道地药材及其产区特征研究专题

  • 厚朴道地性研究进展

    薛珍珍;张瑞贤;杨滨;

    中药厚朴临床应用广泛,以其为原料的中成药配方达200种以上。厚朴的基原植物厚朴Magnolia officinalis与凹叶厚朴M. officinalis var. biloba分布在西起四川东至浙江,北起陕西南至广西的广大地区。该文从厚朴道地药材本草考证、药材原植物和性状、分子遗传变异、化学成分、药理作用等方面,对厚朴道地性研究的现状进行了综述,形成了如下观点:①根据原植物叶形特点和遗传研究结果,建议将厚朴原植物分为3个地理宗;②各产地厚朴中厚朴酚、和厚朴酚、木兰苷A、木兰苷B、木兰花碱、β-桉叶醇的含量存在差异;③产于湖北、四川的厚朴商品习称"川厚朴",传统上被认为是厚朴的道地药材,其中,湖北恩施厚朴在遗传上具有的纯化单倍型可能是厚朴道地性的一个遗传标志。

    2019年17期 v.44 3601-3607页 [查看摘要][在线阅读][下载 206K]
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  • 不同产地猪苓多糖含量及猪苓多糖中的单糖组成研究

    宋瑞琦;南铁贵;袁媛;金艳;杨全;张敏;胡开永;

    为更好地开发利用猪苓资源、研究猪苓多糖的单糖组成,该文分别采用蒽酮-硫酸法、优化的超高效液相色谱-电喷雾串联三重四极杆质谱技术(UPLC-MS/MS),对17个产地猪苓药材进行了多糖含量、单糖组分及单糖含量比较。结果表明,不同产地猪苓总多糖含量存在一定差异,总体上陕西、四川猪苓总多糖含量相对较高(1. 15%,1. 90%);猪苓多糖主要由葡萄糖、葡萄糖醛酸、半乳糖、核糖、木糖、阿拉伯糖、甘露糖及岩藻糖8种单糖组成,其中葡萄糖质量分数最高(17. 65 mg·g-1),核糖质量分数最低(0. 13 mg·g-1),部分产地猪苓样品中还检出果糖、鼠李糖及半乳糖醛酸。通过主成分聚类分析,17个产地的猪苓样品主要聚为3类,来自黑龙江五常的样品单独聚为一类。上述结果将为猪苓资源的合理利用、猪苓多糖中各单糖连接顺序及药理活性研究提供依据。

    2019年17期 v.44 3608-3614页 [查看摘要][在线阅读][下载 195K]
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  • 葛根SSR特征及江西粉葛DNA身份证的构建

    周荣荣;周骏辉;南铁贵;蒋超;段海燕;赵宇平;黄璐琦;袁媛;

    使用生物信息学方法分析野葛Pueraria lobata和甘葛藤P. thomsonii基因组SSR(simple sequence repeat)序列。分别获得66 191,71 968个SSR位点,据此开发了20对SSR引物,从中筛选出5对多态性较强、扩增带型稳定的引物,对江西产区9个不同粉葛栽培种进行遗传多样性分析,共得到16个多态信息位点,平均每个SSR引物多态信息含量(PIC)为0. 600 7;对9个粉葛栽培种进行亲缘关系聚类,结果显示9个粉葛栽培种可归为6个种质。该研究利用5对核心引物组合,为江西粉葛种质建立了DNA身份证,为粉葛优良种质筛选和中药材道地性研究提供参考信息。

    2019年17期 v.44 3615-3621页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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  • 高卢蜜环菌PCR-RFLP快速鉴别方法研究

    梁宇庭;蒋超;周骏辉;胡启跳;袁媛;

    蜜环菌是名贵中药天麻、猪苓栽培过程中必备的共生菌,蜜环菌的菌索侵入天麻块茎或猪苓菌核后被后者消化利用,成为它们重要的营养源。不同性质的蜜环菌影响天麻、猪苓的生长。作者收集了13个地区的市售蜜环菌,经过IGS鉴定均为高卢蜜环菌。在基因水平和代谢水平上筛选出了蔗糖含量具有显著差异的2种高卢蜜环菌,命名为A型和B型,并建立了简单、准确的高卢蜜环菌DNA分子标记鉴定方法。通过比较高卢蜜环菌A型和B型蔗糖酶基因序列差异,根据差异片段设计聚合酶链反应-限制性内切酶酶切长度多态(PCR-RFLP)鉴别方法,即引物ZTM.F/ZTM.R可扩增高卢蜜环菌A型和B型,产生约304 bp长度条带,限制性内切酶EcoR V可以识别高卢蜜环菌A型和B型的差异序列,仅高卢蜜环菌B型可以被酶切形成2个片段,从而特异性鉴别高卢蜜环菌为B型。该实验建立的PCR-RFLP可以作为高卢蜜环菌A型和B型的DNA鉴别方法。在天麻和猪苓的栽培过程中,可根据品种、生长阶段、生态环境等不同需要,选择合适的菌株,因地制宜提升它们的产量和品质。

    2019年17期 v.44 3622-3626页 [查看摘要][在线阅读][下载 237K]
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  • 贵州杜仲产地土壤重金属评价分析

    张新秦;周涛;肖承鸿;江维克;郭兰萍;杨昌贵;

