综述

  • 黄酮类化合物的药物代谢研究进展

    何佳珂;于洋;陈西敬;孙伟;方芳;李宁;郑剑恒;

    黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。

    2010年21期 v.35 2789-2794页 [查看摘要][在线阅读][下载 308K]
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  • 口服中药治疗肺癌的作用与优势

    田晓英;刘良;

    肺癌是现今世界范围内发病率和死亡率最高的癌症之一,由于早期诊断困难,大部分患者确诊时已至中晚期,治疗非常棘手。西医多采用放疗或化疗,但治疗成效有限,且毒性作用大,故常寻求中医或中西医结合治疗。对20多年来的临床研究报告进行分析表明,单纯口服中药复方或与放化疗相配合,具有提高肺癌患者生存质量、改善体质、缓解临床症状、减轻放化疗副作用,以及带瘤生存以延长生命等作用,值得进一步研究和应用。

    2010年21期 v.35 2795-2800页 [查看摘要][在线阅读][下载 272K]
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资源与鉴定

  • 青蒿植株青蒿素含量和总量与农艺性状的相关及通径分析

    刘大会;杨美权;邵爱娟;王晓;黄璐琦;唐仕欢;金航;范正华;

    目的:研究青蒿植株青蒿素含量和总量与农艺性状之间的相互关系,为提高青蒿种质资源利用率和青蒿新品种选育提供依据。方法:对63份青蒿种质资源总计252个单株的植株青蒿素含量和各农艺性状指标进行调查和测定,在此基础上进行相关分析、回归分析和通径分析。结果:我国青蒿主产区不同种质资源之间植株青蒿素含量和总量存在显著差异。相关分析表明,青蒿植株叶重和青蒿素总量同植株茎秆和枝条的性状呈显著正相关,而植株青蒿素含量同植株叶部的性状呈显著负相关。回归分析表明,青蒿植株青蒿素含量随着一级分枝数、下部二级分枝数、茎基部直径等指标的增加而提高,而随着上部二级分枝数、小叶轴长、下部分枝直径等指标的增加而降低;青蒿素总量随着植株青蒿素含量、叶重、下部二级分枝数等指标的增加而增加,而随着下部分枝直径、中部二级分枝数、茎重等指标的增加而减少。通径分析表明,一级分枝数和下部二级分枝数对植株青蒿素含量的直接正效应较大,而上部二级分枝数对青蒿素含量的直接负效应较大;叶重和青蒿素含量对植株青蒿素总量的直接正效应较大,而叶/秆值、枝条重和茎重对青蒿素总量的直接负效应较大。结论:在青蒿育种中可以兼顾高产和高青蒿素含量,而且在选育高产、高含量的青蒿新品种时,应选择株高和冠幅适中、羽片和小叶轴短、中上部二级分枝数少、主茎粗、一级分枝数多、下部二级分枝数多和叶/秆值高的材料。

    2010年21期 v.35 2801-2807页 [查看摘要][在线阅读][下载 1101K]
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  • 明党参居群间植物学形态比较

    王长林;郭巧生;童君;陈壮壮;张旭;

    目的:通过居群间植物学形态差异分析,为明党参种质资源评价提供理论依据。方法:对主要分布区10个居群的明党参根和叶的形态进行综合比较,计算居群间叶部形态的相似系数,采用UPGMA方法进行聚类,构建树状图。结果:明党参居群间植物学形态差异显著,株型分为松散型、紧凑型和中间型3类;叶裂分为深裂型、浅裂型和中间型3类;根形有球形、柱形和纺锤形3类。10个居群的明党参叶部形态相似系数差距很大,在0.234 1~0.985 1。紫金山居群叶部形态最为特殊,在相似系数0.37的水平上,独立形成聚类图上的1个大类。结论:株型松紧度、叶裂深浅和根形可以作为明党参种质资源评价的依据;紫金山居群可以作为一个特殊的明党参种质资源加以利用。

    2010年21期 v.35 2808-2811页 [查看摘要][在线阅读][下载 195K]
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  • 川白芷生长发育、养分及有效成分的动态研究

    陈郡雯;吴卫;侯凯;翟娟园;

    目的:研究川白芷生长指标、养分及有效成分的动态变化及相互关系,为合理施肥提供理论依据。方法:定期采样并测定相关形态指标、氮、磷、钾及根部有效成分含量与积累量等。结果:秋播川白芷营养生长过程可初步划分为:苗期、地上部分旺盛生长期和根旺盛生长期。随着生长发育,川白芷株高及地上部分干重先增大后减小,根长、根粗、干重逐渐增加;不同时期川白芷对氮、磷、钾的吸收量不同,总体而言,植株对氮、钾吸收量较高,磷较低,其累积量表现为氮>钾>磷,地上部分氮磷钾积累量逐渐减少,根部氮磷钾积累量逐渐增加,养分从地上部分逐渐向根部转运;根部欧前胡素与异欧前胡素含量呈下降-上升-下降-上升的变化趋势,其积累量逐渐增加。此外,地上部分磷、钾积累量与欧前胡素含量呈显著正相关;而异欧前胡素含量则与根部氮磷钾的积累量呈显著正相关。结论:从4月下旬起,川白芷进入根部旺盛时期,根部成为生长中心,其干物质、氮、磷、钾及欧前胡素与异欧前胡素积累量迅速增加,此时应注意氮、磷、钾肥的平衡施用。

