综述

  • 计算机辅助药物设计在天然产物多靶点药物研发中的应用

    乔连生;张燕玲;

    多靶点药物能同时调节多靶点、调节疾病网络的多个环节,在获得较高疗效的同时可降低单靶点引起的毒副作用,是治疗复杂性疾病的理想药物,因此已成为药物研发的主要方向。而天然产物凭借其结构的多样性,较高的多靶点活性和较小的毒副作用等优势,是多靶点药物开发的重要来源。计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)是常用的多靶点药物研发方法,其主要包括虚拟筛选和药效团设计。该文对其进行了系统梳理,探讨了各方法用于天然产物多靶点药物研发的前景与优势。

    2014年11期 v.39 1951-1955页 [查看摘要][在线阅读][下载 120K]
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  • 药用植物毛状根的诱导及其应用

    张萌;高伟;王秀娟;

    植物毛状根培养是植物组织培养中的一种,因其不仅克服了植物生长缓慢、有效成分积累有限的不足,且具有不依赖外源植物激素等优点,近年来研究较多。文章介绍了目前药用植物毛状根的诱导情况,并总结了植物毛状根培养体系在次生代谢物的生产、生物合成机制及调控基因的研究、植物基因工程、生物转化以及药物蛋白中的应用,旨在为其他药用植物毛状根的培养及利用提供参考依据。

    2014年11期 v.39 1956-1960页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K]
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  • 加拿大红豆杉中紫杉烷类成分的研究进展及药源危机解决方法探讨

    杨春;孔令义;汪俊松;

    加拿大红豆杉产于北美洲,主要分布在北明尼苏达州、纽芬兰、南威斯康辛州、宾夕法尼亚州。很多研究已证明加拿大红豆杉中的化学成分与其他种有很多差异,并且近年来还在加拿大红豆杉中发现了一些新骨架。通过对多种红豆杉植物所含有紫杉烷类化合物含量的分析,结果表明加拿大红豆杉中紫杉醇含量较高。该文结合文献近年来对加拿大红豆杉的研究工作,重点对近年来加拿大红豆杉中紫杉烷类化学成分研究进展及各型化合物的波谱特征进行综述,并探讨解决紫衫醇药源危机方法的研究现状。

    2014年11期 v.39 1961-1971页 [查看摘要][在线阅读][下载 247K]
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  • 乌头类中药毒代动力学及代谢组学研究进展

    马天宇;俞腾飞;李树民;李刚;

    乌头类中药是一类常用中药材,含有多种生物活性物质,具有很高的药用价值,然而毒性极强,其主要毒性成分是乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,同时也是有效成分,因此临床使用的安全性应受到广泛关注。随着药物开发研究的不断深入,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性,更迫切地需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性,以便对药物的安全性作出科学合理的评价,因此毒代动力学及代谢组学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容。建立科学、客观、规范的乌头类中药安全评估体系,正确评估和运用其毒性,是药物性能开发的重要内容。作者通过近年来对乌头类药物的毒代动力学和代谢组学研究进展进行综述,提出加强乌头类药物安全性评价研究工作,尽快建立科学,规范的安全评价体系,使民族瑰宝发挥出更大的优势。

    2014年11期 v.39 1972-1975页 [查看摘要][在线阅读][下载 97K]
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  • 大黄素抗胆囊癌作用的研究进展

    王瑞涛;尹涵;董顺斌;袁伟;柳言平;刘昌;

    大黄素是一种从中草药中提取的有效活性成分,具有抗微生物、抗炎、抗氧化及清除氧自由基、抑制血小板聚集、改善微循环、保护多种器官组织以及广泛的抗肿瘤作用。原发性胆囊癌是胆道系统常见的恶性肿瘤,手术根治性切除率低,缺乏有效的辅助治疗措施。大黄素的广谱抗肿瘤效应已经得到证实,其在胆囊癌的治疗上是否具有确切疗效尚无可靠的临床试验,其抗胆囊癌作用有待进一步实验考证。该文就大黄素抗胆囊癌作用的相关研究进展做一综述。

    2014年11期 v.39 1976-1978页 [查看摘要][在线阅读][下载 87K]
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资源与鉴定

  • 我国枸杞主产区生产现状调研及建议

    徐常青;刘赛;徐荣;陈君;乔海莉;金红宇;林晨;郭昆;程惠珍;

    为了解我国枸杞生产现状及影响枸杞产品质量安全的相关因素,作者先后于2009年7—9月和2013年7—9月2次对我国宁夏、内蒙古、甘肃、青海、新疆等枸杞主产区枸杞施用肥料、农药,枸杞产品初加工等生产关键环节的现状进行了详细的调查,对影响我国枸杞产品质量安全的关键因素进行了分析与探讨,并从技术角度提出一些建议供枸杞生产管理部门和生产者参考。

    2014年11期 v.39 1979-1984页 [查看摘要][在线阅读][下载 99K]
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  • 活性氧在密旋链霉菌Act12诱导丹参毛状根中丹参酮积累中的作用

    阎岩;赵欣;张顺仓;刘岩;梁宗锁;

    作者前期研究成果显示密旋链霉菌Act12可以上调丹参酮生物合成途径上的关键酶基因的表达大幅提高丹参毛状根中丹参酮含量。该实验则进一步研究了活性氧在Act12诱导丹参毛状根中丹参酮积累的作用。在继代培养21 d的丹参毛状根中添加Act12不同的诱导子及诱导子组合,分别测定不同收获期毛状根的生物量,毛状根中活性氧积累量,丹参酮类成分的积累量和关键酶基因表达量。Act12诱导后丹参毛状根中活性氧含量上升,HMGR和DXR基因表达上调,最高分别达到对照的32.4,4.8倍,毛状根中丹参酮积累增加,最高达到对照的10.2倍;加入活性氧抑制剂CAT和SOD后,丹参毛状根中的活性氧含量较Act12处理显著下降,HMGR和DXR基因表达也明显下降,毛状根中丹参酮含量较Act12处理下降了74.6%。活性氧介导了Act12诱导丹参酮积累,Act12很可能是通过ROS信号通路激活了MVA和MEP途径,从而提高了丹参酮在毛状根中的含量。