    探讨贵州杜仲产区的土壤重金属污染状况,为杜仲的生态种植选地提供参考。采用原子吸收分光光度计测定铜(Cu)、镉(Cd)、铅(Pb)、汞(Hg)、砷(As) 5种重金属的含量,通过单因子污染指数法、内梅罗污染指数法和潜在生态风险指数法对土壤环境质量进行评价分析,并对5种重金属元素进行了相关性分析及探讨它们与p H的关系。结果显示,黎平(LP)、施秉(SB)、正安(ZA-2)产地的土壤重金属含量较低,LP土壤符合国家一级标准,其他符合国家二级标准; LP、正安(ZA-1)、ZA-2产地的土壤为清洁状态,花溪(HX)、播州(BZ-1)产地的土壤为轻污染状态,污染程度Cu>Pb>As>Cd>Hg;播州(BZ-2)产地的土壤为轻警(中等生态风险),HX、BZ-1和湄潭(MT)产地的土壤为预警(低生态风险),主要警源为Cu和Pb,其余为无警(无生态风险); Cd,As与Pb,Hg呈正相关,Cd,Pb,As与p H呈正相关。LP,SB,ZA-1,ZA-2土壤洁净,可用于杜仲的继续种植,HX,MT,BZ-1,BZ-2土壤有污染,应及时采取有效措施进行治理。

    2019年17期 v.44 3627-3632页 [查看摘要][在线阅读][下载 184K]
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  • 数量分类方法在道地药材及其产区特征研究中的应用

    郝丹丹;黄璐琦;袁媛;金艳;

    道地药材作为中医药文化的瑰宝,以质优效佳而著称,但传统上对道地药材及其产区特征多局限于定性描述,缺乏客观化评价指标。而数量分类方法采用数学方法,把分类学的研究从定性的描述提高到定量的综合分析,具有客观准确的特点,因此被广泛应用于生物和医药研究领域。该文综述了数量分类方法的概念及主要研究领域,重点总结了其在道地药材及产区特征研究中的应用现状和发展前景,以期为实现道地药材的客观化、标准化奠定基础。

    2019年17期 v.44 3633-3636页 [查看摘要][在线阅读][下载 117K]
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中药生物药剂学分类系统专题

  • 中药生物药剂学分类系统的研究和发展思路探讨

    刘洋;王子禹;徐文娟;张彩娟;董玲;

    针对生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)是依据药物溶解性和渗透性对药物进行分类并提供药物生物利用度-吸收关联分析的一种科学框架或方法,课题组基于中药多成分多靶点的特色及BCS的理念、方法和技术,提出中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)并以经典方为基础进行了研究和数据积累。结合前期研究成果,在CMMBCS概念和框架下提出进一步的发展思路:在研究过程中,省略多成分环境的复杂相互作用的中间环节影响,直接关注复方成分发挥主要临床疗效的成分吸收研究,或从代谢、药效通路和吸收原理等方面反推吸收成分和数据,从单成分和复方2个方面进行研究,全面评价中药复方及组方中药的吸收属性;在研究路径中,充分考虑中药发挥药效的不同途径,并重点以吸收入血途径开展CMMBCS分类归属与树立规律;在具体方法上,拓展应用网络药理学及分子对接技术筛选中药复方指标成分和通过PBPK模型研究体内吸收,反向推理计算CMMBCS吸收参数,并通过药效或吸收途径研究修正中药复方CMMBCS分类归属。通过对CMMBCS基础理论确立、以药效导向的研究思路补充及现代成熟中药方法学的拓展应用,在研究基础上对CMMBCS的理论框架和研究方法学进行了系统完善。

    2019年17期 v.44 3637-3644页 [查看摘要][在线阅读][下载 218K]
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  • 基于PBPK模型的在体单向肠灌流技术对苷元成分的适用性分析评价

    刘洋;张鑫;石秀佳;温雅心;杨丽;董玲;

    在体单向肠灌流技术(single-pass intestinal perfusion,SPIP)是生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)研究化合物渗透性的常用载体。随着BCS在中药领域的应用与深入,采用SPIP模型研究中药成分的肠吸收也愈来愈普遍。该研究基于SPIP模型在某些中药渗透性研究的局限性问题上,推测苷元可能比苷更适合采用SPIP模型研究肠吸收问题,并对其在苷元成分的适用性方面进行了分析和评价。以槲皮素、大豆苷元、芒柄花素、染料木素和甘草次酸为研究对象,通过SPIP的定量研究评估这几种苷元成分的肠道通透性并做人体有效渗透系数(Peff)和吸收分数(Fa)的预测。结合多种渗透性研究方法的文献对比分析及基于生理的药代动力学(physiologically based pharmacokinetic models,PBPK)模型对苷元成分的人体吸收预测,以进一步说明SPIP模型是研究中药苷元渗透性及预测人体吸收的良好工具,为单向肠灌流技术和BCS在中药成分的肠吸收研究方面提供数据基础及理论参考。

    2019年17期 v.44 3645-3652页 [查看摘要][在线阅读][下载 247K]
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  • 葛根芩连复方环境中黄芩素的中药生物药剂学分类系统属性研究

    刘洋;杨丽;张鑫;程亚茹;龚燚婷;董玲;

    针对复方多成分环境对单一成分溶解度、渗透性影响及单成分在复方环境下的中药生物药剂学属性分类问题,该文以黄芩素为研究对象,考察单成分生物药剂学属性及其在葛根芩连汤多成分环境下的中药生物药剂学属性。通过经典摇瓶法、特性溶出速率试验和高效液相色谱法研究黄芩素单成分及其在复方中的溶解度,通过美国食品药品监督管理局(FDA)规定的渗透性边界的标准物质对在体单向肠灌流进行模型验证,并对黄芩素的渗透性做定量研究。最终得出黄芩素单成分为低溶解性高渗透性的BCS-Ⅱ类,其在葛根芩连复方环境中可能归属于自身溶解性差但在复方环境下提升较好和渗透性好在复方环境下提升良好的CMMBCS-Ⅰ类。该研究可为临床确定黄芩素的最佳人体口服剂量提供验证思路,同时为中药生物药剂学分类系统的研究提供数据基础。

    2019年17期 v.44 3653-3661页 [查看摘要][在线阅读][下载 213K]
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  • 基于抗炎活性的葛根芩连片整体的中药生物药剂学分类系统研究