    2010年21期 v.35 2812-2817页 [查看摘要][在线阅读][下载 505K]
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  • 怀山药试管块茎形成过程中内源激素的变化

    常莉;薛建平;宋运贤;盛玮;熊聪慧;

    目的:通过分析5种内源激素GA3,IAA,ABA,ZR和JA在山药试管块茎形成建成中的动态变化,初步探讨山药试管块茎形成的生理生化机制。方法:山药试管苗在试管块茎诱导培养基MS+6-BA 1.5 mg.L-1+NAA 1.5 mg.L-1+蔗糖5%中培养,取不同生长期的小块茎,采用ELISA法对其内源激素进行分离、纯化、测定。结果:在山药试管块茎形成过程中,GA3含量呈现倒"S"形变化;IAA含量总体呈下降趋势;ABA,ZR初期含量升高,后期下降;JA含量则一直上升;GA3与ABA和JA比值变化较为显著。结论:在山药试管块茎形成过程中,内源激素ABA,JA,IAA,ZR和GA3起着重要的调控作用。

    2010年21期 v.35 2818-2821页 [查看摘要][在线阅读][下载 256K]
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制剂与炮制

  • 中药醒鼻温敏凝胶的制备及其体外释放度研究

    褚克丹;李煌;郑健;徐伟;谢伟容;张小琴;

    目的:研制中药醒鼻温敏凝胶并考察其体外释药行为。方法:以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188,PEG6000调节胶凝温度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合体外释放曲线。结果:醒鼻温敏凝胶在32~33℃胶凝,释药行为符合Higuchi方程。结论:醒鼻温敏凝胶处方设计合理,可进一步研究开发。

    2010年21期 v.35 2822-2825页 [查看摘要][在线阅读][下载 176K]
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  • HPLC测定丹皮中丹皮酚在大鼠体内血药浓度及药动学研究

    陈晓兰;陆洋;杜守颖;姚宗玲;王珊;李鹏跃;

    目的:建立测定大鼠血浆中丹皮酚浓度的HPLC法,并用于丹皮酚注射给药后在大鼠体内的药动学研究。方法:采用水蒸汽蒸馏法提取丹皮中的丹皮酚,大鼠尾静脉注射4 mg.kg-1丹皮酚,于给药后不同时间采集血样,用乙腈处理血浆样品,震荡离心分离上清液用HPLC测定。选用DiamonsilTM钻石C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水(60∶40),流速1.0 mL.min-1,检测波长274 nm,柱温常温,进样量20μL。结果:血浆样品中丹皮酚无干扰,丹皮酚在血浆样品中标准曲线线性范围0.204~20.4 mg.L-1,r=0.999 9。丹皮酚平均回收率92.27%,最低检测浓度为10 mg.L-1,最低定量限LOQ为0.204 mg.L-1,日内、日间RSD<4.9%。丹皮酚血药浓度数据用药动学软件kinetica处理,丹皮酚在大鼠体内的血药浓度-时间过程符合二房室模型,AUC=(111.88±14.44)mg.L-1.min-1,MRT=(23.25±5.86)min,Cmax=(8.99±0.84)mg.L-1,Kel=(0.082±0.015)min-1,t1/2 Kel=(8.73±1.54)min。结论:该方法简便、快速、重复性好,适用于丹皮酚大鼠血药浓度测定及药代动力学研究。

    2010年21期 v.35 2826-2828页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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  • 附片指纹图谱研究及6种酯型生物碱含量测定

    陈东安;易进海;黄志芳;刘云华;吴燕;李晓亮;

    目的:采用高效液相色谱法建立白附片、黑附片的HPLC指纹图谱,并同时测定6种酯型生物碱的含量,为附子炮制和附片安全使用提供科学依据。方法:采用Phenomenex Gemini C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.04 mol.L-1醋酸铵溶液(浓氨溶液调pH10.0)梯度洗脱。用国家药典委员会"相似度评价软件2004AB"处理分析,建立白附片、黑附片的HPLC指纹图谱,并测定白附片、黑附片、黄附片、生附子和盐附子中6种酯型生物碱的含量。结果:各批次白附片、黑附片指纹图谱相似度高,6种酯型生物碱分离度良好,黄附片、生附子指纹图谱与白附片、黑附片的对照图谱显著不同。结论:本研究所建立的方法可靠、简便易行。附片指纹图谱专属性强,结合6种酯型生物碱含量能较全面地反映其内在质量,为附片的安全使用及其质量控制提供科学依据。

