺癌的关键靶点。GO功能分析发现88个条目,涉及转录因子活性、受体活性、细胞因子活性、酶活性及生物合成过程的调控等方面。KEGG通路分析发现37个条目,涉及到癌症、细胞周期、细胞凋亡、血管生成等通路,其中包括p53信号通路、ErbB信号通路、NOD样受体信号通路、MAPK信号通路、VEGF信号通路、Wnt信号通路、mTOR信号通路等。该研究初步揭示了"半枝莲-白花蛇舌草"抗乳腺癌的关键靶点和涉及的生物学过程及信号通路,发现其作用是多靶点、多通路的,为今后的分子生物学实验奠定了基础。

    2020年18期 v.45 4448-4454页 [查看摘要][在线阅读][下载 2720K]
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  • 基于分子对接和网络药理学的连翘抗肿瘤的作用机制分析

    聂承冬;阎新佳;温静;李文兰;范宇;江园园;郑鑫;刘畅;

    该文通过网络药理学分析和分子对接来探讨连翘抗肿瘤作用可能的分子作用机制。通过文献挖掘和TCMSP数据库获取连翘主要成分,利用GAD,OMIM数据库收集癌症相关基因,借助Cytoscpe软件构建连翘成分-靶点-通路相互关系网络。DAVID数据库对靶点进行GO及KEGG分析,并对KEGG信号通路进行可视化。通过PyRx对成分与靶点网络分析结果进行分子对接。通过这些技术发现连翘共有26种主要成分可能作用于AKT1,IL6,ESR1,EGFR,EGF和CCND1等关键靶点,参与20条信号通路;通过分子对接发现氢键连接,疏水作用和Pi-cation键连接可能是其主要作用的形式。该研究通过成分-蛋白靶点-通路相互网络,以及分子对接来揭示连翘的抗肿瘤作用,为系统阐明连翘主要成分抗肿瘤的分子机制提供了参考和指导。

    2020年18期 v.45 4455-4465页 [查看摘要][在线阅读][下载 4745K]
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药代动力学

  • 红景天苷在小鼠体内药代动力学及组织分布特征研究

    鲍小强;吴海楠;

    建立了小鼠血浆和组织中红景天苷的含量测定方法,研究红景天苷在小鼠体内的药代动力学及组织中分布特征。以12.30,36.90,73.80 mg·kg~(-1) 3个剂量红景天苷灌胃小鼠,采集血浆和组织样品,然后通过UPLC-MS/MS检测各样品中红景天苷的浓度,研究红景天苷血浆药代动力学参数及组织分布情况。结果显示,在小鼠血浆和组织中,红景天苷在43.40~5 556 ng·mL~(-1)呈现良好的线性关系。日内、日间精密度均小于15%,提取回收率在79.50%~98.20%。研究发现红景天苷在血浆浓度较高,在0.5 h血药浓度达到最大值,在6 h后血浆中就检测不到红景天苷,说明红景天苷吸收快、清除也快。在组织中,肝和肾中浓度较高,说明红景天苷通过肝肾代谢和排泄。该实验建立的红景天苷检测方法操作简便、精密度良好,适用于红景天苷在小鼠体内的药代动力学和组织分布研究,为红景天苷作用机制研究及药物开发提供一定的参考。

    2020年18期 v.45 4466-4471页 [查看摘要][在线阅读][下载 443K]
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  • 茶多酚与α-葡萄糖苷酶结合动力学特征研究

    潘福璐;冀艳华;于国华;王倩;潘艳丽;刘洋;

    通过组合抑制效应系数(combination index,CI)方法分别评估绿茶中代表性成分表儿茶素没食子酸酯(ECG)与其他茶多酚成分[表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)]对α-葡萄糖苷酶的组合抑制效应机制;以ECG为研究对象,采用表面等离子共振技术(surface plasmon resonance,SPR)测定3种茶多酚成分与α-葡萄糖苷酶的结合动力学参数;采用课题组前期建立的药物在不搅动水层(α-葡萄糖苷酶邻近区域)的浓度-时间曲线数学模型评估茶多酚成分在α-葡萄糖苷酶附近的浓度变化曲线。利用课题组前期建立的药物-α-葡萄糖苷酶结合动力学预测模型,评估ECG不同给药过程与α-葡萄糖苷酶的药靶结合动力学动态过程。为了验证模型预测的准确性,以已上市化学药物阿卡波糖作为参照物,基于药靶结合动力学模型的预测结果与实际临床表现的差异来判断模型预测的准确性。通过药物-α-葡萄糖苷酶占有率数学模型评估得到不同给药过程ECG的药靶结合动力学特征曲线,间接证明了中药多成分组合协同作用和临床上连续服药发挥疗效用药特征的科学性和合理性。

