专论

  • 中药多成分药代动力学研究:思路与方法

    李川;

    药物在体内产生药效作用有两个前提条件,其一是给药后药物分子能被机体有效利用(即:能够通过体内的生物屏障到达作用靶位,达到并维持起效浓度);其二是药物分子到达作用靶位的化学形式(原型化合物或代谢物)具有与药效关联的生物活性。中药药代动力学是中药药理学的重要分支,它从中药活性成分能否被机体有效利用的角度,研究与中药药效和安全性相关的物质问题。中药化学组成复杂,通常含众多活性成分,许多中药的发展经过"临床→研究→临床"的过程;与此相对应,化药通常为单一成分,其发展一般经过"研究→临床"的过程;这些带来了中药药代动力学研究有别于化药相关研究的特点。中药药代动力学研究常围绕临床有效中药,为揭示中药药效物质基础迈出关键的一步,并通过"选对成分"和"用好成分"为中药疗效的提高创造条件。作者主要基于其研究团队近年来开展的中药多成分药代动力学研究工作,重点介绍开展这类研究的思路和方法。

    2017年04期 v.42 607-617页 [查看摘要][在线阅读][下载 5711K]
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综述

  • 鹿蹄草属植物化学成分、药理活性与质量控制研究进展

    赵泽丰;吴妮;田雪;付有兰;张强;何希瑞;魏潇洋;曾敏;白亚军;郑晓晖;

    鹿蹄草属植物广泛分布于北温带各区域,主要含有醌类、酚苷、萜类、黄酮类及挥发油类化合物,具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗心肌缺血、抗炎等多种药理活性。该文在广泛检索文献基础上对鹿蹄草属植物的化学成分,药理活性与质量控制研究进展进行综述,为鹿蹄草资源的合理利用提供依据。

    2017年04期 v.42 618-627页 [查看摘要][在线阅读][下载 3556K]
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  • 治疗老年黄斑变性病的药物制剂概述

    杜茂波;刘淑芝;许凯;梁丽娜;何爱萍;姚瑶;刘亚梅;

    对治疗老年黄斑变性病的药物制剂进行综述。介绍了老年黄斑变性病国内外发病的情况,治疗所使用的药物的剂型情况以及治疗老年黄斑变性病的药物未来研究开发的方向。老年黄斑变性病是全球第三大致盲性疾病,其发病增长率为6.62%。传统药物多是口服而起到全身作用的制剂,新型药物多为局部给药制剂。中医药在治疗老年黄斑变性病方面具有一定的优势,如能与新型制剂技术相结合开发一些局部给药制剂,未来发展前景良好。

    2017年04期 v.42 628-633页 [查看摘要][在线阅读][下载 188K]
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  • 防己的药理作用及临床应用研究进展

    王蓉;马腾茂;刘飞;高慧琴;

    防己,又名粉防己、汉防己,是我国传统常用中药之一,味苦、辛,性寒,具有祛风湿、止痹痛、利水消肿等功效,中医主要用于治疗风湿痹证、水肿、小便不利、脚气肿痛、湿疮肿毒等。防己的主要成分为双苄基异喹啉类生物碱,包括粉防己碱、防己诺林碱等,现代药理学研究发现防己及其主要成分在抗炎、抗病原微生物、抗肿瘤、抗高血压、抗心律失常、抗心肌缺血、抗纤维化、抗矽肺、抑制瘢痕等方面均具有广泛的药理活性,应用前景广阔。临床上常将防己与其他中药组方配伍应用,主要用于治疗类风湿关节炎、心血管疾病、肿瘤、高血压、肝腹水等疾病,取得较好疗效;常用的代表方剂有防己茯苓汤、防己黄芪汤、己椒苈黄丸、宣痹汤、复方汉防己颗粒等。该文对防己的药理作用及临床应用进行了综述,为中药防己的进一步开发利用提供参考。

    2017年04期 v.42 634-639页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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  • 芎芍胶囊治疗心血管病研究进展

    袁蓉;王燕;丛伟红;陈可冀;

    血管疾病有高发病率和高死亡率的特点,世界卫生组织的《健康统计报告2016》将其列为全球死亡首因。近年来,心血管疾病的中医药治疗和应用逐渐受到重视,中西医结合治疗心血管病更取得了长足的进展。芎芍胶囊是陈可冀院士根据经典活血化瘀复方血府逐瘀汤化裁而来,由川芎、赤芍有效部位构成,对冠心病心绞痛、经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)术后再狭窄、动脉粥样硬化、血脂异常等均有显著疗效。该文对芎芍胶囊治疗心血管病的基础和临床研究最新进展进行综述,以期为临床合理用药提供参考,为中西医结合理念指导下的中药新药研发及应用提供范例。