    王子禹;刘洋;张鑫;李彦萍;程亚茹;董玲;

    中药生物药剂学分类系统(CMMBCS)研究最终应落实到中药复方整体研究层面,而中药复方整体的溶解度和渗透性等重要参数不止是各成分溶解度和渗透性的简单加和。该研究以葛根芩连片为研究对象,采用HPLC同时测定葛根芩连片中12个代表性成分葛根素、大豆苷、黄芩苷、大豆苷元、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸、盐酸黄连碱、表小檗碱、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀的含量,得到各成分的质量权重;利用脂多糖(LPS)诱导RAW264. 7细胞构建体外炎症模型,考察葛根芩连片中12个代表性成分的抗炎作用,得到各成分的药效权重。通过经典摇瓶法和在体单向肠灌流法分别测定葛根芩连片中各有效成分的溶解度和有效渗透系数,并采用质量权重和药效权重相结合的方式进行整合,得到能够代表葛根芩连片整体性质的剂量数和有效渗透系数,结果表明葛根芩连片属于低溶解度、低渗透性药物,应归为CMMBCSⅣ类。

    2019年17期 v.44 3662-3671页 [查看摘要][在线阅读][下载 323K]
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综述

  • 天然来源单环倍半萜类化合物的结构及其药理活性研究进展

    付佳;李锋华;李常康;李保明;陈若芸;康洁;

    倍半萜是一类由15个碳原子构成,以3个异戊二烯单元为基本母核的萜类化合物。天然来源的倍半萜类化合物众多,按其结构可分为无环型、单环型、双环型、三环型、四环型,亦有五元以上的大环型倍半萜,其中单环倍半萜是倍半萜类化合物中种类和数目都较为庞大的一类,而其药理活性也多种多样,如细胞毒、抗氧化、抗炎等活性,为了更好的研究和开发此类天然产物,该文整理了近五年(2014—2018)文献发表的降碳倍半萜(megastigmanes)、单环金合欢烷型(monocyclofarnesoltype sesquiterpenes)、没药烷型(bisabolane-type sesquiterpenes)、单环吉马烷型(germacrane-type sesquiterpenes)等五大类共计161个单环倍半萜类化合物,其中一些化合物具有一定的细胞毒、抗氧化、抗炎等生物活性,并讨论了这些化合物的研究前景。

    2019年17期 v.44 3672-3683页 [查看摘要][在线阅读][下载 612K]
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  • 粘胶乳香树精油化学成分与生物活性研究进展

    刘伟;刘玉霜;陈玉;祁艳茹;袁涛;

    粘胶乳香树生长于地中海、中东地区,为外来药用资源。其精油主要是通过蒸馏等方式从其枝、叶、花、果实和树脂等部位提炼出来的天然的、易挥发的香气成分,主要含有单萜和倍半萜类化合物。提取方式、生长环境和植物性别等因素导致精油含量、化学成分及生物活性差异显著。研究发现,粘胶乳香树精油具有抗菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗氧化、抗炎和杀虫作用,其生物活性发挥依赖于主成分、微量成分的协同或叠加作用。精油的多重功效及自身特有的芳香,使其在医药、食品、化妆品等行业有很大市场潜力。该文归纳总结了近二十年来粘胶乳香树精油化学成分和生物活性研究进展,以期为"一带一路"沿线国家传统药用资源整理及数据库建设提供一定的信息。

    2019年17期 v.44 3684-3694页 [查看摘要][在线阅读][下载 258K]
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  • 有毒乌头类中药炮制与配伍减毒机制的研究进展

    魏旭雅;邱子栋;陈金龙;孙瑞琦;黄璐琦;赖长江生;

    以川乌、草乌、附子等为代表的乌头类中药在中国具有悠久的药用历史,是一类兼具强毒性与优药效的"毒效双性"中药,具有显著的回阳救逆、祛风除湿、消炎止痛等功效,备受历代医家推崇。但是,乌头碱中毒案例屡见不鲜,如果使用不当,极易超出其狭窄的治疗窗,进而引发恶性的心脏、神经等毒性,严重危及生理健康与生命安全。故在临床上,往往采用乌头类中药的炮制品或与其他中药配伍使用,在保留其良好药效的同时有效降低毒性,保证用药安全。合适的炮制方法和配伍原则不仅可以有效降低各种毒性、减少不良反应及副作用的发生,还可显著增加乌头类中药的适应症、拓宽其使用范围,为乌头类中药的二次开发利用提供有利保障。该文综述了古代和现代乌头类中药的炮制方法及工艺、常见配伍组方原则及其减毒机制,发现主要包括物理减毒和化学减毒两类方法,其中水解减毒、"离子对"减毒和皂化减毒是其主要方式。该文揭示的减毒机制有望指导乌头类中药现代炮制工艺开发和临床合理用药。

    2019年17期 v.44 3695-3704页 [查看摘要][在线阅读][下载 235K]
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资源与鉴定

  • 基于GIS的盐亭县白芷种植生境适宜性评价

    杨帆;周文佐;赵晓;章金城;邵周玲;

    分析道地药材生境适宜性,对于发展中药材种植业,保护药材资源,合理规划引种具有重要意义。该文基于GIS技术,应用层次分析法分析四川省盐亭县白芷种植生境适宜性空间分异规律。研究中结合四川省盐亭县地理环境特征与道地药材白芷种植的生境需求,利用专家经验法筛选出生态因子评价指标,构建盐亭县白芷种植适宜性评价体系;评价中采用层次分析法对指标权重进行定量计算,并利用Delphi法进行生态因子分级赋值;利用GIS技术将评价因子进行空间化表达;最后采取因子加权综合评价模型,借助Arc GIS 10. 3软件的空间叠加分析功能得到盐亭县白芷种植适宜性综合评价图。结果显示:白芷在四川省盐亭县具有广泛的适宜种植区,其中最适宜面积为165. 01 km2,主要在盐亭县南部低山丘陵区,海拔适中,土壤肥沃疏松;适宜区面积798. 92 km2,在全县境内分布较广,中西部各乡镇均有分布;次适宜区面积为0. 33 km2,该区域内土壤黏性较大、海拔高、温度较低,不利于白芷的生长发育。因地制宜、科学规划对于发展当地道地药材特色种植产业具有指导作用。