    2020年18期 v.45 4472-4481页 [查看摘要][在线阅读][下载 1374K]
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临床

  • 基于数据可视化的中医治疗劳累性心绞痛的中药药性及证-症-方-药网络研究

    顾志荣;薛春苗;吕鑫;苏晓艳;潘霖;葛斌;曹俊岭;

    该文采用数据可视化技术探讨中医治疗劳累性心绞痛的中药药性及证-症-方-药网络,为临床诊疗提供有益参考。检索中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据知识服务平台(WanFang)、维普期刊资源整合服务平台(VIP)及中国生物医学文献数据库(CBM)建库至2019年8月31日发表的所有采用中医方剂治疗劳累性心绞痛的文献,规范证候、症状、方剂、中药名称并建立相应数据库,分析药物频次、四气、五味与归经,采用生物信息分析法构建可视化证-症-方-药网络关系。结果共纳入方剂202首,涉及中药218味,使用频次≥10的中药56味,证型78个,症状162项。中医治疗该病主要以活血化瘀药、补虚药、理气药、化痰止咳平喘药、解表药、清热药等组方;药性主要为温性、寒性、平性药,占95%;药味主要为甘味、苦味、辛味药,占89%;主要归脾、心、肝、肺、胃、肾经,占89%。成功构建了中医治疗该病的证-症-方-药网络,表明该病的中医证候以气虚血瘀证、气滞血瘀证、心血瘀阻证、痰瘀互结证频次较高,症状以胸闷、胸痛、心悸、气短、神疲乏力、舌紫暗、自汗、痰多等频次较高,方剂以血府逐瘀汤、瓜蒌薤白半夏汤、丹参饮、桃红四物汤、生脉散、补阳还五汤、炙甘草汤为高频核心进行组方,组方的核心药物包括丹参、黄芪、川芎、人参、瓜蒌、薤白、三七、桃仁、红花、白术、当归、赤芍、茯苓、法半夏等。中医治疗该病的中药药性及证-症-方-药网络能够实现数据可视化,可用于客观反映临床辨证分型及遣方用药规律,为临床诊治提供参考。

    2020年18期 v.45 4482-4489页 [查看摘要][在线阅读][下载 1130K]
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  • 菊苣研究进展的CiteSpace知识图谱分析

    林志健;王雨;郭凡帆;张冰;

    该研究系统检索中国知网(CNKI)及Web of Science两大数据检索平台关于菊苣研究的中英文文献,运用文献计量学研究手段及CiteSpace 5.5.R2软件对作者、机构及关键词等内容进行分析及可视化展示。共纳入中文文献1 247篇,英文文献1 488篇。文献作者分析显示贵州省草业研究所的韩永芬、比利时天主教鲁汶大学的W VAN DEN ENDE分别为中英文菊苣文献发文量最多的作者;张冰团队为菊苣中文文献的核心团队;发文机构分析显示北京中医药大学和比利时天主教鲁汶大学分别为菊苣中英文文献发文量最多的研究机构;菊苣相关研究中国的机构间合作较少,外国研究机构间合作较为密切;文献关键词分析显示研究方向集中在菊苣的繁殖培育与生长性能、成分分析与含量测定、营养价值与药用价值等,其中菊苣成分及其降尿酸作用是目前研究的热点。该研究发现菊苣具有较高的经济价值与药用价值,食品营养与药用活性研究是未来研究的主要方向。

    2020年18期 v.45 4490-4499页 [查看摘要][在线阅读][下载 3693K]
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  • 基于CiteSpace的中医药领域网状Meta分析的研究热点可视化分析

    陈瑶;曾雪扬;杨丰文;孙凤;

    近年网状Meta分析的方法以其独特的优势被广泛应用于中医药领域,该研究的主要目的是挖掘中医药领域网状Meta分析应用的关键文献、研究热点、作者合作网络、机构合作关系,为研究者了解网状Meta分析方法在中医药领域的应用现状及发展趋势提供参考。该研究针对与中医药领域话题相关的网状Meta分析进行中英文数据库检索,并按照预先制定的纳入排除标准对文献进行筛选,最终纳入英文79篇和中文186篇,结合人工文献阅读和信息提取的方法,运用CiteSpace软件对其进行研究机构、作者、关键词和被引情况的分析。结果发现该类文献以中文语言发表为主,随着介绍网状Meta分析方法的方法学文章和软件操作指导类文章的发表增加,相关文献量在2015年后迅速增加。机构和作者合作主要集中于机构内部,发文量最多的机构往往更加重视循证医学教育和探索。文献关键词除了网状Meta分析外,可以归纳为3类:中医药治疗措施(中药注射剂、口服中成药、针灸等)、疾病种类(肿瘤、循环系统疾病、肌肉骨骼系统和结缔组织疾病、泌尿生殖系统疾病等)以及研究结果(疗效、安全性、症状、生存率和死亡率等),这在一定程度上相当于从3个角度反映当下的研究热点。另外,被引用率最高的多为方法学文章,包括方法学理论介绍和应用软件介绍,说明方法学文章将受到该领域的极高关注。