    2017年04期 v.42 640-643页 [查看摘要][在线阅读][下载 161K]
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资源与鉴定

  • 昭通天麻地下块茎产量与主要农艺性状的相关及通径分析

    王丽;马聪吉;刘大会;吕德芳;陈骏飞;石子为;张智慧;王家金;

    该研究对云南昭通彝良县7个不同产区栽培乌天麻箭麻的9个农艺性状进行测定,并进行多重比较、相关分析、多元回归分析和通径分析,以期为昭通天麻品质控制和品种选育提供指导。农艺性状多重比较与分析显示,昭通天麻各农艺性状均存在一定程度的变异,其中单个块茎鲜重、环间距和肚脐眼直径变异较大,变异系数接近或超过20%;块茎长、块茎宽、块茎厚、点状横环纹环数和块茎长宽比变异较小,变异系数接近10%,点状横环纹环数、块茎长宽比两性状指标在不同产区间没有差异。相关分析表明,昭通天麻单个块茎鲜重与块茎长、块茎宽、块茎厚呈极显著正相关。通径分析和多元回归分析表明块茎长、块茎宽和块茎厚是影响昭通天麻地下块茎产量的主要因子,是乌天麻高产最佳的农艺性状指标。昭通乌天麻生产上,可将块茎长、块茎宽和块茎厚作为高产品种选育的性状指标,将点状横环纹环数和块茎长宽比作为道地药材品质控制的性状指标。

    2017年04期 v.42 644-648页 [查看摘要][在线阅读][下载 154K]
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  • 广金钱草分布和品质适宜性区划研究

    李丹;唐晓敏;朱寿东;杨全;程轩轩;张春荣;潘利明;陈端妮;

    通过对华南和西南地区(广东、广西、海南和云南)的广金钱草实地调研,结合夏佛塔苷、多糖的含量,运用最大信息熵模型和地理信息技术,分别筛选出影响广金钱草分布适宜性和品质适宜性的主导生态因子,再对广金钱草的分布和品质进行适宜性区划。分布区划的结果表明,4月均温、最冷季节均温、土壤类型和寒冷指数4个生态因子对广金钱草分布适宜性的影响最大。品质区划的结果表明:1多糖含量与4月降水量呈显著性正相关;夏佛塔苷含量与4月均温、最冷季节均温呈显著性负相关,与10月、11月降水量,4月、5月日照时长呈极显著负相关,与4月降水量、温度季节性变化标准差呈显著性正相关,与2月、3月降水量呈极显著性正相关。2分别以夏佛塔苷、多糖为品质指标,依据品质区划模型绘制出广金钱草的品质区划图。该研究可为广金钱草生产区划、种植基地选择和定向培育提供科学选址依据。

    2017年04期 v.42 649-656页 [查看摘要][在线阅读][下载 3919K]
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  • 广藿香内生真菌类群分析及其抗菌活性研究

    王营;李浩华;谭国慧;李赛妮;严明理;章卫民;

    从广藿香的根、茎、叶中共分离得到72株内生真菌,根据ITS序列分析鉴定为25属40个种,其中拟茎点霉属Phomopsis、刺盘孢属Colletotrichum、镰刀菌属Fusarium为优势种群;广藿香内生真菌的分布存在明显的组织特异性,以茎中内生真菌的分布最多,占分离菌株总数的78%;活性测试结果显示共有15个属34株内生真菌至少对1种供试菌具有抗菌活性。结果表明广藿香内生真菌多样性丰富,部分菌株具有明显的抑菌活性,值得进一步深入研究。

    2017年04期 v.42 657-662页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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  • 栀子药材商品规格等级标准研究

    肖日传;苗琦;罗光明;袁源见;张风波;谢晶;李波;

    采集来自全国各地不同商品等级野生和栽培的栀子样品,以D65光源、图像信息收集软件提取果皮颜色的色泽数据,利用数显游标卡尺对栀子饱满度信息进行量化,用高效液相色谱法测定栀子6种成分的含量,利用两步聚类分析和对应分析等统计方法对10个指标进行了分类比较,确定各传统鉴别主征的显著性和重要程度,建立栀子药材传统商品规格分类与果皮颜色的多重对应关系,探索果皮颜色与活性成分指标的相关性,为栀子药材商品规格等级的合理划分提供依据。经过分析,药材可分为2类且有显著的区分意义,果皮颜色传统判别主征的重要性大于饱满度,对栀子的一、二等品能进行较为准确的区分。该研究补充并重建了栀子商品规格等级的划分标准,同时制定了栀子等级快速评判的方案,为栀子药材品质的综合评价提供了新途径和新思路。