    2010年21期 v.35 2829-2833页 [查看摘要][在线阅读][下载 333K]
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  • 不同产地醋莪术饮片中莪术二酮、莪术醇、吉马酮和β-榄香烯含量的比较

    姜国非;陆兔林;毛春芹;苏桃;孙晓敏;

    目的:建立1种同时测定不同产地醋莪术饮片中4种成分含量的高效液相色谱法。方法:固定相为依利特Hy-persil ODS2柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;流速1 mL.min-1;柱温25℃;紫外检测器;检测波长214nm;进样量10μL。结果:在上述条件下测得莪术二酮、莪术醇、吉马酮、β-榄香烯的质量浓度分别在0.008 3~0.264 0,0.006 7~0.213 6,0.001 6~0.052 0,0.002 9~0.253 1 g.L-1与色谱峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.27%,97.96%,98.20%,97.27%,各自RSD分别为2.9%,1.5%,2.0%,2.7%。结论:该方法准确、灵敏,可作为不同产地醋莪术饮片的质量控制方法,测定结果表明浙江产醋温莪术饮片中的4种成分含量相对较高。

    2010年21期 v.35 2834-2837页 [查看摘要][在线阅读][下载 198K]
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  • RP-HPLC双波长同时测定关节止痛膏中硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱和二氢辣椒碱的含量

    贾晓斌;刘齐;韦英杰;陈斌;储益平;张家铭;

    目的:建立用高效液相色谱同时测定关节止痛膏中主要药效成分硫酸阿托品、盐酸苯海拉明、辣椒碱及二氢辣椒碱的含量。方法:采用RP-HPLC双波长法,色谱柱Alltima C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱程序;体积流量1 mL.min-1;检测波长210,280 nm;柱温30℃。结果:硫酸阿托品在2.01~50.25 mg.L-1,盐酸苯海拉明在15.08~377.00 mg.L-1,辣椒碱在5.02~125.50 mg.L-1,二氢辣椒碱在5.03~125.75 mg.L-1与峰面积呈良好的线性关系。加样回收率分别为99.00%(RSD 0.95%),99.89%(RSD 1.2%),100.13%(RSD 1.5%),99.51%(RSD 1.4%)。结论:此方法准确、快速分析关节止痛膏中4种主要成分,灵敏度高,重复性好,可控制关节止痛膏的质量。

    2010年21期 v.35 2838-2841页 [查看摘要][在线阅读][下载 215K]
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  • 白芥子炒制前后HPLC指纹图谱的比较分析

    张村;李丽;肖永庆;逄镇;李桂柳;

    目的:研究建立白芥子不同饮片的指纹图谱测定方法,指认主要色谱峰,分析白芥子炒制前后化学成分的变化情况。方法:采用HPLC,Agilent TC-C18(2)柱,乙腈-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长254 nm,流速1.0 mL.min-1,柱温35℃,以指纹图谱软件计算相似度,并进行图谱比较和指认。结果:各饮片10批次样品平均相似度大于0.96,确定了白芥子生品、炒制品的HPLC标准指纹图谱,并指认了5个主要色谱峰。结论:白芥子炒制前后的HPLC指纹图谱有明显差异,通过2种提取溶剂的比较分析结合色谱峰指认,为揭示白芥子的炒制原理提供了可靠线索。

    2010年21期 v.35 2842-2845页 [查看摘要][在线阅读][下载 241K]
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  • 生山药及麸炒山药的质量标准研究

    杨连菊;冯学锋;杨京玉;张淑运;贾芳芳;格小光;

    目的:补充完善生山药及麸炒山药的质量标准,为提高2种饮片的现行标准提供实验数据。方法:收集4个产地9批次的生山药及麸炒山药,分别进行鉴别、水分、总灰分、酸不溶性灰分、重金属、农药残留、微生物、浸出物、含量测定的实验研究。结果:生山药及麸炒山药的薄层鉴别特征明显,专属性强。增加了二者酸不溶灰分限度要求,分别不得过0.5%,0.3%。增加了5种重金属及有害元素、2种有机氯农药残留和3种微生物的限量要求;其中铅均不得过2×10-7,镉均不得过2×10-7,铜均不得过1×105,砷均不得过3×10-7,汞均不得过1×10-7;六氯化苯(BHC)均不得过1×10-7;双对氯苯基三氯乙烷(DDT)均不得过1×10-7;菌落总数分别不得低于2 000,600 cfu.mL-1;大肠菌数均不得过<30 MPN.100 g-1;均不得检出霉菌。增加了含量测定项,尿囊素含量均不得低于0.15%。结论:本研究系统,数据准确,方法稳定简单,可作为提高2010年版《中国药典》中生山药、麸炒山药质量控制标准的科学依据。

    2010年21期 v.35 2846-2849页 [查看摘要][在线阅读][下载 220K]
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  • HPLC测定癃闭舒片中补骨脂素的含量