    2020年18期 v.45 4500-4509页 [查看摘要][在线阅读][下载 1917K]
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民族药

  • 大戟科瑶族药品种与标准整理

    涂冬萍;王柳萍;赵立春;黄志其;闫志刚;马小军;

    通过对瑶族医药专著进行考证,系统整理和分析了大戟科瑶族药材(下称瑶药)名称、基原、药用部位、功效及标准,结果发现有的药材在不同文献记载中的品种名称、基原、药用部位、功效等存在较大差异。大戟科瑶药共19属60种(含变种),涉及50个药材品种,其中,单基原的有42种,多基原的8种,28种以根入药,26种全株可入药,瑶药特有25种,占50%,与中药材交叉11种,占22%,在各级药材标准中收载的有21种,但老班药仅1种,瑶药标准2种。大戟科瑶药可以瑶族语言(下称瑶语)/瑶语音译/汉文名、"老班药"、植物形态、药材性状、药物的颜色和气味等方式进行命名,而同一药材名的药用部位和功效均与中药药用部位不尽相同。因此,瑶药大戟科中药材品种的名称、基原尚不规范,质量标准尚不健全,急需进行规范和加强。以上大戟科瑶药的品种整理结果为构建和完善质量标准体系,促进药材生产和临床用药规范及进一步开发利用大戟科瑶药提供参考依据。

    2020年18期 v.45 4510-4518页 [查看摘要][在线阅读][下载 471K]
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本草考证

  • 黑豆的本草考证

    林王敏;翁倩倩;邓爱平;赵佳琛;金艳;张悦;张水利;俞冰;詹志来;黄璐琦;

    该文通过对药材黑豆的名称、基原、产地进行考证,为黑豆的入药品种的选择提供依据。通过古今文献考证和植物学比较研究,结合农业考古相关资料和混淆品排查进行本草考证研究。秦以前黑豆尚未被选育出来,食用黑豆应仅为野大豆Glycine soja;秦到南北朝栽培黑豆G.max被选育出来,然入药黑豆为野大豆G.soja;唐以后各类本草对黑豆记载较多,入药黑豆包括野大豆G.soja、栽培黑豆G.max及半野生大豆G.gracilis,近现代药用黑豆为栽培黑豆G.max及半野生大豆G.gracilis,野生者G.soja较少使用。黑豆采收时间为八九月份,其炮制方法众多,主要为为炒制、作腐、作豉、煮汁、加辅料煎、发芽法等。历代对黑豆的品质评价较为一致,认为"紧小者为佳",唐以前品质优者应仅为野大豆G.soja,清以后为绿色子叶、小粒的栽培黑豆G.max,现代用药推荐使用绿色子叶品种。此外,药用黑豆品种较多,希冀中药科研者能借助现代科学技术对绿、黄子叶黑豆成分功效做出区分,对大、小黑豆入药做出对比,为黑豆药用品种的选择提供科学依据。

    2020年18期 v.45 4519-4527页 [查看摘要][在线阅读][下载 1248K]
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  • 基于可视化思维探讨黑芝麻炮制历史沿革及现代研究进展

    张江山;张振凌;林秀敏;闫梦真;陈祎甜;

    黑芝麻为历史悠久的药食两用佳品,其炮制技术的研究关系到自身"药食平衡"特点的开发和利用,是黑芝麻实现工艺现代化和质量标准化的根本。基于黑芝麻炮制方法种类繁多、沿革跨度大,将借助数据库和文献挖掘技术对传统医药典籍(汉末至民国时期)、现代标准规范和炮制作用研究进行整理,并利用可视化思维分析黑芝麻炮制方法的沿革趋势,综述黑芝麻在各时期的炮制特点和炮制对其化学成分和药理作用的影响,以探究黑芝麻炮制方法在古今应用中的差异及原因,为其传统炮制技艺的研究提供思路和文献基础。

    2020年18期 v.45 4528-4536页 [查看摘要][在线阅读][下载 867K]
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