    2014年11期 v.39 1985-1991页 [查看摘要][在线阅读][下载 202K]
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  • 植物生长调节剂对丹参药材产量和品质的影响

    李先恩;张晓阳;

    为了解植物生长调节剂对丹参药材产量和品质的影响。研究采用田间试验的方法,于7—8月在丹参植株上喷施植物生长调节剂,分析对丹参产量、有效成分和抗氧化活性的影响。结果表明壮根灵可使分根繁殖的丹参显著增产,多效唑可使种苗繁殖的丹参显著增产;壮根灵和多效唑对丹参有效成分含量的影响不显著,但是二者可以极显著的降低丹参的抗氧化活性。

    2014年11期 v.39 1992-1994页 [查看摘要][在线阅读][下载 93K]
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  • 干旱胁迫对银柴胡生长及生理生化特性的影响

    郎多勇;崔佳佳;周达;李月彤;周丽;张新慧;

    采用盆栽试验,设置土壤饱和含水量的90%~100%,80%~90%,60%~70%,40%~50%,20%~30%5个供水水平,研究水分胁迫对银柴胡生长及生理生化特性的影响。结果表明,随着土壤含水量的降低,银柴胡株高和地上部干重逐渐下降,而根长和根干重均表现为先升高后降低的趋势。随着土壤含水量的降低,脯氨酸含量先下降后明显升高,可溶性蛋白质含量逐渐下降;保护酶SOD和POD均表现为逐渐降低的趋势,CAT表现为先不变后降低的趋势;银柴胡叶片膜透性呈现出逐渐下降的趋势,而MDA含量呈现出先下降后上升的趋势。综上所述,在适度的干旱胁迫下银柴胡可以保持一定的抗渗透胁迫能力和清除活性氧的能力,进而保持膜的稳定。

    2014年11期 v.39 1995-1999页 [查看摘要][在线阅读][下载 170K]
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  • 姜黄素类化合物在不同品系姜黄根茎内积累规律研究

    李青苗;杨文钰;唐雪梅;张美;周先建;舒光明;赵军宁;方清茂;

    研究姜黄素(Cur)、去甲氧基姜黄素(DMC)、双去甲氧基姜黄素(BDMC)3种主要姜黄素类成分在不同姜黄品系根茎内的动态积累规律,为姜黄规范化生产、适时采收和优质品种选育提供依据。不同姜黄品系姜黄素类化合物在姜黄根茎内的积累规律基本一致,相对含量随生育进程而降低,积累量随生育进程而增加,可将总姜黄素积累量作为姜黄适宜采收期的评价指标;缅甸姜黄素和双去甲氧基姜黄素含量均较高,可作为高姜黄素含量和高双去甲氧基姜黄素含量的优良育种材料。

    2014年11期 v.39 2000-2004页 [查看摘要][在线阅读][下载 155K]
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  • 水飞蓟发状根培养体系的建立及其水飞蓟宾含量的测定

    张淑丽;张天柱;杨世海;

    实验采用6种发根农杆菌R1601,R15834,R1000,A4,R1025,R1感染水飞蓟植体,诱导水飞蓟发状根及其水飞蓟宾的产生。6种发根农杆菌均能诱导水飞蓟产生发状根,A4表现出较强的对水飞蓟的感染能力。实验通过侵染时间、预培养、共培养、pH等因素确定了诱导水飞蓟发状根产生的条件,确定MS液体培养基适合水飞蓟发状根的增殖。经过PCR分子鉴定,发根农杆菌中的DNA质粒成功的整合到转化根的基因组中。使用液相色谱测定了水飞蓟发状根中水飞蓟宾含量是水飞蓟植物中的2.5倍。实验所建立的水飞蓟发状根培养系统,为研究水飞蓟发状根大量培养生产水飞蓟宾奠定了基础。

    2014年11期 v.39 2005-2010页 [查看摘要][在线阅读][下载 166K]
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  • 五味子特殊类型白果五味子的ITS2序列鉴定研究

    李先宽;王冰;郑艳超;刘枞;丁璞;宋新;

    目的:以ITS2片段作为DNA条形码,在分子水平上研究白果五味子。方法:结合五味子和华中五味子样品对白果五味子进行研究,对样品ITS2片段进行双向测序,CodonCode Aligner拼接序列,利用MEGA 5.0进行多序列比对,利用ITS2数据库及其网站预测ITS2二级结构,应用BLAST 1方法进行鉴定分析。结果:白果五味子样品ITS2序列长度为231 bp,BLAST 1鉴定白果五味子样品为五味子。白果五味子和五味子居群间平均K2P(Kimura-2-parameter)遗传距离(0.002 2)远远小于五味子和华中五味子的种间平均K2P遗传距离(0.021 6)。结论:ITS2鉴定白果五味子属于五味子;ITS2可以用于鉴定和区分五味子和华中五味子。

    2014年11期 v.39 2011-2015页 [查看摘要][在线阅读][下载 119K]
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  • 摘蕾和人工授粉对老鸦瓣生长和产量的影响

    缪媛媛;朱再标;郭巧生;马宏亮;杨颖;朱丽芳;

    于老鸦瓣现蕾期摘除花蕾,开花期进行人工授粉,测定老鸦瓣的形态指标和各器官生物量,并于收获期统计产量,分析摘蕾和人工授粉对老鸦瓣生长和产量的影响。结果表明摘蕾处理有利于老鸦瓣的生长,其各项生长指标和生物量均高于对照,而且作为入药部位和繁殖器官的鳞茎产量亦高于对照;经人工授粉的老鸦瓣在盛果期的果实直径和果实干重显著高于自然条件下的植株,结实率达100%,种子数和单粒重分别增加69.03%,16.48%且不影响鳞茎产量。摘蕾处理有利于老鸦瓣鳞茎生物量的积累从而提高药材产量;人工授粉显著提高老鸦瓣结实率及种子数量和单粒重。