    2017年04期 v.42 663-668页 [查看摘要][在线阅读][下载 1583K]
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分子生药学

  • 太子参玉米黄质环氧化酶基因的克隆与表达分析

    郑伟;周涛;李军;龙登凯;江维克;丁铃;

    玉米黄质环氧化酶(zeaxanthin epoxidase,ZEP)在植物脱落酸(abscisic acid,ABA)生物合成间接途径中发挥着重要调节作用。该研究根据太子参转录组数据,克隆获得太子参的Pseudostellaria heterophylla玉米黄质环氧化酶基因,命名Ph ZEP。对其序列进行生物信息学分析,结果表明Ph ZEP的开放阅读框(open reading frame,ORF)为1 263 bp,编码420个氨基酸,预测其蛋白的相对分子质量为47.34 k Da,等电点(theoretical p I)为6.64;具有脂质蛋白附着点和黄素蛋白单加氧酶的特征性结构域,且在N端含有分泌信号肽。实时荧光PCR分析发现,Ph ZEP在叶片中表达量最高,其次是茎和须根;Ph ZEP在盛花期后10,40 d块根中的表达量较高;ABA处理后Ph ZEP表达量与对照组相当,经氟啶酮处理后Ph ZEP的表达量显著高于对照组。该研究从太子参中分离鉴定了ZEP基因,对后续研究其基因的功能特点和解析ABA在太子参生长发育过程的遗传调控提供研究基础。

    2017年04期 v.42 669-674页 [查看摘要][在线阅读][下载 2307K]
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  • 多穗柯转录组分析及黄酮类化合物合成相关基因的挖掘

    宋菊;黄剑;李志栋;龙月红;邢朝斌;

    多穗柯具有甜味和保健功效,其中黄酮类化物是主要活性物质。为获取多穗柯转录组数据库以及黄酮类化合物生物合成相关基因,该研究用RNA-Seq中的Illumina Hi Seq 4000对多穗柯嫩叶进行转录组测序,共获得6 Gb数据,拼接后得到41 043条Unigene,与7个基因数据库进行比对,可归类于51个GO分类中,涉及到237个KEGG标准代谢通路。找到黄酮合成相关基因28条。通过Micro Satallite(MISA)软件分析筛选到18 161个SSR,其中单碱基重复最丰富,有7 346个。此研究得到大量转录本信息,为多穗柯的分子生物学研究提供了宝贵的转录组数据库资源。

    2017年04期 v.42 675-679页 [查看摘要][在线阅读][下载 2114K]
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制剂与炮制

  • 乳香没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响及其皮肤血流促透机制研究

    朱小芳;罗晶;管咏梅;余雅婷;金晨;朱卫丰;刘红宁;

    该文拟探索乳香、没药挥发油对川芎体外透皮吸收的影响,并从皮肤血流变化角度探讨乳香、没药挥发油可能的促透机制。通过改良的Franz扩散池和离体的小鼠皮进行体外透皮实验,HPLC测定川芎阿魏酸的累积透过量,考察乳香、没药挥发油对川芎透皮特性的影响,同时,采用激光多普勒法测定皮肤血流量。研究结果显示,川芎阿魏酸24 h的累积透皮量为(8.13±0.76)μg·cm~(-2),氮酮组、乳香组、没药组、乳没单提混合组、乳没混合提取组分别为(48.91±4.87),(57.80±2.86),(63.34±4.56),(54.17±4.40),(62.52±7.79)μg·cm~(-2),各组挥发油的增透倍数分别为7.68,8.26,7.26,8.28,均大于氮酮组的6.55。而且,乳香组、没药组、乳没单提混合组及乳没混合提取组大鼠分别在涂药10,20,30,10 min时,血流量相比涂药前有显著性差异,有明显的增加趋势,表明乳香、没药挥发油可在一定程度上增加皮肤血流量。可知,乳香、没药挥发油配伍前后对川芎均有一定的促透作用,且可能通过增加皮肤血流量,促进药物从皮肤表皮到真皮层毛细血管的消除,从而实现促透。

    2017年04期 v.42 680-685页 [查看摘要][在线阅读][下载 551K]
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  • 应用基于LC-TOF-MS分析的质量亏损过滤方法筛选黄芪注射液中的皂苷类成分

    宋慧婷;李长印;万瑶瑶;丁选胜;谭喜莹;戴国梁;刘史佳;居文政;