    2019年17期 v.44 3705-3710页 [查看摘要][在线阅读][下载 277K]
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  • 湖北菊花HPLC指纹图谱建立及其品种间有效成分比较研究

    刘引;龚文玲;鲍五洲;郭兰萍;徐扬;刘义梅;刘大会;

    该文采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统,建立了湖北麻城福田河镇、黄土岗镇以及武汉三地共29批不同品种菊花的HPLC指纹图谱,并对其进行相似度评价和共有峰聚类分析;还测定比较了样品中有效成分绿原酸、木犀草苷、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的含量。29批不同品种菊花指纹图谱共有11个共有峰,相似度为0. 802~0. 975;聚类分析将杭菊和贡菊聚为一类,黄菊单独聚为一类。所建立的指纹图谱方法可为菊花品种的鉴别和质量标准制定提供依据。29批菊花绿原酸质量分数为4. 092~11. 723 mg·g-1,木犀草苷为1. 010~11. 713 mg·g-1,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸为8. 828~33. 435 mg·g-1,均达到药典标准,但不同品种之间差异较大。综合菊花中3种有效成分含量和指纹图谱峰多样性来看,麻城本地福白菊这一特色种质资源的品质比较优异,生产上要加强地方特色种质资源的保护。

    2019年17期 v.44 3711-3717页 [查看摘要][在线阅读][下载 238K]
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分子生药学

  • 猪苓菌核不同发育时期转录组学差异表达研究

    边小禹;裴天林;梁宗锁;常朝阳;

    药用真菌猪苓菌核的发育代谢过程一直备受关注。为了解猪苓菌核的发育历程,该研究对3个不同时期的猪苓菌核进行了转录组学分析,共得到88. 12 Gb测序数据,包含85 235条unigene。对差异基因进行深度挖掘,筛选了有关跨膜运输、防御、极性生长、形态发育、黑色素合成、细胞壁合成、药效成分麦角甾醇和猪苓多糖合成功能的DEGs,从而推测了菌核发育的分子机制。根据DEGs的通路富集注释结果和相关报道,进一步推测猪苓菌核的发育是由于非生物胁迫(温差和缺氧)和生物胁迫(共生菌蜜环菌和伴生菌的入侵)诱导所致,造成菌核的氧化应激状态,加速合成膜转运蛋白和麦角甾醇从而实现物质的跨膜运输和转换,并通过WD40蛋白实现自身的防御机制。小GTPase和细胞色素P450响应环境信号,进而调控细胞的极性生长和形态发生,期间表皮黑色素沉积,细胞壁加厚,猪苓多糖合成,最终使得猪苓菌核的发育成熟。猪苓菌核不同时期转录组的研究为今后解析其发育历程和相关代谢过程的分子机制奠定了坚实的基础。

    2019年17期 v.44 3718-3723页 [查看摘要][在线阅读][下载 305K]
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制剂与炮制

  • 一标多测UPLC定量指纹图谱在丹参注射液质量评价中的应用研究

    张寒;李振皓;范骁辉;

    化学标志物检验分析已经成为当前中药质量评价的主流策略,但如何兼顾评价方法的准确性和整体性仍是一大难题。该研究以丹参注射液为载体,将指纹图谱与一标多测相结合,采用超高效液相色谱(UPLC)建立了其定量指纹图谱,以期充分发挥各自方法的优势,为更全面、快捷地评价丹参注射液产品质量提供技术支撑。所建UPLC指纹图谱包含13个共有峰,其中11个峰用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-QTOF-MS)进行了指认;进一步以丹参素钠为内参物,通过斜率法确定了原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B的相对校正因子,采用一标多测法建立了这6个成分的含量测定方法。采用该方法测定了12个批次的丹参注射液,样品指纹图谱与对照图谱的相似度均大于0. 99,批间一致性良好;比较一标多测法所得6个成分的含量与外标法的测量值,RSD均小于4. 3%,表明该方法准确度良好。该研究建立的一标多测UPLC定量指纹图谱可在只消耗对照品丹参素钠的情况下,较全面地反映丹参注射液的内在质量,检测成本和检测时间均大幅降低,为进一步提升丹参注射液质量标准提供了技术依据。

    2019年17期 v.44 3724-3731页 [查看摘要][在线阅读][下载 239K]
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  • 基于质量常数方法评价方法的栀子等级评价研究

    石佳;荆文光;邓哲;沈立;张雪婷;刘静;郭丛;陈畅;刘安;

    质量常数等级评价方法是一种将外观形态指标与内在含量指标相结合的中药材及饮片等级划分方法。该文将采用该方法进行栀子等级评价研究。通过测量14批不同栀子的形态指标及含量指标,建立果实类饮片的质量常数计算方法,形成等级评价标准。同时通过考察不同等级栀子样品对LPS诱导的RAW264. 7细胞NO抑制作用,考察饮片质量等级与药效之间的关系。结果显示所收集的栀子饮片质量常数范围为1. 46~4. 42;若以百分质量常数≥80%为一等饮片,50%~80%为二等饮片,剩余为三等饮片,则一等栀子饮片质量常数≥3. 54,二等栀子饮片质量常数应为2. 21~3. 54,三等栀子饮片质量常数<2. 21。药效结果显示,药效强度与等级正相关,证明了质量常数等级评价方法的合理性。

    2019年17期 v.44 3732-3737页 [查看摘要][在线阅读][下载 282K]
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化学