    2014年11期 v.39 2016-2018页 [查看摘要][在线阅读][下载 91K]
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  • 酵母提取物诱导欧洲花楸悬浮细胞合成次生代谢产物的机制探究

    黄蕾;肖文娟;杨光;莫歌;林淑芳;吴志刚;郭兰萍;

    以欧洲花楸悬浮培养细胞(SASC)为材料,检测酵母提取物(YE)处理后SASC生理生化指标的变化,初步探究YE诱导SASC合成次生代谢产物的机制。结果表明:YE诱导SASC合成了5种联苯类化合物,且5种化合物含量随诱导时间的延长呈现不同的变化规律;YE处理抑制细胞的生长;细胞培养液中的pH随着处理时间的延长逐渐降低;细胞中的可溶性蛋白质含量表现为缓慢下降的变化趋势,YE处理组(YE组)可溶性蛋白质含量与对照组(CK组)相比显著增加,最高时相对增量达到了147.76%;CK组和YE组细胞外Ca2+都表现为内流,但YE组的内流明显小于CK组。说明YE诱导使细胞处于一种胁迫状态,不利于细胞的生长,迫使细胞合成了联苯类化合物抵御外界胁迫;细胞内可溶性蛋白可能作为酶类参与调控化合物的合成;Ca2+信号分子可能介导细胞应对YE胁迫的信号转导。

    2014年11期 v.39 2019-2023页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K]
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化学

  • 蔓荆的化学成分(英文)

    刘全裕;陈永胜;王菲;陈世武;张永红;

    从蔓荆茎叶中分离得到1个新的化合物——扶桑甾醇棕榈酸酯(1),以及10个已知化合物,分别鉴定为熊果醇(2)、3-表乌苏酸(3)、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(4)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(6)、2α,3α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-28-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(7)、(Z)-9-十六碳烯酸(8)、二十八烷醇(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11)。化合物结构利用核磁共振谱、高分辨质谱等现代波普技术进行鉴定。化合物1为新化合物,化合物2~7首次从蔓荆中分离得到。

    2014年11期 v.39 2024-2028页 [查看摘要][在线阅读][下载 125K]
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  • 黄素馨化学成分及其抗氧化活性

    张修朋;秦辉;杨芳;柴江;王欣;宋小妹;梅其炳;冯锋;岳正刚;

    对黄素馨Jasminum giraldii根皮的化学成分进行研究。采用正相硅胶、Sephadex LH-20以及Rp-HPLC制备柱色谱法,从黄素馨乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到10个化合物,通过MS和NMR等谱学方法,鉴定结构为(+)-梣皮树脂醇(1),(+)-丁香树脂醇(2),(+)-丁香脂素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(3),齐墩果酸(4),3-甲氧基-4-羟基桂皮醛(5),芥子醛(6),3,5-二甲氧基对羟基苯甲醛(7),1-(4-甲氧基苯基)乙醇(8),反式桂皮酸(9),4-(1-甲氧基乙基)苯酚(10)。化合物1~3,5~8以及10为首次从素馨属植物中分离得到;化合物4和9为首次从该植物中分离得到。采用DPPH自由基清除法对分离得到的化合物进行抗氧化活性的筛选。结果显示,化合物1显示出强的自由清除能力(IC50为55.1μmol·L-1),活性强于维生素C(IC50为59.9μmol·L-1),化合物2显示中等强度自由清除能力(IC50为79.0μmol·L-1),活性弱于维生素C,但强于2,6-二羟丁基对甲酚(IC50为236μmol·L-1)。

    2014年11期 v.39 2029-2033页 [查看摘要][在线阅读][下载 118K]
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  • 刺萼龙葵化学成分研究

    郝丽娟;王珊;朱晶晶;王智民;魏守辉;

    对刺萼龙葵Solanum rostratum地上部分的化学成分进行研究。采用硅胶,Sephadex LH-20,ODS柱色谱及半制备HPLC等方法进行分离和纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。从刺萼龙葵地上部分分离得到10个化合物,分别鉴定为薯蓣皂苷(1),hypoglaucin H(2),金丝桃苷(3),异槲皮苷(4),异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(5),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6),smilaxchinoside A(7),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3β,20α,26-三醇-25(R)-Δ5,22-二烯-呋甾-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10),其中化合物7和8为首次从茄属植物中分离得到,其余8个化合物为首次从该植物中分离得到。

    2014年11期 v.39 2034-2038页 [查看摘要][在线阅读][下载 116K]
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  • 毛霉对柚皮素的硫酸酯化

    阮飞盈;陈日道;李建华;张敏;解可波;王琰;冯茹;戴均贵;

    利用一株毛霉属真菌Mucor sp.对柚皮素(1)进行生物转化,通过各种色谱技术得到3个O-硫酸酯化产物(2~4),经LC-MSn-IT-TOF和NMR等波谱手段鉴定出化合物2为柚皮素7-O-硫酸酯,化合物3为柚皮素4'-O-硫酸酯,化合物4为柚皮素5-O-硫酸酯。这些结果可为哺乳动物/人体对柚皮素的代谢研究提供参考。

    2014年11期 v.39 2039-2042页 [查看摘要][在线阅读][下载 122K]
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  • 芍药苷人工抗原的合成与鉴定

    屈会化;赵妍;苏歆;贺娜娜;孙晔;孔慧;赵琰;王庆国;

    利用高碘酸钠法合成芍药苷免疫抗原PF-BSA和包被抗原PF-OVA,并通过紫外光谱检测芍药苷成功与BSA/OVA偶联。小鼠经PF-BSA免疫后,体内可产生抗芍药苷抗体,酶联免疫分析法分析证明其免疫小鼠所得抗体效价达1∶12 800,半数抑制浓度为0.791 mg·L-1,且与黄芩苷等9种中药小分子交叉反应极低。芍药苷人工抗原的合成及抗体的获得为建立ELISA和研制免疫检测试剂盒奠定了基础。