    采用液相色谱与四极杆飞行时间质谱(LC-TOF-MS)联用技术分析黄芪注射液(HI)样品,获取正负离子模式下HI中化学成分的LC-TOF-MS分析数据。根据前期相关文献报道,建立黄芪皂苷类化合物的质量亏损过滤(MDF)方法,用于系统筛选HI中所含有的皂苷类成分。每个筛选化合物的存在需由不少于2个准分子离子进行确认。最后依据其母离子和子离子信息对所筛选的化合物进行初步鉴定。最终共从HI中筛选并初步鉴定出62个皂苷类化合物,其中15个为新发现的皂苷类化合物。鉴定结果提示,乙酰化、氢化、去氢化、甲氧基化和水化可能为HI中皂苷所涉及的主要转化反应。该研究丰富了黄芪化学物质基础研究内容,同时也表明基于LC-TOF-MS分析的MDF方法,是一种可行且有效的中药成分系统筛选工具。

    2017年04期 v.42 686-695页 [查看摘要][在线阅读][下载 2664K]
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  • 丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒的制备及其体外抗肿瘤药效研究

    陈晨;王慧洁;刘芙蓉;王银;毛声俊;金辉;

    采用高压均质法制备丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒,以粒径、包封率和载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优选处方,进而考察其体外抗肿瘤效果。结果表明,采用优选的处方制备的丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒形态为规则的圆球形,粒径分布均匀,平均粒径为(175.7±3.07)nm,包封率和载药量分别为90.8%±1.47%和5.52%±0.09%。对于人早幼粒细胞白血病NB4细胞,载丹参酮Ⅱ_A白蛋白纳米粒较游离药物有更优的抑瘤效果。白蛋白纳米粒制备工艺简便,可显著改善丹参酮Ⅱ_A的溶解度,有助于拓展其在抗血液肿瘤方面的应用。

    2017年04期 v.42 696-701页 [查看摘要][在线阅读][下载 2086K]
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  • 药效学结合正交试验优选参连颗粒剂的醇提工艺

    王敏;杜守颖;陈笑南;田志浩;陆洋;白洁;武慧超;张勤帅;万洁;

    对参连方中醇提部分工艺进行优选。在以致豚鼠心律失常时哇巴因的消耗量为药效指标,考察全方水提,全方水提醇沉,党参等水提醇沉,丹参等醇提和党参等水提、丹参等醇提4种不同提取工艺路线的基础上,采用L9(34)正交表进行正交实验,以不同实验方案的出膏率及丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A、小檗碱3种指标成分的含量为评价指标,研究乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数4个因素对醇提部分提取工艺的影响,应用综合评分法优选最佳提取工艺,并进行工艺验证试验。所得最佳提取工艺为加入60%乙醇共提取2次,分别加入10,9倍量、提取2.0 h,丹酚酸B、丹参酮Ⅱ_A、小檗碱提取量分别为42.01,0.41,40.15 mg·g~(-1)。优选的工艺稳定、可行,可为参连颗粒的工业化生产提供依据。

    2017年04期 v.42 702-707页 [查看摘要][在线阅读][下载 654K]
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化学

  • 水菖蒲倍半萜类成分的研究(Ⅱ)

    李娟;李兆星;赵小芳;徐博;李林;张兰;李顺祥;

    研究湖南产水菖蒲的化学成分。利用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱技术从水菖蒲95%乙醇浸提物中分离得到1个倍半萜类成分,结合波谱和X射线单晶衍射数据,鉴定该化合物为1R,5R,7S-guaiane-4R,10R-diol-6-one,是1个新的愈创木烷型倍半萜。

    2017年04期 v.42 708-711页 [查看摘要][在线阅读][下载 731K]
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  • 紫苏叶挥发油化学型和组分影响因素探究Ⅰ——不同生长发育期

    魏长玲;张琛武;郭宝林;李卫萍;高占祥;张芬;田景;

    该论文以普遍存在的PK型、PA型及稀有的PL型3种紫苏种质为研究对象。在紫苏生长的营养期、开花期、果熟期3个时期进行紫苏成熟叶样品采集,同时分为1 d之中早7点、午12点、晚18点3个时间点,对其挥发油进行了提取(水蒸汽蒸馏法)和GC-MS分析,3种化学型的样品挥发油得率在0.08%~0.96%,不同生长时期挥发油得率大致为营养期>开花期>落叶期,营养期挥发油得率:PA型>PK型>PL型。各化学型类别不受生长发育影响,表明遗传因素决定了化学型。PA和PK型的特征成分和主要成分相对含量都比较稳定,而PL型的特征成分随生长发育大幅度降低,组成中还存在大量各类成分代谢的上游化合物,表明该化学型可能具有原始性和多变性。PA型特征成分紫苏醛相对含量各个时期基本上从早到晚逐渐降低。PK型特征成分紫苏酮在营养期和开花期中午相对含量高于早晚样品,果熟期则相反。PL型特征成分紫苏烯相对含量在营养期和果熟期都是中午最高,开花期则是傍晚样品最高。综合挥发油得率和主要成分相对含量,PA型的最佳采收时间在营养期的早晨采收;PK型的最佳采收期在各期午前均可;PL型的最佳采收期在营养期的晚上采收最好。