  • 山乌桕茎叶的化学成分研究

    张永丽;潘其明;张贵杰;梁东;

    研究山乌桕Sapium discolor的化学成分。采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI,ODS和半制备型HPLC等色谱技术,从山乌桕茎和叶的乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为sapiumin F(1),kadsulignan C(2),刺五加酮(3),短叶苏木酚酸乙酯(4),7-羟基-6-甲氧基香豆素(5),秦皮素(6),秦皮定(7),异秦皮定(8),6,7,8-三甲氧基香豆素(9),5,6,7,8-四甲氧基香豆素(10),8-羟基-5,6,7-三甲氧基香豆素(11),3,3'-二甲氧基鞣花酸(12),3,3',4'-三甲氧基鞣花酸(13),3'-甲氧基鞣花酸-4'-鼠李糖苷(14),4,5-去氢诃子裂酸三乙酯(15),ent-kaurane-3-oxo-16α,17-diol(16),脱落酸(17)。其中化合物1为新化合物,除了化合物4,11和13,其余均为首次从该植物中分离得到。对所有分离的化合物进行了体外抗神经炎症活性测试,结果显示化合物6和15对LPS激活的BV-2小胶质细胞释放NO具有显著抑制作用,其IC50分别为6. 06,6. 05μmol·L-1。

    2019年17期 v.44 3738-3744页 [查看摘要][在线阅读][下载 222K]
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  • 光皮木瓜中1个新异苯并呋喃酮及其抗菌活性研究

    孙琰奇;廖凌敏;高茜;米其利;黄海涛;许永;张承明;杨光宇;李建钢;叶艳青;

    对光皮木瓜的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel反相树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从光皮木瓜95%乙醇提取物中分离鉴定得到1个新异苯并呋喃酮类化合物。该化合物通过核磁共振、质谱、红外光谱和紫外光谱鉴定为2,2-二甲基-5-(2-氧代丙基)-2H-呋喃[3,4-h]色烯-7(9H)-酮(1)。对该化合物进行了抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC90为(53. 7±4. 5) mg·L-1,超过对照左氧氟沙星的MIC90(50. 2±4. 2) mg·L-1,具有突出的抗菌活性。

    2019年17期 v.44 3745-3748页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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  • 基于UPLC特征图谱及主要成分含量的3种肉苁蓉比较研究

    高妍;过立农;马双成;刘杰;郑健;昝珂;

    基于UPLC特征图谱及7个主要成分的含量,比较肉苁蓉、管花肉苁蓉和沙苁蓉的异同。以松果菊苷、肉苁蓉苷A、毛蕊花糖苷、管花苷A、异毛蕊花糖苷、2'-乙酰毛蕊花糖苷和管花苷B为对照品,采用Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2. 1 mm×100 mm,1. 8μm),以乙腈-0. 08%三氟乙酸水溶液为流动相,流速0. 3 m L·min-1,进样量10μL,柱温40℃,检测波长330 nm,获得的数据采用Chem Pattern化学计量学软件进行处理分析。该研究建立了正品肉苁蓉(肉苁蓉、管花肉苁蓉)的UPLC特征图谱,伪品沙苁蓉与肉苁蓉、管花肉苁蓉特征图谱相比较的相似度均小于0. 06,相似度低,肉苁蓉和管花肉苁蓉相似度高。进一步采用聚类分析和主成分分析均能区分正伪品。松果菊苷与毛蕊花糖苷、毛蕊花糖苷与异毛蕊花糖苷的含量比值在肉苁蓉和管花肉苁蓉中区别较大,具有一定的鉴别意义。所建立的肉苁蓉、管花肉苁蓉特征图谱专属性强,可结合7个主要成分含量测定全面控制肉苁蓉的质量,为规范肉苁蓉药材的使用提供科学依据。

    2019年17期 v.44 3749-3757页 [查看摘要][在线阅读][下载 301K]
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  • 人参皂苷Rh_2辛酸单酯的合成及其抗肿瘤活性研究

    张伟云;刘发贵;郑毅男;

    由于人参皂苷Rh_2的生物利用度极低且对人体正常细胞具有毒性,因此设计和优化人参皂苷Rh_2结构是提高其抗肿瘤活性和降低毒性的关键。通过辛酰氯与人参皂苷Rh_2反应,合成了1种新的酯衍生物辛酸单酯(C-Rh_2)。用一维核磁共振和二维核磁共振以及电喷雾电离质谱等技术对新型人参皂苷衍生物的结构进行了结构鉴定。探索了C-Rh_2对H22荷瘤小鼠的抗肿瘤活性。C-Rh_2具有一定的抗肿瘤活性,且与Rh_2相比,毒性降低。C-Rh_2作为人参皂苷Rh_2的脂肪酸酯,具有一定的抗肿瘤活性和较低的毒性,但其具体作用机制有待进一步研究。

    2019年17期 v.44 3758-3762页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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药理

  • 小鼠全身类过敏试验方法及其评价标准的研究

    谢家骏;张立波;易娟娟;康黎静;赵琳;

    药物类过敏性检测是一个国际性的难题,至今尚无一个成熟而可靠的动物模型或试验方法。为探索和建立一种适用于注射类药物临床前类过敏性评价的试验方法和评定标准,该研究根据静脉注射C48/80或聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween 80)导致的小鼠类过敏反应症状,整理出小鼠全身类过敏反应症状表,通过引入能表证类过敏症状强弱的症状强度系数(K)及其计算公式,制订了小鼠全身类过敏症状强度评定标准。以此评定标准为对照,筛选出组胺、类胰蛋白酶和Ig E等3个血液生物标志物作为评定药物类过敏性的实验室检测指标,建立了症状评定与血液指标检测联合评价小鼠全身类过敏性的试验方法。该试验方法评定类过敏性的特征:K值、血液组胺水平与C48/80或Tween 80静注剂量呈高度相关;血液组胺对数值升高与K值呈高度正相关;类胰蛋白酶水平表现为升高、持平或下降,其变化状态可能与受试物特性和取血时间有关; Ig E水平表现为持平或下降,但不会升高,此可明显区别于Ⅰ型过敏反应。在此基础上,选用碘海醇、碘普罗胺、紫杉醇以及血塞通注射液、注射用双黄连、生脉注射液等进行适用性考察,检测结果与临床实际用药后情况呈现高度的一致性。结果提示,小鼠全身类过敏试验方法敏感性高,特异性强,与临床一致性好,建议进一步验证和推广使用。