    叶英响;

    目的:建立癃闭舒片中补骨脂素的含量测定方法;方法:采用高效液相色谱法,色谱柱Diamonsil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-1%冰醋酸水溶液(45∶55),检测波长297 nm;结果:补骨脂素回归方程为Y=41 651X+9 228,r=0.999 4,线性范围为3.52~17.6μg.mL-1,平均回收率101.1%,RSD 2.1%。结论:本方法简单、稳定,测定准确。

    2010年21期 v.35 2850-2851页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K]
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信息

化学

  • 手掌参的化学成分

    岳正刚;訾佳辰;朱承根;林生;杨永春;石建功;

    目的:研究手参属药用植物手参Gymnadenia conopsea的化学成分。方法:用乙醇提取后通过大孔树脂、硅胶、凝胶Sephadex LH-20、反相闪式快速分离、中压液相色谱和高效制备液相色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构。结果:从手参药用部位块茎的乙醇提取物中分离鉴定了34个化合物,其中包括6个2-异丁基酒石酸苄酯苷:凹舌兰素A,B,E和D(1-4),dactylorhin B(5)和loroglossin(6);3个2-异丁基苹果酸苄酯苷:dactylorhin A(7),dactylorhin E(8)和militarine(9);3个木脂素类:牛蒡酚(10),lappaol A(11)和lappaol F(12);6个芳香酸(或醛或醇)衍生物酚苷类:4-β-D-吡喃葡萄糖氧基反式苯丙稀酸(13)、4-β-D-吡喃葡萄糖氧基顺式苯丙稀酸(14)、天麻素(15)、4-(β-D-吡喃葡萄糖)苯甲醛(16)、4-(β-D-吡喃葡萄糖)苄基甲基醚(17)、4-(β-D-吡喃葡萄糖)苄基乙基醚(18)和双(4-羟基苄基)醚单β-D-葡萄糖苷(19);4个环二肽:环(L-亮氨酸-L-酪胺酸)(20)、环(L-亮氨酸-L-脯胺酸)(21)、环(L-缬氨酸-L-酪胺酸)(22)和环(L-丙氨酸-L-苯丙胺酸)(23);1个N6-取代的腺苷类:N6-(4-羟基苄基)-腺苷(24);1个酰胺类:N-trans-阿魏酰色胺(25);9个芳香酸(或醛或醇)衍生物:3-羟基苯甲酸(26)、4-羟基异肽酸(27)、4-羟基苯甲醇(28)、4-羟基苄甲醚(29)、4-羟基苯甲醛(30)、4-羟基苯甲酸(31)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(32)、反式-对羟基苯丙烯酸(33)和顺式-对羟基苯丙烯酸(34)。除化合物5~7,9,15,28~34外,其他化合物均为从手参属植物中首次分离得到;10~12对Fe2+-Cys诱导大鼠肝微粒体丙二醛(MDA)的生成有抑制作用,在1×10-6mol.L-1浓度下抑制率分别为53%,59%,52%,阳性对照药VE的抑制率为35%。

    2010年21期 v.35 2852-2861页 [查看摘要][在线阅读][下载 557K]
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  • 马兜铃化学成分研究

    许玉琼;尚明英;葛跃伟;王璇;蔡少青;

    目的:研究北马兜铃果实的化学成分。方法:利用溶剂法和色谱技术分离化合物,利用波谱和光谱方法鉴定化合物结构。结果:从北马兜铃的干燥成熟果实中分离得到15个化合物,其中马兜铃酸类化合物6个(1~6),马兜铃酸Ⅰ(1),马兜铃酸Ⅲa(2),马兜铃酸Ⅳa(3),马兜铃酸Ⅱ(4),马兜铃酸Ⅲ(5),马兜铃酸Ⅶa(6);马兜铃内酰胺类化合物3个(7~9),马兜铃内酰胺Ⅰ(7),马兜铃内酰胺Ⅱ(8),马兜铃内酰胺Ⅲa(9);酚酸类化合物3个(10~12),丁香酸(10),香草酸(11),香豆酸(12);其他类化合物3个(13~15),二十五烷酸(13),β-谷甾醇(14),胡萝卜苷(15)。结论:化合物5,6,9和13为首次从北马兜铃植物中获得,化合物4~13为首次从北马兜铃果实中分离得到。

    2010年21期 v.35 2862-2865页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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  • 藏药甲地然果(花锚)中酮成分的含量测定

    古锐;钟国跃;罗维早;张艺;王昌华;刘翔;赵纪峰;周华蓉;