    2017年04期 v.42 712-718页 [查看摘要][在线阅读][下载 714K]
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  • 河北香菊中5种黄酮类化合物抗氧化活性的DFT研究

    胡栋宝;李德良;李明;伍贤学;

    运用密度泛函理论(DFT)方法在B3LYP/6-311G(d)水平研究了河北香菊中5种黄酮类化合物木犀草素、芹菜素、金合欢素、木犀草苷、金合欢苷的电子结构、酚羟基氢原子的自然轨道电荷布局数(NBO)、酚羟基氢氧键离解能(BDE)、酚羟基氢氧键键级大小以及分子前线轨道的能级差。通过数据分析发现,B环邻位酚羟基分子内氢键的形成有利于增强分子的抗氧化活性;糖苷上的羟基并不具有消除自由基的活性,但是由于分子失去了7位酚羟基,从整体上降低了分子的抗氧化括性。初步判断出这5种黄酮类化合物抗氧化活性的大小顺序为:木犀草素>木犀草苷>芹菜素>金合欢素>金合欢苷。理论预测结果与文献报道的实验结果一致。该研究结果表明DFT方法可为天然黄酮类抗氧化剂的筛选提供理论指导。

    2017年04期 v.42 719-724页 [查看摘要][在线阅读][下载 1570K]
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药理

  • 补中益气汤对A549/DDP移植瘤裸鼠中Bad,NF-κB,caspase-9,Survivin,mTOR表达的影响

    刘亚莉;易佳丽;刘春英;

    探讨补中益气汤对A549/DDP移植瘤裸鼠中Bad,NF-κB,caspase-9,Survivin,m TOR表达的影响。BALB/C裸鼠60只随机分为空白对照组、荷瘤对照组、顺铂组和补中益气汤高剂量+顺铂组(高联组)、补中益气汤中剂量+顺铂组(中联组)、补中益气汤低剂量+顺铂组(低联组),培养A549/DDP细胞(浓度为5×106个/m L),接种于各组,观察各组成瘤情况。给予相应治疗,14 d后取瘤组织固定、切片,免疫组织化学方法、Real-time PCR方法检测各组裸鼠移植瘤中Bad,NF-κB,caspase-9,Survivin,m TOR蛋白和mRNA的表达水平。结果显示补中益气汤联合顺铂可降低移植瘤体积,中联组和高联组的抑瘤率与顺铂组比较,差异有统计学意义(P<0.05);与荷瘤对照组比较,中联组和高联组Bad,NF-κB,Survivin,m TOR的蛋白和mRNA的表达明显减少(P<0.05),caspase-9的蛋白和mRNA在中联组和高联组的表达逐渐增多,与荷瘤对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05);Bad,NF-κB,caspase-9的mRNA,中联组和高联组与顺铂组、低联组、荷瘤对照组比较有统计学意义(P<0.05),低联组、顺铂组、荷瘤对照组两两比较,无统计学差异,各因子蛋白和mRNA的表达中联组和高联组比较,无统计学意义。结果表明补中益气汤与顺铂联合作用可抑制A549/DDP移植瘤的生长,补中益气汤抑制A549/DDP移植瘤的作用可能是通过调节Bad,NF-κB,caspase-9,Survivin,m TOR,促进细胞凋亡实现的。

    2017年04期 v.42 725-730页 [查看摘要][在线阅读][下载 4218K]
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  • 苦参素通过p38/JNK信号途径对海马神经元凋亡的影响

    蔡艳;蒋伟;周爱玲;赵敏;徐玲;