    2019年17期 v.44 3763-3772页 [查看摘要][在线阅读][下载 417K]
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  • 参芎葡萄糖注射液通过激活PI3K/AKT通路拮抗H_2O_2诱导H9c2细胞凋亡

    陆定艳;李靖;孙佳;薛维娜;何彬;李勇军;王永林;林昌虎;刘亭;

    探究参芎葡萄糖注射液拮抗H_2O_2诱导H9c2细胞凋亡的机制。体外培养H9c2细胞,预先给予体积分数1. 7%,3. 4%,6. 8%的参芎葡萄糖注射液处理H9c2细胞,再给予H_2O_2诱导细胞凋亡。MTS法检测细胞存活率,AO/EB荧光染色观察细胞凋亡的形态学变化,Annexin/PI法检测细胞凋亡率,基因芯片技术检测细胞表达谱的变化,荧光定量PCR技术(qRTPCR)检测PIK3CA,Bcl-2,Bax,caspase-3,GAPDH mRNA的表达,Western blot法检测PIK3CA,AKT,P-AKT,Bcl-2,Bax,caspase-3蛋白的表达水平,用试剂盒检测细胞乳酸脱氢酶(LDH)漏出量和丙二醛(MDA)含量。结果显示,不同浓度的参芎葡萄糖注射液可显著提高H_2O_2诱导的H9c2细胞存活率(P<0. 01),明显逆转H_2O_2诱导的细胞凋亡情况(P<0. 01)。芯片实验发现,参芎葡萄糖注射液处理后,H9c2细胞有138个基因表达发生改变,其中与PI3K/AKT通路相关的PIK3CA差异表达倍数较高,为3. 59倍。qRT-PCR和Western blot结果表明,参芎葡萄糖注射液可下调H_2O_2处理后H9c2细胞中caspase-3的mRNA和蛋白表达水平(P<0. 01),上调PIK3CA和Bcl-2的mRNA和蛋白的表达水平(P<0. 01),并上调AKT蛋白的磷酸化水平(P<0. 01)。在PI3K/AKT通路抑制剂LY294002作用下,参芎葡萄糖注射液拮抗H_2O_2细胞损伤作用显著降低。结果表明,参芎葡萄糖注射液可能是通过调控PI3K/AKT信号通路来抑制H_2O_2诱导的H9c2细胞凋亡。

    2019年17期 v.44 3773-3779页 [查看摘要][在线阅读][下载 253K]
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  • 基于血清药理学技术研究体外培育牛黄抑制肝细胞脂质沉积的作用机制

    贺雯茜;张程亮;向东;杨金玉;徐艳娇;任秀华;刘东;

    利用血清药理学技术研究体外培育牛黄(CBS)缓解LO2肝细胞脂质沉积的分子机制。利用血清药理学方法获得CBS含药小鼠血清,评价其对LO2肝细胞增殖的影响。通过果糖诱导的LO2肝细胞脂肪变性模型,以核转录因子E2相关因子2(Nrf2)激动剂奥替普拉共干预,利用细胞油红O染色和细胞内甘油三酯(TG)含量评价CBS含药血清通过Nrf2改善肝细胞脂质沉积的作用。采用活性氧(ROS)及细胞凋亡检测分别评价CBS含药血清对肝细胞脂质过氧化及凋亡的影响。实时荧光定量PCR技术检测脂质合成相关基因及细胞凋亡相关基因的表达。结果显示,CBS含药血清对LO2肝细胞增殖无显著影响。与模型组相比,CBS含药血清能有效减少果糖诱导的LO2肝细胞中脂滴形成,显著降低细胞内TG含量和ROS水平,同时显著减少肝细胞凋亡率(P<0. 05)。CBS含药血清治疗组碳水化合物反应元件结合蛋白(ChREBP)、固醇调节元件结合蛋白-1c(SREBP-1c)、脂肪酸合成酶(FAS)、乙酰辅酶A羧化酶1(ACC1)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1(SCD1)、Bax和caspase-3 mRNA相对于模型组显著降低(P<0. 05)。上述效应均可被奥替普拉逆转。提示CBS含药血清能显著抑制果糖诱导的LO2肝细胞脂肪沉积,其机制可能通过Nrf2通路降低细胞内ROS水平,改善细胞内过氧化状态,从而减少细胞凋亡。

    2019年17期 v.44 3780-3785页 [查看摘要][在线阅读][下载 294K]
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  • 光甘草定和槲皮素对乳腺癌细胞能量代谢的调控作用

    李璐佳;李国文;谢燕;