    目的:建立HPLC同时测定椭圆叶花锚中4种酮成分[1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基酮(1),1-羟基-2,3,7-三甲氧基酮(2),1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基酮(3),1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(4)]的含量的方法,并制定其含量限量标准。方法:采用Welchrom C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-水(43∶57),检测波长265 nm;流速1.2 mL.min-1,柱温40℃。结果:酮类化合物1~4分别在0.414~16.580,1.73~69.564,5.892~117.84,3.012~120.48 mg.L-1线性关系良好(r均为0.999 9);4个对照品平均回收率(n=6)分别为102.5%,100.5%,97.9%,101.2%;采用该方法测定了30份自采或制药企业使用的椭圆叶花锚样品中上述4种成分的含量。结论:方法简便、准确,重现性好,可作为藏药椭圆叶花锚药材质量控制的方法;综合分析确定椭圆叶花锚中4种成分的含量之和不得低于1.80%。

    2010年21期 v.35 2866-2870页 [查看摘要][在线阅读][下载 259K]
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  • 五味子液相色谱指纹图谱的研究

    王薇丹;叶正良;宋丽丽;沈文;郭巧生;李德坤;周大铮;

    目的:建立五味子药材指纹图谱并对共有色谱峰进行指认。方法:Waters Symmetry C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相乙腈-水梯度洗脱,柱温30℃;检测波长218 nm;流速1.0 mL.min-1。Agilent 1100 Series LC/MSD Trap质谱仪;毛细管电压4.5 kV;雾化器压力413.7 kPa;干燥器温度350℃;干燥器流速12.0 L.min-1;扫描范围m/z200~600,样品均采用正离子检测模式。结果:对10个产地五味子药材进行了测定,建立了五味子指纹图谱,并用HPLC-ESI-MS法对15个共有色谱峰进行了指认。结论:此方法简便、可靠,为提高五味子质量标准提供了依据。

    2010年21期 v.35 2871-2873页 [查看摘要][在线阅读][下载 184K]
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  • UPLC测定不同产地、不同部位小叶黑柴胡中黄酮含量

    汤芳玲;蔡光明;袁波;张卓勇;

    目的:建立一种超高效液相色谱法(UPLC)检测不同产地、不同部位小叶黑柴胡中黄酮含量的方法。方法:Acquity UPLC BEHTMC18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),流动相为甲醇-0.1%H3PO4水梯度洗脱,流速0.4 mL.min-1,柱温30℃,检测波长为256 nm。结果:3个黄酮成分芦丁、槲皮素、异鼠李素分离良好,线性范围分别是0.106~1.06μg,r=0.9998(n=6);0.004 87~0.048 7μg,r=0.999 7(n=6);0.022 0~0.220μg,r=0.999 8(n=6)。结论:该方法测定小叶黑柴胡中黄酮类成分的含量,具有简便准确、可靠的优点。

    2010年21期 v.35 2874-2876页 [查看摘要][在线阅读][下载 139K]
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药理

  • 羟基红花黄色素A对人胃癌移植瘤裸鼠瘤组织bFGF蛋白及MMP-9表达的影响

    奚胜艳;张前;刘朝阳;解华;岳利峰;赵育芳;臧宝霞;高学敏;

    目的:研究羟基红花黄色素A(hydroxy safflor yellow A,HSYA)对人胃癌裸鼠皮下移植瘤碱性成纤维生长因子(basic fibroblast growth factor,bFGF)蛋白以及基质金属蛋白酶9(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)mRNA及蛋白表达的影响。方法:采用BALB/C nu/nu裸小鼠接种人胃腺癌细胞株BGC-823右前肢腋部皮下建立裸鼠人癌移植瘤模型,随机分为模型组、阳性对照环磷酰胺组(2 g.L-1)、HSYA组(0.056,0.028 g.L-1),观察抑瘤作用,并采用实时荧光定量PCR(real time-fluorescent quantitation PCR,RTFQ-PCR)检测瘤组织中MMP-9 mRNA表达;酶联免疫吸附测定法(enzyme linked immunosorbentassay,ELISA)检测瘤组织中bFGF,MMP-9蛋白表达。结果:HSYA0.028 g.L-1组抑瘤效果明显,且其MMP-9 mRNA表达及bFGF与MMP-9蛋白表达与模型组比,均明显降低(P<0.05)。结论:一定浓度的HSYA抑制肿瘤生长的机制之一可能与抑制bFGF,MMP-9的表达,减少瘤组织血管基底膜的降解,阻抑血管移行以减少血管生成有关。

    2010年21期 v.35 2877-2881页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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  • 广防己、粉防己的肝肾毒性及代谢组学比较研究

    梁琦;倪诚;颜贤忠;谢鸣;张艳霞;张琪;杨美娟;彭双清;张宇忠;