    2014年11期 v.39 2043-2046页 [查看摘要][在线阅读][下载 102K]
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  • 多枝柽柳中的酚酸类化学成分

    李娟;李玮琦;郑萍;王锐;余建强;杨建宏;姚遥;

    多枝柽柳在宁夏民间常用于治疗类风湿关节炎,为了寻找其中的有效成分,为药用开发提供科学依据,对多枝柽柳的化学成分进行了研究。利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶法对多枝柽柳的化学成分进行分离纯化,化合物的结构依据其理化性质和波谱数据得以鉴定。从正丁醇层中分离得到10个化合物,分别鉴定为monodecarboxyellagic acid(1),鞣花酸(2),3,3'-二甲基鞣花酸(3),3,3'-二甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4),3,3'-二甲基鞣花酸-4'-O-α-D-阿拉伯糖苷(5),阿魏酸(6),异阿魏酸(7),咖啡酸(8),4-氧-乙酰基咖啡酸(9),4-甲基-1,2-二苯酚(10)。除化合物7异阿魏酸外,其余9个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中5,9,10为首次从该属植物中分离得到。

    2014年11期 v.39 2047-2050页 [查看摘要][在线阅读][下载 104K]
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  • UPLC同时测定白及药材中9种指标成分的含量

    王爱民;鄢艳;兰波;廖尚高;王永林;李勇军;

    采用超高液相色谱(UPLC)的方法,以Acquity BEH C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.7μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1,柱温45℃,检测波长280 nm的色谱条件同时测定白及药材中的4-羟基苯基-葡萄糖苷、4-(葡糖糖氧基)-肉桂酸葡萄糖氧基苄酯、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-葡萄糖苷、1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯、二氢菲5和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基]葡萄糖苷、二氢菲1、苄基氢菲3和1,4-二[4-(葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯-2-[4-O-肉桂酰基-6-O-乙酰基]葡萄糖苷9个指标成分。各指标成分之间分离度良好,在选定的浓度范围内线性关系良好(r≥0.999 3),平均加样回收率(n=6)为98.15%~102.2%,RSD为2.1%~3.6%,表明所建立的方法重复性、耐用性良好,结果准确,经对野生和人工种植白及药材分析,野生白及所测定的9种成分含量高于人工栽培白及药材,为白及药材的质量评价和控制提供科学依据。

    2014年11期 v.39 2051-2055页 [查看摘要][在线阅读][下载 108K]
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  • 炙甘草药材指纹图谱研究

    孙磊;靳勇;刘晓晴;乔善义;高松;车彦忠;

    采用Agilent TC-C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-水(含0.2%甲酸)为流动相梯度洗脱建立了炙甘草药材的HPLC指纹图谱,并采用HPLC-MS/MS对19个共有峰中的6个色谱峰进行了定性鉴别。采用该方法测定了10批不同产地的炙甘草药材,其相似度在0.72~0.99。该方法精密度、稳定性和重复性良好,该研究为炙甘草药材的质量控制提供了参考。

    2014年11期 v.39 2056-2059页 [查看摘要][在线阅读][下载 123K]
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  • 效应面法优化蒙花苷水解工艺及其水解物的醛糖还原酶抑制活性研究

    王娇;许浚;张铁军;

    目的:用效应面法对蒙花苷的水解工艺进行优化,通过醛糖还原酶模型研究其水解物金合欢素醛糖还原酶的抑制活性。方法:建立水解物金合欢素体外生物酶模型,通过测定NADPH的荧光吸收,计算水解物金合欢素对醛糖还原酶的抑制率,从而得到水解物的醛糖还原酶抑制活性的IC50的平均值。在蒙花苷水解工艺中采用效应面法优化水解工艺,并对结果进行预测分析。结果:水解物金合欢素醛糖还原酶抑制活性,其IC50的平均值为2.74 mg·L-1。优选的水解工艺为水解时间7.4 h,硫酸甲醇0.54 mol·L-1,固液比3∶1。结论:水解物金合欢素具有比蒙花苷较好的醛糖还原酶抑制活性。优选的蒙花苷水解工艺简便,预测性良好。

    2014年11期 v.39 2060-2064页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K]
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药理

  • 人参皂苷Rb_1,Rg_1和Re调控Raf-CREB,Akt-CREB,CaMKⅡ-CREB信号转导通路的体外研究

    汪婷婷;董宪喆;刘婉婉;陈宜鸿;刘屏;

    目的:研究人参皂苷中的主要有效单体Rb1,Rg1和Re对神经营养因子细胞信号转导通路的影响。方法:建立以0.6 mmol·L-1的皮质酮作用于SH-SY5Y细胞24 h的损伤模型,加入Rb1(120,60,20μmol·L-1),Rg1(120,80,40μmol·L-1)和Re(120,80,40μmol·L-1),CCK试剂盒检测Rb1,Rg1和Re对皮质酮诱导SH-SY5Y细胞损伤的存活率;利用脂质体转染的方法将含有CREB-Luc报告基因的质粒分别和含有hRaf,hAkt,hcAMP,hCaMK基因的质粒转染入人胚肾细胞(HEK293细胞),加入有效浓度人参皂苷Rb1,Rg1和Re后,用双荧光素酶报告基因系统和Western blotting方法检测CREB的表达情况。结果:CCK的测试结果表明人参皂苷Rb1(60μmol·L-1),Rg1(80μmol·L-1)和Re(80μmol·L-1)对SH-SY5Y细胞具有明显的保护作用;报告基因检测方法显示加入Rb1和Rg1调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强,加入Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强。Western blotting结果显示,Rb1和Rg1调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强,Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强。结论:人参皂苷中的主要有效单体Rb1,Rg1和Re对皮质酮所致SY5Y细胞受损具有明显保护作用,其作用机制可能与调节神经营养因子细胞信号转导通路上游的Raf-CREB,Akt-CREB,CaMKⅡ-CREB通路有关。