    据报道,能量代谢是肿瘤细胞的核心特征。该研究旨在探讨2种中药黄酮成分光甘草定、槲皮素对乳腺癌细胞能量供应、糖酵解的调控作用,为开发具有调控肿瘤能量代谢功能的抗肿瘤中药提供借鉴。该研究以三阴性乳腺癌肿瘤细胞(MDA-MB-231)为研究对象,基于能量代谢各途径的特点,选取葡萄糖摄取、葡萄糖转运子1(GLUT1)的蛋白表达、细胞内三磷酸腺苷(ATP)水平、乳酸脱氢酶(LDH)活力和乳酸(LD)浓度等5个潜在靶点来考察光甘草定和槲皮素对乳腺癌肿瘤细胞能量代谢的调控作用,并初步探讨其相关机制。结果显示,槲皮素和光甘草定均可下调GLUT1的蛋白表达,减少乳腺癌细胞对葡萄糖的摄取。其中槲皮素对LDH活力和LD浓度无明显影响,未影响其糖酵解过程,但可增加乳腺癌细胞内ATP水平;而光甘草定可减弱乳腺癌细胞中LDH活力,降低其LD浓度,从而抑制乳腺癌细胞的糖酵解过程。因此,槲皮素和光甘草定对乳腺癌细胞的能量代谢具有调控作用,可以作为潜在的抗癌剂或抗癌辅助剂。

    2019年17期 v.44 3786-3791页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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  • 注射用红花黄色素基于细胞脱颗粒和急性类过敏模型的研究

    陈勇灵;蔡犇;张巍;解卓奇;黄维;潘丽;卢敏;

    建立RBL-2H3细胞脱颗粒模型及小鼠急性类过敏反应模型的注射用红花黄色素类过敏反应筛查方法,评价不同批次注射用红花黄色素的致类过敏性。采用体外细胞模型,以各批次注射用红花黄色素为药物组,无血清MEM培养基为阴性对照,30 mg·L-1C48/80为阳性对照分别刺激细胞1 h,吸取上清液,以中性红染色法,以发生脱颗粒的阳性细胞率为指标检测注射用红花黄色素对RBL-2H3细胞脱颗粒的影响;建立体内模型以验证细胞实验结果,采用小鼠急性类过敏反应模型,ELISA法检测血浆组胺含量,以血浆组胺含量为检测指标筛查注射用红花黄色素在动物水平的致类过敏性。结果表明,中性红染色实验结果显示阳性对照C48/80能明显引起细胞脱颗粒,大部分细胞深染,而不同批次注射用红花黄色素阳性细胞率与阳性对照有显著性差异;小鼠急性类过敏反应模型中,通过血浆组胺含量的检测,阳性对照C48/80可显著增加小鼠血浆中组胺的含量,而各批次注射用红花黄色素均未引起血浆组胺明显升高(P<0. 000 1)。类过敏反应机制较为复杂,该研究主要基于肥大细胞脱颗粒释放组胺等活性物质,从体内体外2个方面,未检测到注射用红花黄色素引起RBL-2H3细胞发生明显的脱颗粒反应,也未使小鼠血浆组胺水平显著上升。

    2019年17期 v.44 3792-3797页 [查看摘要][在线阅读][下载 409K]
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药代动力学

  • 基于代谢组学研究三七总皂苷在斑马鱼幼鱼中的急性毒性机制

    费倩倩;韦英杰;汪晶;黄一平;陈彦;陈斌;

    运用代谢组学方法,对三七总皂苷(PNS)过量给药的斑马鱼幼鱼与正常组斑马鱼幼鱼的代谢物进行对比,研究三七总皂苷过量给药导致斑马鱼幼鱼急性毒性可能的毒性机制。采用低、中、高剂量三七总皂苷给药1 dpf的斑马鱼胚胎至6 dpf,建立过量致毒的斑马鱼幼鱼模型,通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS)的代谢组学技术,并结合主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘判别法(OPLS-DA)等方法筛选并鉴定与毒性相关的生物标志物,利用MetaboAnalyst数据库分析代谢相关通路。结果表明各组代谢物均显著区分,并随时间和剂量增加越发偏离正常组,初步筛选并鉴定出29个可能和毒性相关的差异代谢物(VIP>1,P<0. 05)和6条相关的代谢通路。三七总皂苷(PNS)过量致毒可能与脂质代谢、氨基酸代谢以及能量代谢等通路的紊乱有关。

    2019年17期 v.44 3798-3805页 [查看摘要][在线阅读][下载 354K]
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临床

  • 桑白皮汤加减治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的Meta分析和试验序贯分析

    郑文江;彭紫荆;严倩;张超源;刘碧娥;洪榆;刘小虹;

    电子检索中国学术期刊全文数据库(CNKI)、PubMed等7大中英文数据库,检索时间限定为自建库至2018年12月5日,检出所有桑白皮汤加减治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)患者(试验组)的临床随机对照试验(RCTs),由2名研究员各自独立严格按照纳入和排除标准进行纳入研究的质量评价和资料提取,用Stata/SE 14. 0进行Meta分析、TSA0. 9. 5. 10 Beta软件进行试验序贯分析,系统评价桑白皮汤加减治疗AECOPD患者的临床疗效和安全性。共纳入25个RCT包括1 784例患者。Meta分析:与对照组相比,试验组在改善AECOPD患者的临床症状方面优于对照组(RR=1. 18,95%CI[1. 13,1. 22],P=0);在肺功能方面,改善第1秒用力呼气量(FEV1)(WMD=0. 44,95%CI[0. 01,0. 87],P=0. 046)和用力肺活量(FVC)(WMD=0. 14,95%CI[0. 07,0. 22],P=0),但对FEV1占预计值的百分比(FEV1%)(P=0. 067)、第1秒用力呼吸容积占用力肺活量百分比(FEV1/FVC)(P=0. 238)则无统计学差异;提高患者动脉血氧分压(PaO2)(SMD=0. 85,95%CI[0. 41,1. 30],P=0)、降低二氧化碳分压(PaCO2)(SMD=-0. 94,95%CI[-1. 70,-0. 18],P=0. 016);在感染指标方面,改善白细胞计数(WBC)(WMD=-0. 94,95%CI[-1. 17,-0. 70],P=0);同时,试验组的不良反应较少且无严重不良反应事件。试验序贯分析(TSA)显示临床有效率累积纳入的研究穿过了传统界值和TSA界值,表明试验组的临床疗效得到进一步肯定。研究表明,在常规西医治疗基础上联合桑白皮汤加减治疗AECOPD患者,可提高临床疗效、提高PaO2、降低PaCO2、安全性较好,在改善肺功能方面疗效欠佳。该研究受纳入研究质量的限制,所得结论尚需要更多高质量RCT进一步验证。