    目的:比较广防己、粉防己血、尿代谢表型差异,结合常规毒理学指标探讨广防己、粉防己的毒性差异。方法:雄性SD大鼠70只随机抽取10只为空白对照组,其余60只分为正常对照组、广防己组、粉防己组,每组20只。广防己、粉防己组按8.1 g.kg-1.d-1灌胃给药,正常对照组灌服等体积蒸馏水。连续给药4周。取给药前、给药2周、给药4周3个时间点各组大鼠的血液和收集24 h尿液,分别测定血、尿1H-NMR谱,并做血生化检测;取肝、肾脏做组织病理学检查。结果:给药2周时,较之正常对照组,广防己、粉防己组BUN,广防己组AST均升高(P<0.05);较之广防己组,粉防己组SCr升高(P<0.05),广防己、粉防己组肾组织均出现明显病理改变;粉防己组肝组织出现病理改变。给药4周时,较之正常对照组,广防己、粉防己组BUN,ALT,AST,广防己组Scr均显著升高(P<0.01),肝、肾组织病理改变加重;较之广防己组,粉防己组BUN,SCr,AST均升高(P<0.05)。广防己、粉防己组大鼠尿液中主要变化代谢物有柠檬酸,2-酮戊二酸,牛磺酸,马尿酸盐,TMAO,肌酐;血液中主要变化代谢物有不饱和脂肪酸,3-羟基丁酸,丙酮,乙酰乙酸,肌酐,NAC,OAC。结论:广防己、粉防己均可引起肝、肾损害,且随给药时间延长损伤加重;粉防己的肝、肾毒性较广防己重。

    2010年21期 v.35 2882-2888页 [查看摘要][在线阅读][下载 725K]
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  • 四妙丸对大鼠佐剂性关节炎作用机制的研究

    王晓玉;张晓兰;张丽;李遇伯;

    目的:研究四妙丸对大鼠佐剂性关节炎(adjuvant arthritis,AA)的作用并初步探讨其作用机制,为类风湿关节炎的临床治疗提供实验依据。方法:Wistar大鼠,雄性,随机分为空白对照组(生理盐水)、模型对照组(生理盐水)、雷公藤多苷组(GTT9.45 mg.kg-1)、四妙丸低、中、高剂量组(1 080,2 160,4 320 mg.kg-1)。除空白组外,其余各组采用弗氏完全佐剂注射于大鼠右后足足跖皮内,建立佐剂性关节炎模型;空白组注射等量生理盐水,并分别给予灌胃治疗,观察各组足肿胀值,测定血清中SOD的含量,脾指数和胸腺指数,用sqRT-PCR法检测大鼠滑膜组织中细胞因子IL-1β,IL-6,TNF-αmRNA的表达。结果:四妙丸给药后,大鼠足肿胀均显著减轻,大鼠血清中SOD活性均显著提高,免疫器官脾脏肿大有所缓解,胸腺损害均显著减轻,滑膜组织中IL-1β,IL-6,TNF-αmRNA表达显著降低。结论:四妙丸对大鼠佐剂性关节炎有一定的治疗作用,可减轻炎症反应和关节肿胀,改善关节功能,对类风湿关节炎的临床治疗提供了可靠依据。

    2010年21期 v.35 2889-2892页 [查看摘要][在线阅读][下载 232K]
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  • 黄芪当归合剂肾脏保护作用的有效部位筛选

    赵建荣;尚明英;孟立强;容嵩;马超美;屈磊;蔡少青;李晓玫;

    目的:以肾间质纤维化模型大鼠的肾功能及肾小管间质损伤指数改善为药理活性指标,对黄芪当归合剂(A&A)进行分离和筛选,获得其肾脏保护作用的药物有效部位。方法:应用溶剂法和色谱法逐级对A&A进行追踪分离,分别获得11个不同部位。同时将Wistar大鼠随机分为假手术组、单侧输尿管梗阻(UUO)模型组、A&A组及不同部位治疗组。灌胃给药后观察A&A各部位对UUO大鼠肾损伤的疗效。治疗10 d后经腹主动脉取血检测血清肌酐(Scr)和尿素(Urea)水平;同时观察梗阻侧肾脏的病理变化,并对肾间质细胞浸润、肾小管萎缩和肾间质纤维化等病理损伤的程度(PI-Ⅰ)进行半定量评分,以PI-Ⅰ改善作为主要疗效、肾功能改善作为次要疗效,筛选获得具有最佳药理活性的有效部位。结果:在溶剂法分离获得的7个不同极性部位中,组分I和IC均具有改善肾功能、减轻肾小管间质损伤的疗效,其肾脏保护作用与A&A疗效相近;而色谱法分离IC得到的4个部位对Scr,Urea及PI-I均无改善作用。结论:在UUO大鼠模型中,源自复方中药A&A的组分I和IC具有与原方剂相似,具有抑制肾间质纤维化的作用,可确认为A&A肾脏保护作用的有效部位。

    2010年21期 v.35 2893-2898页 [查看摘要][在线阅读][下载 633K]
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  • 胃肠安丸对肠易激综合征大鼠消化酶、水通道蛋白的影响

    胡瑞;张桐茂;唐方;