    探讨苦参素(oxymatrine,OMT)对海马神经元凋亡的影响及其机制。采用MTT法测定OMT对海马神经元存活率的影响;生物化学法测定OMT对LPS诱导的海马神经元乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)释放率的影响;Hochest 33342染色观察海马神经元凋亡形态;实时定量PCR(Real-time quantitative PCR,RT-q PCR)方法检测海马神经元中Bax,Bcl-2,Caspase-3 mRNA的表达;蛋白免疫印迹法(Western blot,WB)检测海马神经元中p38,p-p38,JNK,p-JNK,Bax,Bcl-2和Caspase-3的表达。结果发现,不同剂量的OMT(0.37~6.0 g·L~(-1))和海马神经元共培养24 h,海马神经元生长状态良好;LPS刺激后,海马神经元LDH释放率增加(P<0.01),JNK和p38的磷酸化水平明显增加(P<0.01),Bax/Bcl-2的比例及Caspase-3的表达上调(P<0.01),海马神经元凋亡增加。OMT预处理后,能明显降低海马神经元经LPS刺激后的LDH释放(P<0.05或P<0.01),减少p38和JNK磷酸化水平,降低Bax/Bcl-2的比例及Caspase-3的表达(P<0.01),海马神经元凋亡减少。综上,OMT能降低经LPS激活的p38和JNK磷酸化水平,下调Bax/Bcl-2的比例和Caspase-3的表达,从而抑制海马神经元凋亡。OMT通过p38/JNK信号途径抑制海马神经元的凋亡。

    2017年04期 v.42 731-738页 [查看摘要][在线阅读][下载 2562K]
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  • CQ复方对癌侵袭镜像痛模型小鼠的镇痛作用及其中枢机制探讨

    姜宇懋;孙丹丹;王志国;李涛;赵小亮;焦玥;刘洋;李玉娟;欧阳竟锋;王丹巧;

    该研究旨在了解CQ复方对癌侵袭镜像痛(cancer invasion induced mirror image pain,CIIMIP)模型小鼠的镇痛作用及其相关中枢机制。将雄性BALB/c小鼠随机分为正常组、操作对照组(注射0.2 m L灭活的S180肉瘤细胞液)、模型组(于右腿股骨大转子处注射0.2 m L S180肉瘤细胞液)、CQ复方低剂量组(模型+100 mg·kg~(-1),ip)、CQ复方中剂量组(模型+150 mg·kg~(-1),ip)、CQ复方高剂量组(模型+200 mg·kg~(-1),ip),造模前及术后用Von Frey纤维丝测定镜像侧后足的机械缩足阈值(mechanical withdrawal threshold,MWT);采用高效液相-荧光法(HPLC-FLD)检测脊髓L3~L5节段内谷氨酸(Glu)、γ-氨基丁酸(GABA)、甘氨酸(Gly)、牛磺酸(Tau)浓度;采用Aim Plex流式高通量多因子检测技术检测L3~L5节段脊髓组织内调节激活T细胞表达与分泌因子(RANTES)、单核细胞趋化蛋白(MCP-3)的含量;并观察GABAa受体拮抗剂(荷包牡丹碱)对CQ复方镇痛作用的影响。研究结果发现,CQ复方能够显著提高模型小鼠的MWT(P<0.01,P<0.05),降低L3~L5节段脊髓组织内兴奋性氨基酸Glu的含量(P<0.01,P<0.05),提高抑制性氨基酸GABA,Gly,Tau的含量(P<0.01,P<0.05),降低Glu/GABA比值(P<0.01,P<0.05),降低RANTES,MCP-3水平(P<0.05)。GABAa受体拮抗剂在2个时间点有意义地降低了CQ复方引起的MWT升高(P<0.05)。该研究结果表明,CQ复方对CIIMIP模型小鼠有显著的镇痛作用,其机制与调节中枢神经系统兴奋性氨基酸(EAA)/抑制性氨基酸(IAA)递质的平衡,部分激活GABAa受体,以及减少脊髓组织内促炎性细胞因子RANTES,MCP-3的释放有关。

    2017年04期 v.42 739-745页 [查看摘要][在线阅读][下载 531K]
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  • 基于计算机辅助水解的中药大豆寡肽的ETA拮抗活性预测

    乔连生;蒋芦荻;雒刚刚;路芳;陈艳昆;王灵芝;李贡宇;张燕玲;

    中药寡肽是中药发挥药效的关键组分之一,系统地研究中药寡肽的组成及其药效是中药物质基础及作用机制研究的关键。该研究拟基于计算机辅助水解和分子对接等模拟技术,以中药大豆为研究载体,解析其降压寡肽成分,并预测其潜在的内皮素受体A(endothelin receptor A,ETA)拮抗活性。该文通过收集大豆中的储存蛋白序列,基于计算机辅助水解方法进行蛋白的模拟消化水解,并将水解获得的寡肽构建虚拟结构数据库。随后该研究构建了ETA肽类拮抗剂的药效团模型,包括1个疏水特征、1个负电中心、1个芳环特征和5个排除体积。同时,利用同源模建方法构建ETA的蛋白三维结构模型,并将其用于分子对接研究,采用一致性打分评价化合物的ETA拮抗活性。通过构建ETA肽类拮抗剂的药效团模型、同源模建的三维蛋白结构以及分子对接模型,共预测获得27条可能具有潜在ETA拮抗活性的寡肽分子。该文进一步分析关键氨基酸GLN165,并结合文献,说明其对拮抗剂活性的重要性。计算机辅助水解方法可以高效地对已知序列结构的中药蛋白进行模拟水解,结合分子模拟模型,能进一步辨识中药寡肽潜在的生物学活性。该研究为快速、高效开展中药来源的肽类物质的活性机制研究提供了方法学依据。