    2019年17期 v.44 3806-3815页 [查看摘要][在线阅读][下载 484K]
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  • 参松养心胶囊辅助治疗稳定型心绞痛的Meta分析与试验序贯分析

    习元堂;袁丽宜;曾媛媛;颜漫丽;梁晓茹;冯蔼婷;吴伟;

    系统评价参松养心胶囊辅助治疗稳定型心绞痛的疗效和安全性,旨在为临床用药提供循证参考。通过计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane Library、中国生物医学文献数据库、中国知网、维普、万方数据库等,收集参松养心胶囊联合西医常规治疗(试验组)对比西医常规治疗(对照组)治疗稳定型心绞痛的随机对照研究(RCT)。筛选文献、提取数据并采用Cochrane 5. 1. 0偏倚风险评估工具对纳入研究质量进行评价,后采用Rev Man 5. 3统计软件进行Meta分析;采用倒漏斗图法和Egger’s检验评估发表偏倚;采用TSA 0. 9软件对心绞痛临床总有效率进行试验序贯分析。最终纳入15项RCT,共计1 316例患者。Meta分析结果显示,试验组患者心绞痛症状改善的总有效率(RR=1. 15,95%CI[1. 09,1. 21],P<0. 001)显著高于对照组,心电图改善的总有效率(RR=1. 10,95%CI[0. 94,1. 29],P=0. 25)高于对照组但差异无显著性,治疗后试验组的24 h总缺血时间(SMD=-1. 21,95%CI[-1. 97,-0. 45],P=0. 002)、ST段压低幅度(SMD=-1. 30,95%CI[-1. 52,-1. 09],P<0. 001)、心绞痛发作持续时间(SMD=-1. 16,95%CI[-1. 36,-0. 95],P<0. 001)、每周的心绞痛发作次数(SMD=-0. 80,95%CI[-1. 10,-0. 50],P<0. 001)、每周硝酸甘油用量(SMD=-0. 72,95%CI[-1. 05,-0. 39],P<0. 001)显著低于对照组,试验组在改善血脂和高敏C反应蛋白(hs-CRP)水平方面均优于对照组,漏斗图法和Egger's线性回归分析提示不存在发表偏倚,敏感性分析提示结果稳定、可信。2组患者均未见明显的不良反应。试验序贯分析提示,参松养心胶囊辅助治疗稳定型心绞痛的疗效证据确切。尚可认为参松养心胶囊联合西医常规治疗方案,治疗稳定型心绞痛可提高患者心绞痛总有效率,降低24 h总缺血时间、ST段压低幅度、心绞痛发作持续时间、心绞痛发作次数和硝酸甘油用量,还能改善患者血脂和hs-CRP水平。

    2019年17期 v.44 3816-3824页 [查看摘要][在线阅读][下载 549K]
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  • 《碟脉灵苦碟子注射液临床应用专家共识》编制说明

    廖星;张允岭;谢雁鸣;史大卓;于丹丹;

    2019年4月17日《碟脉灵苦碟子注射液临床应用专家共识》通过中华中医药学会标准化办公室所组织的专家论证会,同意发布。至此,起始于2017年11月的项目,在历经1年半的时间,按照规范的制作程序研制完成。该文将对用于展示制订过程的编制说明进行具体介绍,旨在让有关人员及时了解该共识制订的背景,制订目的和依据,并解析主要内容,包括立项、起草、征求意见、专家共识,以及现状问题和不足。编制说明是对整个共识制订过程的动态跟踪,它也对整个共识的制订起到了较好的监督作用,是共识制订质量的有力保障。该文所撰写的编制说明内容是共识制订过程的重要辅助文件,是共识内容的延伸和补充,是充分理解共识技术内容的依据,是共识制订过程中必不可少的文件。

    2019年17期 v.44 3825-3829页 [查看摘要][在线阅读][下载 194K]
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民族药

  • 蒙古族药山沉香的镇痛与镇静作用研究

    沙娜·吾肯;李俊俊;王佳铭;曹境洳;陈怡;戈福星;刘春生;柴兴云;

    山沉香是一种特色的蒙古族药,蒙古族医认为其具有抑赫依、止痛等功效,主治心刺痛、心悸、心烦、失眠等症。依据蒙古族医理论和临床实践的指导,该研究通过醋酸扭体、福尔马林、热板3种镇痛模型评价了山沉香乙醇提取物(T)的镇痛效果,通过自主活动和戊巴比妥协同实验评价了T的镇静效果,同时采用ELISA、免疫组化、Western blot、PCR技术探讨了T对γ-氨基丁酸(GABA)能神经系统的影响。结果显示,T可显著减少小鼠的扭体次数、舔足时间,延长小鼠的热阈值,提示T的镇痛作用; T可减少小鼠的活动次数、睡眠潜伏期,延长睡眠维持时间,提示其镇静作用; ELISA结果显示T可提高大鼠皮层、海马、下丘脑中γ-氨基丁酸/谷氨酸(GABA/Glu)的含量,且下丘脑中最显著;免疫组化及Western blot结果显示,T可上调下丘脑中谷氨酸脱羧酶(GAD67)蛋白表达; PCR结果显示,T可上调GABAARα1,α2,α3,α5,β1~3,γ1~3基因的表达,提示其通过GABA能神经系统发挥镇静作用。该研究为山沉香的理论基础和临床应用提供了科学依据,也为后续的开发应用提供了启示。

    2019年17期 v.44 3830-3836页 [查看摘要][在线阅读][下载 285K]
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