    2014年11期 v.39 2065-2070页 [查看摘要][在线阅读][下载 200K]
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  • 黄芪多糖改善老年大鼠的学习记忆水平及其机制研究

    姚惠;顾丽佳;郭建友;

    该研究通过观察黄芪多糖对老年大鼠学习记忆的影响,试探究其改善学习记忆能力的机制。实验以自然衰老雌性SD大鼠为动物模型,随机分为老年对照组、老年黄芪多糖低、高剂量组(50,150 mg·kg-1)和老年脑复康组(阳性对照,560 mg·kg-1),各组大鼠连续灌胃给药60 d,另设青年对照组。采用旷场和Morris水迷宫测试大鼠的学习记忆能力,蛋白免疫印迹法观察海马组织相关神经可塑性蛋白N-甲基-D-天门冬氨酸受体(NMDA受体)、钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)、蛋白激酶A(PKA)、cAMP反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化水平及脑源性神经营养调控因子(BDNF)的蛋白表达水平。研究发现与青年对照组比较,老年大鼠学习和记忆能力均显著下降(P<0.01),海马神经可塑性蛋白表达明显降低(P<0.01);与老年对照组比较,黄芪多糖能明显改善老年大鼠的学习记忆损伤,上调老年大鼠海马区神经可塑性相关蛋白表达水平。结果表明黄芪多糖可能通过改善神经可塑性相关蛋白水平的异常表达,进而改善老年大鼠学习记忆能力。

    2014年11期 v.39 2071-2075页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • 竹节参总皂苷通过NF-κB通路对LPS致RAW264.7细胞炎症的保护作用研究

    代艳文;袁丁;万静枝;张长城;刘朝奇;王婷;

    目的:探讨竹节参总皂苷对脂多糖(LPS)刺激的RAW264.7巨噬细胞的抗炎作用。方法:噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的竹节参总皂苷对RAW264.7细胞活性的影响;一氧化氮(NO)试剂盒法检测竹节参总皂苷对LPS刺激RAW264.7细胞的NO释放量;酶联免疫吸附法(ELISA)检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素1-β(IL-1β)分泌;逆转录聚合酶链反应法(RT-PCR)检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS),TNF-α,IL-1βmRNA的表达;免疫印迹法(Western blot)检测胞核内核转录因子-κB p65(NF-κB p65)蛋白表达。结果:竹节参总皂苷的安全用药范围为≤80 mg·L-1;与LPS模型组相比,竹节参总皂苷各剂量组(0.1,1,10,40 mg·L-1)均能显著降低LPS刺激下RAW264.7细胞NO,TNF-α和IL-1β分泌;竹节参总皂苷各剂量组(10,40 mg·L-1)均能抑制iNOS,TNF-α,IL-1βmRNA表达和NF-κB p65蛋白表达。结论:初步证实了竹节参总皂苷对LPS致RAW264.7巨噬细胞炎症的保护作用,作用机制可能与NF-κB通路有关。

    2014年11期 v.39 2076-2080页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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  • 菊苣提取物对腹型肥胖大鼠肠道菌群的影响

    孙博喻;张冰;林志健;李丽玉;王红坡;周俊;

    目的:从肠道菌群探讨菊苣提取物干预腹型肥胖大鼠的药效机制。方法:雄性SD大鼠随机分为5组,即正常组、模型组、菊苣高、低剂量组和非诺贝特组。正常组给予去离子水,其他组给予果糖水并给予菊苣、非诺贝特治疗,生化法检测甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白,测量体重、腹围,实时荧光定量PCR微观观察肠道菌群的变化。结果:与正常组相比,模型大鼠甘油三酯水平、腹围明显升高(P<0.05),体重、高密度脂蛋白有所增加但未见明显变化,大肠杆菌、乳酸菌数量明显增加;与模型组相比,菊苣提取物高、低剂量组及非诺贝特组可以显著降低甘油三酯水平(P<0.05)、降低大肠杆菌及乳酸菌的数量、增加双歧杆菌的数量;非诺贝特组可显著降低总胆固醇和高密度脂蛋白的水平。结论:菊苣治疗腹型肥胖效果显著,其干预腹型肥胖的药效机制可能与肠道中大肠杆菌、乳酸菌数量的降低及双歧杆菌的数量增加有关。

    2014年11期 v.39 2081-2085页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • 参莲提取物对M1巨噬细胞的影响

    周冰冰;李玉洁;李琦;杨庆;翁小刚;陈颖;王娅杰;朱晓新;

    该实验探讨参莲提取物对动脉粥样硬化发展中的M1巨噬细胞的影响。MTT法检测参莲提取物对RAW264.7细胞的毒性作用;γ干扰素(IFN-γ)及脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞成M1型巨噬细胞,然后加入高、中、低剂量的参莲提取物(50,25,12.5 mg·L-1)作用,流式细胞术检测M1巨噬细胞膜分子CD86的表达,RT-PCR法检测M1巨噬细胞中iNOS和TNF-αmRNA的水平,ELISA法检测M1巨噬细胞上清中IL-6和TNF-α的含量。结果发现IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞,M1巨噬细胞膜分子CD86的表达、细胞中iNOS和TNF-αmRNA的表达以及细胞分泌的IL-6和TNF-α的含量均有显著性地提高;参莲提取物各剂量均可抑制M1型巨噬细胞膜分子CD86、细胞中iNOS及TNF-αmRNA的表达,降低细胞分泌炎症细胞因子IL-6及TNF-α的含量。通过以上研究表明IFN-γ及LPS能诱导RAW264.7细胞极化为M1型巨噬细胞;参莲提取物对M1型巨噬细胞有一定的抑制作用。