    2017年04期 v.42 746-751页 [查看摘要][在线阅读][下载 1982K]
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  • 瓜蒌薤白半夏汤对ApoE小鼠血脂代谢、氧化应激和主动脉Lox-1表达的影响

    郭建恩;米树斌;闫秀川;辛思源;高飞;梁广和;李静华;

    观察瓜蒌薤白半夏汤(GXBD)在调节血脂代谢、抗氧化、干预ox-LDL/Lox-1通路的作用,探讨其抗动脉粥样硬化(AS)的作用机制。以高脂饲料饲喂雄性Apo-E-/-小鼠42只,建立AS模型。AS模型小鼠随机分为模型组、辛伐他汀组、GXBD高、低剂量组,以C57BL/6J雄性小鼠作为正常对照组;每组10只,连续灌胃给药8周。末次给药后24 h,检测血清TC,TG,LDL-C,HDL-C及SOD,MDA,GSH-px,ox-LDL水平;HE染色观察主动脉组织结构变化,Western blot和PCR分别检测主动脉Lox-1蛋白表达和mRNA水平。结果显示模型组小鼠血脂指标含量及血清MDA,ox-LDL水平显著高于正常对照组,SOD,GSH-px显著低于正常对照组,主动脉Lox-1蛋白表达水平及其mRNA水平显著高于正常对照组(P<0.05),模型组主动脉出现明显粥样硬化斑块;GXBD高、低剂量组和辛伐他汀组小鼠血脂指标含量及MDA,ox-LDL水平显著低于模型组,SOD,GSHpx显著高于模型组,主动脉Lox-1蛋白表达水平及其mRNA水平显著低于模型组(P<0.05),主动脉组织粥样硬化病变明显减轻。说明调节血脂代谢,抗氧化、抑制Lox-1的表达、干预ox-LDL/Lox-1通路,可能是其抗AS的机制之一。

    2017年04期 v.42 752-757页 [查看摘要][在线阅读][下载 1293K]
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  • 当归对阴虚哮喘Balb/c小鼠Th1/Th2及Th17/Treg的影响及机制研究

    马婷婷;冯兴中;王学艳;

    当归是临床常用中药,具有补阴养血、活血润燥的功能。为研究当归对阴虚哮喘Balb/c小鼠Th1/Th2及Th17/Treg的影响及机制,该实验通过卵清白蛋白加甲状腺素复制阴虚哮喘Balb/c小鼠模型,造模同时分别给予地塞米松(DXM)、当归提取液、当归提取液+DXM灌胃处理,HE染色进行肺组织病理学检查,ELISA法检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中IL-4,IL-17,IFN-γ,TGF-β水平及维甲酸受体相关孤儿受体(RORγt)的表达情况。结果显示,当归可显著减轻肺组织炎症浸润程度,升高IFN-γ/IL-4及TGF-β/IL-17的比值,降低肺组织中RORγt的表达强度,当归与DXM配伍的治疗效果最为显著。提示,当归可通过抑制肺组织RORγt表达、调节Th1/Th2及Th17/Treg的功能平衡,改善气道的炎症状态,发挥对阴虚型哮喘的治疗作用。

    2017年04期 v.42 758-762页 [查看摘要][在线阅读][下载 1953K]
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药代动力学

  • 基于代谢组学的麻黄细辛附子汤治疗流感小鼠的作用机制研究

    孙启慧;张静;李壮壮;杜宝香;蒋海强;杨勇;吕青涛;容蓉;

    该研究运用代谢组学方法,研究麻黄细辛附子汤(MXF)干预的流感小鼠血清中内源性代谢物的变化,寻找潜在生物标志物及相关的代谢通路,探讨MXF的药效及作用机制。实验选用昆明(KM)小鼠36只,随机分为正常组、流感组、MXF组,使用流感病毒H1N1滴鼻感染,建立流感小鼠模型;MXF组使用药物干预,其他组给予等体积的生理盐水,每日1次,连续6 d,记录小鼠的体重、肛温等药理指标,末次给药24 h后收集血清样本,采用HPLC-TOF-MS检测。结果显示,与正常组相比,流感组小鼠体重、肛温均出现不同程度下降,肺指数和死亡率明显升高(P<0.05),MXF组各药理指标出现良好的回调趋势;血清样本采集的原始数据,使用R语言,MPP,SIMCA-P等软件进行处理,发现3组小鼠血清中14种内源性物质发生显著性变化(P<0.05),经MXF干预后代谢物水平均出现不同程度的回调;进一步利用Met PA数据平台分析发现,14种代谢物涉及的通路包括糖代谢、花生四烯酸代谢、甘油磷脂和鞘脂代谢等。通过对这些差异性代谢物生理功能的分析,并结合测定的宏观药理指标的分析,推测MXF可能从改善糖代谢,调节花生四烯酸代谢、甘油磷脂和鞘脂代谢等多途径,发挥其药效作用。