    目的:探讨胃肠安丸对腹泻型肠易激综合征(IBS-D)大鼠止泻作用机制。方法:以喂饲高乳糖饲料加束缚应激相结合的方法复制IBS-D大鼠模型。将雌性Wistar大鼠,随机分为空白对照组、模型组及胃肠安(60 mg.kg-1.d-1)用药3组,每组各8只。通过比较体重增长率、腹泻潜伏期及腹泻指数,确定最佳用药周期。将45只大鼠随机等分为空白对照组、模型组、胃肠安80,60,40 mg.kg-1.d-1不同剂量等5组。计测胸腺指数、脾脏指数;小肠黏膜LDH,MDH及二糖(乳糖)酶活性;血清D-木糖含量;近端结肠组织AQP4含量。结果:用药后4 d胃肠安组与模型组体重增长率差值最大,腹泻指数差别有统计学意义(P<0.05),确定4 d为最佳用药周期。模型组较对照组胸腺指数、脾脏指数缩小(P<0.05),小肠黏膜LDH,MDH,二糖酶活性下降(P<0.05),AQP4含量升高(P<0.05)。与之相对,中剂量胃肠安组胸腺指数、脾脏指数增大(P<0.05),小肠黏膜LDH,MDH,二糖酶活性升高(P<0.05),但AQP4含量无显著差异。结论:胃肠安丸具有止泻作用,通过增强小肠黏膜消化酶活性,调节腹泻状态下机体糖分解代谢,是止泻机制之一。

    2010年21期 v.35 2899-2903页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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  • 清开灵注射液诱导嗜碱性粒细胞脱颗粒致类过敏反应作用研究

    郑晓亮;李钦;赵吟;颜冬梅;屠凌岚;张信岳;

    目的:观察清开灵注射液诱导大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞株RBL-2H3细胞脱颗粒,释放组胺,探讨其诱发类过敏反应的可能机制。方法:清开灵注射液孵育RBL-2H3细胞30 min后,透射电镜观察细胞发生脱颗粒反应形态学变化,阿利新蓝染色试验、Annexin V结合试验、β-氨基己糖苷酶测定试验检测细胞脱颗粒率,ELISA检测细胞组胺释放率。结果:不同浓度清开灵注射液可诱导细胞发生典型的脱颗粒反应形态学变化,与对照组相比脱颗粒率及组胺释放率显著升高,且具有浓度依赖性。结论:清开灵注射液单次给药即可诱导RBL-2H3细胞脱颗粒,释放组胺,诱发类过敏反应,这可能是其临床首次用药即引起严重不良反应的机制之一。

    2010年21期 v.35 2904-2907页 [查看摘要][在线阅读][下载 341K]
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  • 大黄苷元联合溶栓对血栓栓塞性脑缺血大鼠微血管基底膜损伤的保护作用

    李建生;刘敬霞;王冬;刘轲;梁生旺;孙捷;苏静;李宁;郭晓燕;

    目的:从大黄苷元联合尿激酶溶栓对脑缺血大鼠脑组织IgG,IV型胶原(CoLIV)和层粘蛋白(LN)变化的影响方面探讨其对脑缺血微血管基底膜损伤的保护作用。方法:大鼠随机分组,制备血栓栓塞性脑缺血动物模型,大鼠分别于缺血后3,6,9 h经导管由区域动脉溶栓;动脉给药后24 h,观察大鼠死亡率和脑组织颅内出血率,测定脑组织IgG,CoLIV和LN。结果:脑缺血9 h溶栓可引起大鼠死亡率和脑出血率增高,联合用药可使其降低。模型6 h和9 h组大鼠脑组织IgG水平增高、CoLIV和LN表达降低;各用药9 h组较模型组IgG降低、CoLIV和LN表达增强;联合用药9 h组分别较两单一用药组IgG降低、CoLIV和LN表达增强。结论:脑缺血延迟溶栓可造成脑微血管基底膜损伤,引起颅内出血率和死亡率增高;大黄苷元联合溶栓对微血管基底膜损伤具有保护作用,可降低溶栓后的颅内出血率和死亡率。

    2010年21期 v.35 2908-2911页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 恒古骨伤愈合剂对激素性股骨头坏死兔模型干预的组织外观和光镜观察

    胡敏;赵宏斌;董锡亮;罗德军;周旭;

    目的:观察恒古骨伤愈合剂干预激素性股骨头坏死兔模型的组织外观和光镜观察改变,并与没有干预的样本之间进行比较。方法:将150只新西兰白兔按随机数字表法分为空白组(A组)24只,正常兔服用恒古骨伤愈合剂对照组(B组)24只,实验组102只。对实验组耳缘静脉注射大肠杆菌内毒素(10μg.kg-1)2次,注射间隔24 h。并于第2次注射大肠杆菌内毒素后,臀肌注射甲强龙(20 mg.kg-1)3次,注射间隔24 h,制备兔激素性股骨头缺血坏死模型。于造模后第5周,将造模成功的53只新西兰白兔以随机数字表法分配其中的48只至模型组(C组,造模后不喂恒古骨伤愈合剂)和恒古骨伤愈合剂治疗组(D组,造模后喂恒古骨伤愈合剂),每组24只。B组和D组以恒古骨伤愈合剂(按经由人与兔体表面积用药量换算计算出的剂量)灌胃,2 d 1次;A组和C组以等体积的蒸馏水灌胃。造模后8,12,16周,截取股骨头行外观观察和电镜观察。结果:外观观察及光镜观察显示C组出现明显的骨坏死灶,骨髓腔内可见大量脂肪细胞增生;与C组比较,D组骨细胞受损程度较轻,骨小梁密度较高,空骨陷窝比率较少,骨坏死面积和髓腔内脂肪细胞数量明显减少,骨坏死修复迹象明显;A组与B组股骨头形态正常。结论:恒古骨伤愈合剂可有效促进早期激素性股骨头坏死兔模型坏死股骨头的修复。