    2014年11期 v.39 2086-2090页 [查看摘要][在线阅读][下载 143K]
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  • 通塞脉片对实验性糖尿病足模型大鼠的作用研究

    郭静;孟庆海;殷秋忆;林超;马志;徐斌;钱星;包东桥;张亚云;张启春;卞慧敏;胡小鹰;

    目的:观察通塞脉片(TSM)对糖尿病足(DF)模型大鼠足部创伤的治疗作用,并探讨其可能的作用机制。方法:清洁级雄性SD大鼠,除10只作空白对照组外,其他大鼠成功复制糖尿病足溃疡模型,随机分为模型组,二甲双胍组,TSM高、中、低剂量组(12.44,6.22,3.11 g·kg-1)。分别于给药第1,4,8,13,18天对大鼠进行溃疡创面拍照观察伤口愈合情况,治疗18 d后对足溃疡组织进行病理组织学检查,羟胺法和TBA法检测血清中超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量,放射免疫法检测血清白介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量,免疫组织化学法观察大鼠创面组织中VEGF的表达和毛细血管数。结果:TSM可以改善糖尿病足大鼠的病理形态学改变,加速4,8,13,18 d各时相点伤口愈合,降低第18天(修复后期)大鼠血清中MDA,IL-6,TNF-α的含量,升高SOD含量,其中TSM高剂量组与模型组比较差异具有显著性(P<0.05,P<0.01);治疗后18 d(修复后期)TSM高、中剂量组VEGF的表达,TSM高剂量组毛细血管的数目明显低于模型组(P<0.05,P<0.01)。结论:TSM可以促进DF模型大鼠足部伤口愈合,降低血清中MDA,IL-6,TNF-α的含量,升高SOD含量,减少修复后期VEGF表达和毛细血管数量,其作用机制可能与抑制氧化应激损伤及炎性细胞浸润有关。

    2014年11期 v.39 2091-2096页 [查看摘要][在线阅读][下载 233K]
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  • 三七皂苷类成分的蛋白质相互作用网络分析

    任真真;张燕玲;王星;王石峰;贺昱甦;翟晨曦;乔延江;

    三七皂苷类成分是三七发挥药效的活性部位,目前对其作用机制尚无系统的研究。该文构建了三七皂苷类成分的蛋白互作网络并对网络进行模块分析,通过模块的功能及包含的蛋白从分子水平上阐释三七皂苷类成分的作用机制。结果表明三七皂苷发挥药效主要与环磷酸腺苷代谢、血管伸缩、血液凝固、T细胞增殖与分化等生物过程相关。

    2014年11期 v.39 2097-2101页 [查看摘要][在线阅读][下载 138K]
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  • 黄连生物碱对金黄地鼠血脂代谢及低密度脂蛋白受体基因表达的影响

    吴昊;王燕枝;王德珍;庞婕;叶小利;李学刚;

    研究黄连生物碱对低密度脂蛋白受体(LDLR)基因表达和各项降脂指标的影响。通过实时荧光定量PCR检测给药后HepG2细胞和金黄地鼠肝脏中LDLR mRNA的表达量,同时检测给药前后血清总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)含量。结果显示,给药后,与模型组相比,各药物组都有降血脂作用,其中黄连碱、巴马汀和药根碱能降低金黄地鼠血清中TC,TG和LDL-c水平(P<0.05,P<0.01),升高HDL-c(P<0.01),增加HepG2细胞和金黄地鼠肝脏中LDLR mRNA的表达量。表明黄连生物碱具有调节金黄地鼠血脂代谢的作用,且黄连碱的降脂效果最好。

    2014年11期 v.39 2102-2105页 [查看摘要][在线阅读][下载 131K]
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  • 交泰丸对2型糖尿病大鼠胰腺脂肪沉积和胰岛细胞凋亡的影响

    邹欣;刘德亮;陆付耳;董慧;徐丽君;罗运环;王开富;

    该研究采用小剂量链脲佐菌素(STZ)尾静脉注射和高脂饮食8周建立大鼠T2DM模型,给予交泰丸治疗,检测葡萄糖耐量试验(OGTT)、空腹胰岛素(FINS)、游离脂肪酸(FFA)、血脂,计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IR),胰腺组织病理学检查,脂质抽提法检测胰腺组织甘油三酯(TG)含量,原位末端脱氧核糖核苷酸转移酶介导dUTP标记法(TUNEL)法检测胰岛细胞凋亡情况。结果显示,模型组OGTT异常,FINS,HOMA-IR,FFA升高,血脂紊乱,胰腺组织见明显脂肪沉积,胰腺组织TG含量明显升高,胰岛细胞凋亡增加;与模型组比较,交泰丸组OGTT改善,FINS,HOMA-IR,FFA下降,血脂紊乱好转,胰腺组织脂肪沉积减少,胰腺组织TG含量明显下降,胰岛细胞凋亡减少。综上所述,交泰丸可有效治疗大鼠T2DM,其机制可能与减少胰腺脂肪沉积和胰岛细胞凋亡有关。

    2014年11期 v.39 2106-2111页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K]
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  • 津血源增加口干症模型鼠唾液分泌机制的实验研究

    刘燕;汪红仪;钱先;

    为分析津血源的具体作用机制,该实验对津血源增加口干症模型SD大鼠唾液分泌与激动受体之间的关系进行了研究。研究通过使用M受体阻滞剂4-二苯乙酰氧基-N-甲基-哌啶(4-DAMP)和阿托品,或肾上腺受体阻滞剂酚妥拉明,制作3组口干症模型大鼠;造模成功后,予中药津血源灌胃,根据临床常用剂量及SD大鼠体表面积换算,阿托品组将实验动物分为津血源低、中、高剂量组,4-DAMP及酚妥拉明组灌胃中剂量津血源。所有动物给药后,连续测定150 min的唾液分泌量,观察津血源增加唾液分泌的作用特点及与受体之间的关系;并分离大鼠的颌下腺组织,通过Western blot分析津血源对颌下腺细胞水分子通道蛋白5(AQP5)表达的影响。结果发现,比较各组唾液分泌量,与生理盐水组、酚妥拉明组、4-DAMP组及阿托品组相比,津血源组的唾液分泌明显增加,并存在明显差异,P<0.05。在阿托品组中,津血源低剂量组与生理盐水组疗效相当,而津血源中剂量组与生理盐水组相比,存在统计学差异(P<0.05)。唾液分泌量增加的时间曲线图中,发现津血源组与生理盐水组之间存在统计学差异(P<0.05)。与各阻断剂组相比,津血源治疗组颌下腺细胞AQP5蛋白量的表达较前增加,P<0.05;除阿托品组外,津血源对其余2组阻断剂的疗效与生理盐水组无明显差异。对津血源给药后的3种阻断剂AQP5的表达量进行比较,发现津血源对阿托品组的疗效比4-DAMP、酚妥拉明组更明显(P<0.05),后两者之间并不存在统计学差异。因此,研究认为津血源增加唾液分泌(养阴生津作用)的机制可能是通过毒蕈碱M受体(尤其是M3受体)、肾上腺素受体介导的作用途径,增加唾液腺细胞膜AQP5的表达,促进唾液分泌。

    2014年11期 v.39 2112-2116页 [查看摘要][在线阅读][下载 113K]
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  • β-榄香烯与人血清白蛋白相互作用的机制研究

    张淼;张露勇;董宪喆;王东晓;刘屏;

    β-榄香烯作为一种抗肿瘤药物,是通过静脉注射后随血液循环达到靶器官发挥作用的,因此研究β-榄香烯与负责其血液运输的蛋白之间的关系就显得尤为重要。该实验采用荧光分光光度计研究了β-榄香烯与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用机制。HSA色氨酸残基的荧光淬灭直接反应其与β-榄香烯的结合情况,研究发现β-榄香烯对HSA的荧光淬灭是静态淬灭;根据计算不同温度下的结合常数及β-榄香烯与HSA结合物的焓,发现静电引力是β-榄香烯和HSA连接的主要原因。

    2014年11期 v.39 2117-2120页 [查看摘要][在线阅读][下载 127K]
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药代动力学

  • 荭草提取物的肠外翻吸收研究

    刘跃;唐丽;曹旭;郑林;王爱民;黄勇;

    利用肠外翻模型研究荭草提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征。采用UPLC-MS/MS检测不同肠段中原儿茶酸,异荭草素,荭草素,牡荆素,木犀草苷,槲皮苷及山柰素鼠李糖苷含量,比较荭草提取物中各化学成分在各肠段的吸收情况,并计算提取物中各成分的吸收参数,用SPSS 13.0统计学软件对数据进行分析处理,分析考察对吸收参数影响的显著性,进一步分析其在不同部位的吸收特征。荭草提取物不同浓度时原儿茶酸等7种成分在不同肠段的吸收均为线性吸收,其回归相关系数(R2)均大于0.95,符合零级吸收速率,肠吸收速率(Ka)随着荭草提取物浓度增加呈线性增加(R2>0.95),表明各成分以被动扩散机制吸收;所考察成分在不同肠段肠囊的吸收速率存在不同程度的差异,各成分在各肠道的吸收趋势为十二指肠、空肠、回肠大于结肠。肠囊对荭草中化学成分的吸收透过有选择性,外翻肠囊法可评价其多成分的肠吸收特性。

    2014年11期 v.39 2121-2125页 [查看摘要][在线阅读][下载 144K]
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  • 注射雪胆乙素在大鼠体内药动学研究

    徐晓婷;邓志鹏;范惠霞;仲浩;姚庆强;

    建立血浆样品中雪胆乙素的测定方法,研究雪胆乙素在大鼠体内的药动学特征。大鼠经尾静脉注射给药,以苯海拉明为内标(internal standard,IS),采用液相色谱-串联四级杆质谱(liquid chromatography tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)法测定不同时间点大鼠血浆中雪胆乙素浓度。质谱采用电喷雾(ESI)离子源,多反应监测模式正离子检测,确定目标化合物及内标的离子对分别为m/z 503.2/113.1和m/z 256.0/167.2。色谱柱为Agilent ZOBAX SB-C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm),甲醇-0.1%甲酸55∶45等度洗脱,流速为0.2 mL·min-1。采用DAS 2.0软件对所得的血药浓度进行拟合,求算相应的药动学参数。大鼠经尾静脉注射雪胆乙素3.0 mg·kg-1,目标物血浆质量浓度在10.5~3 150μg·L-1内线性关系良好(R2=0.996),标准曲线定量下限为10.5μg·L-1,信噪比S/N=12;日内精密度RSD<6.9%,日间精密度RSD<14%;准确度RE在0.20%~3.7%;提取回收率在92.7%~97.1%。尾静脉注射雪胆乙素的药动学参数AUC0-t为(811.615±111.578)μg·h·L-1,t1/2为(1.285±1.390)h,CL为(3.627±0.487)L·h·kg-1,Vd为(6.721±7.429)L·kg-1。该研究建立了一种简便准确、灵敏度高、特异性好的测定雪胆乙素血药浓度的方法,首次报道了雪胆乙素在大鼠体内的药物代谢动力学特征。

    2014年11期 v.39 2126-2130页 [查看摘要][在线阅读][下载 137K]
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  • 微透析技术基于丹皮酚前非离子体软膏的皮肤药代动力学研究

    江晓;刘莉;李沙沙;张斌;李雪玲;刘志刚;刘强;