    2010年21期 v.35 2912-2916页 [查看摘要][在线阅读][下载 446K]
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  • 丹参酮类成分及丹参脂溶性提取物在大鼠小肠内的吸收机制比较研究

    闫红波;吴清;杜守颖;杨银花;周琳;李学敏;

    目的:研究丹参酮类单体成分及其在脂溶性提取物中大鼠小肠内的吸收机制。方法:采用大鼠在体肠吸收模型,以高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的量,求得各自的表观吸收速率常数Ka及吸收半衰期t1/2,探索各成分在小肠内的吸收机制;并研究脂溶性提取物中其他成分对丹参酮ⅡA、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ小肠吸收的影响。结果:丹参酮ⅡA、隐丹参酮的吸收速率常数Ka随浓度的增加而下降,吸收半衰期t1/2延长,在十二指肠、空肠、回肠段Ka无显著性差异;丹参酮Ⅰ在大鼠小肠内具有良好的吸收;有效部位中其他成分对3种测定成分的吸收过程有明显作用,其中对丹参酮ⅡA、隐丹参酮的吸收起促进作用,但对丹参酮Ⅰ则有抑制作用。结论:丹参酮ⅡA和隐丹参酮的小肠吸收存在高浓度饱和现象,提示其在机体内的转运机制类似于主动转运或促进扩散;且在全肠道吸收良好,无特定吸收部位;丹参有效部位提取物中的其他成分对"药效成分"的吸收过程有较大的影响,可能同时存在拮抗、协同等作用。

    2010年21期 v.35 2917-2922页 [查看摘要][在线阅读][下载 416K]
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  • 丹参酮对维甲酸致小鼠骨质疏松的防治作用

    周延萌;刘玉波;高允生;

    目的:研究丹参总酮对维甲酸致小鼠骨质疏松的防治作用,并探讨其主要作用机制。方法:维甲酸(90 mg.kg-1)致小鼠骨质疏松模型,丹参酮(40,80,160 mg.kg-1)灌胃给药,实验过程监测体重,2周后以比色法测定血清钙、磷含量和碱性磷酸酶(ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)活性,竞争放射免疫法测定血清中骨钙素(BGP)和雌二醇(E2)含量,取股骨进行骨组织形态学观察。结果:维甲酸可引起高转换型骨质疏松,丹参酮可升高E2值,降低P,ALP,TRAP,BGP水平。结论:丹参酮对维甲酸致小鼠骨质疏松有一定的防治作用,其机制可能与其减缓雌激素水平降低,抑制骨高转换有关。

    2010年21期 v.35 2923-2926页 [查看摘要][在线阅读][下载 357K]
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学术探讨

  • 《中国药用动物志》补遗与修订思考

    黄璐琦;李军德;唐仕欢;

    开展《中国药用动物志》补遗与修订,以有效评估、保护、利用我国药用动物资源,促进药用动物及动物药材现代研究与应用不断发展。方法:保持原《中国药用动物志》特点与特色,结合近30年来我国动物学和药用动物研究进展情况,以及作者多年研究体会。结果:提出了《中国药用动物志》修订总体框架、补遗与修订内容、修订方法、技术路线。结论:在药用动物资源系统研究基础上,充分利用现代分子生物学等新兴科学技术,丰富动物药材科学内涵,必将推动动物药材研究与利用达到新的高度。

    2010年21期 v.35 2927-2930页 [查看摘要][在线阅读][下载 212K]
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  • 《中国药典》中哈蟆油的基原问题诹议

    肖井雷;姜大成;

    目的:根据历史文献、近代国内外学者及作者的研究,诹议《中国药典》中哈蟆油的基原问题。方法:综合分析文献资料报道,从史书记载、形态学、染色体组型、银带及同工酶电泳、基因水平等方面,探讨哈蟆油的原动物基原。结果与结论:名贵药材哈蟆油的原动物基原应为东北林蛙Rana dybowskii,其分类阶元为我国蛙类的一有效物种,建议《中国药典》应将哈蟆油的原动物确定为东北林蛙,以避免哈蟆油原动物名称混乱问题。

    2010年21期 v.35 2931-2933页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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药事管理