    以大鼠为动物模型,分别给予丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏1 g,以生理盐水为灌流液,灌流速度为5mL·L-1,每隔20 min收集1次,共收集12 h,采用HPLC法测定丹皮酚的含量,研究丹皮酚前非离子体软膏及其普通软膏在大鼠皮下组织液及血液中药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。结果表明探针体外回收率Rin vitro为(54.80±1.50)%,体内回收率Rin vivo为(54.58±4.61)%;皮肤药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,显著提高了药物在皮肤组织液中的浓度,起到了缓释、长效作用。血液药代动力学结果表明丹皮酚前非离子体软膏与普通软膏相比,丹皮酚较少的进入血液中,药物浓度平稳。故该研究所构建的丹皮酚前非离子体软膏有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂。

    2014年11期 v.39 2131-2135页 [查看摘要][在线阅读][下载 121K]
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  • 蛋白质组学方法研究唐草片对微粒体CYP450酶的影响

    张丽军;贾小芳;尹林;刘晓茜;沈银忠;卢洪洲;程能能;

    艾滋病(AIDS)患者常用唐草片进行辅助甚至替代治疗,然而中药成分复杂,其对抗病毒药物的影响及其作用机制尚不清楚。CYP450酶是药物的主要代谢酶,因此,研究中药唐草片与依非韦伦联合用药前后对CYP450酶的调控具有重要意义。蛋白质组学以其高通量高灵敏度的特点被广泛用于代谢酶的研究。该文采用差速离心法分离肝微粒体,SDS-PAGE分离其蛋白质,切取CYP450所在的3条电泳带,用液相色谱串联质谱进行鉴定,一共鉴定了16个CYP450同工酶。为了定量分析唐草片对CYP450酶的影响,采用基于质谱的多反应监测技术(MRM)。根据蛋白质的质谱鉴定结果,选择CYP2C11。其特征多肽通过Expasy blast搜索获得。片断离子的m/z<800。该文CYP2C11的离子对的m/z为711.5/232.1,711.5/319.2,711.5/466.2和711.5/595.3;内标(IS)ESAT-6肽的m/z为735.5/215.3,735.5/389.3,735.5/460.3,735.5/524.3。采用相对峰(分析物/内标)面积进行相对定量分析。与EFV单独给药组相比,在EFV与唐草片合并用药组中CYP2C11上调了1.6倍。该文结果显示唐草片可能通过调节代谢酶如CYP2C11来调控药物代谢,但具体机制有待深入研究。

    2014年11期 v.39 2136-2139页 [查看摘要][在线阅读][下载 115K]
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  • 黄芪注射液多剂量给药对雷替曲塞在大鼠体内药动学行为影响

    邢蓉;屈彪;宋佳伟;周恺;廖巧;

    该研究揭示了黄芪注射液多次给药对雷替曲塞大鼠体内药动学行为影响。12只SD大鼠分为多剂量组和对照组,多剂量组每天早晨8点尾静脉注射黄芪注射液,连续给药7 d。第8天早注射黄芪注射5 min后,注射雷替曲塞溶液;对照组前7天不做处理,第8天与多剂量组同时注射雷替曲塞溶液。分别于大鼠雷替曲塞给药后不同时间点采血,处理后经HPLC进样分析,并计算药动学参数。从大鼠血浆药时曲线中可以看出,多剂量组与对照组相比,各时间点浓度均较低,AUC和t1/2均值分别由56 080μg·min·L-1和15.07 min减小到35 834μg·min·L-1和8.95 min,CL则由0.51 mL·h-1提高至0.83mL·h-1,推测黄芪注射液多次给药后可影响大鼠对雷替曲塞的糖代谢和肾排泄功能,进而使其药动学行为发生变化。

    2014年11期 v.39 2140-2143页 [查看摘要][在线阅读][下载 107K]
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临床

  • 含红花中药组方规律分析

    郭宇飞;申丹;杨洪军;

    基于中医传承辅助平台(TCMISS,软著登字第0389952号),分析《中华人民共和国卫生部药品标准——中药成方制剂》(《中药部颁标准》)含红花方剂组方规律。应用该软件对331首含有红花的方剂进行分析,总结出主治疾病16种,常用药物组合10个,选取3个常用药物组合进行深度分析红花的配伍规律;基于红花主治疾病,选择"痹病"、"跌打损伤"、"痛经"进行对比分析红花治疗不同疾病的核心药物组合。总结了红花的临床用药规律和常用药物组合特点,为红花的临床应用提供参考,为新药研发提供新的思路。红花方剂主治疗血瘀、疼痛类疾病,多与活血行气和祛风类药物联用,治疗各种邪气、风、寒、湿所致的气、血瘀滞证。

    2014年11期 v.39 2144-2148页 [查看摘要][在线阅读][下载 183K]
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学术探讨

  • 基于药物生物效应的中药寒热属性分类研究策略

    姜淼;吕爱平;

    中药药性理论作为中药理论体系的基础与核心,其科学基础的发现是中药现代化发展的先决条件。寒热药性作为中药性能的核心要素,是目前药性研究的主要切入点,建立科学可靠的药物寒热属性分类方法是药性理论发展的需求,更可为厘清药性混淆品种的寒热属性提供有效方法。该文基于作者项目组开展的药物寒热属性研究工作,阐述了从药物生物学效应角度构建寒热药性分类模型的研究策略与框架,表明基于系统生物学、网络药理学、模式识别技术等的多学科交叉合作研究,可望成为构建中药寒热属性生物效应表征体系的有效途径。

    2014年11期 v.39 2149-2152页 [查看摘要][在线阅读][下载 98K]
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  • “颈复康颗粒“、“腰痛宁胶囊“临床研究与应用征文通知

    <正>山庄牌"颈复康颗粒"、"腰痛宁胶囊"系颈复康药业集团有限公司生产的治疗颈椎病、腰腿痛的常用药品,临床应用近30年,因其疗效好、价格低,深受患者与医生的信赖。为了总结"颈复康颗粒"、"腰痛宁胶囊",多年来的临床应用经验,更好地指导临床用药,中医杂志社与颈复康药业集团有限公司联合举办此次征文活动,现将有关事项通知如下。

    2014年11期 v.39 2153页 [查看摘要][在线阅读][下载 392K]
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