    2017年04期 v.42 763-771页 [查看摘要][在线阅读][下载 2919K]
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  • 自发性高血压大鼠尿液氨基酸代谢谱改变及两色金鸡菊提取物调节作用初探

    马晓丽;马丽娜;毛新民;张雨洁;兰怡;

    在确证自发性高血压大鼠(SHR)模型成功后比较其与正常大鼠(Wistar)尿液氨基酸代谢谱的差异,在此基础上初步研究两色金鸡菊提取物对SHR血压及氨基酸代谢谱的调节作用。选取经过适应性饲养后的适龄雄性SHR大鼠和同龄Wistar大鼠测量大鼠收缩压(SBP),舒张压(DBP),同时收集大鼠尿液,运用AQC柱前衍生高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定尿液中氨基酸代谢谱,利用多元统计分析中的偏最小二乘方判别分析(PLS-DA)研究2组动物的氨基酸代谢差异物。将所有饲养的SHR大鼠随机分成5组,即模型组,两色金鸡菊提取物高、中、低剂量组(3.2,1.6,0.8 g·kg~(-1)),西药卡托普利组(4mg·kg~(-1)),连续灌胃给药4周后收集大鼠尿液,测定各组氨基酸代谢谱。药物干预4周后,与Wistar组相比,SHR组的氨基酸代谢谱中丝氨酸、丙氨酸、酪氨酸、胱氨酸对分组的贡献较大,均显著高于Wistar组;与SHR组相比,卡托普利组的苏氨酸、蛋氨酸较模型组显著降低(P<0.01);新疆两色金鸡菊醇提物低、中、高剂量组氨基酸代谢均有不同程度改变,其中低剂量苏氨酸较模型组显著降低(P<0.01);中剂量组的丝氨酸、苏氨酸较模型组降低(P<0.05),缬氨酸、蛋氨酸、赖氨酸显著降低(P<0.01);大剂量组的苏氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、赖氨酸显著降低(P<0.01)。研究结果显示,中、高剂量提取物能明显改善氨基酸代谢异常,帮助进一步阐释两色金鸡菊的药性研究,为高血压病存在氨基酸代谢通路异常提供数据支持。

    2017年04期 v.42 772-776页 [查看摘要][在线阅读][下载 1176K]
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  • 基于液质联用技术的金铃子散亚急性毒性代谢组学

    沈淑洁;水素芳;肖炳坤;杨建云;黄荣清;

    为进一步了解金铃子散毒性影响的代谢特征,探索金铃子散在治疗过程中对未知生物通路的作用。该实验通过以金铃子散3组剂量的水煎剂对大鼠肝肾的影响,来研究金铃子散对大鼠体内代谢组改变的特点和规律。首先对给药2周和给药后1周大鼠尿液和血清样本采用质谱分析方法,通过XCMS在线分析大鼠正负模式离子检测谱,对代谢谱分析的代谢物进行鉴定,结果得到44个差异性物质。最后以Met PA对液质实验中筛选出的代谢物组进行代谢通路富集和分析,结果得到:类固醇激素合成代谢途径,戊糖和葡萄糖醛酸转换,赖氨酸代谢,谷胱甘肽代谢和抗坏血酸代谢5条相关的代谢通路。由代谢网络图可以看出,与毒性相关的通路主要和生物体赖氨酸代谢、葡萄糖醛酸转化及激素代谢有关,尤其是赖氨酸和谷胱甘肽的代谢失衡,造成机体能量代谢或氧化应激调节的紊乱,产生大鼠体内的损伤。从金铃子散低、中、高3组剂量的亚急性毒性实验结果观察发现,金铃子散19.7 g·kg~(-1)和39.4 g·kg~(-1)剂量组造成了明显的毒性作用,说明金铃子散在生物体内可产生毒性作用,且毒性随着给药剂量的增加而增加,造成不可逆的机体损伤。

    2017年04期 v.42 777-782页 [查看摘要][在线阅读][下载 1759K]
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  • 七叶胆苷ⅩⅤⅡ大鼠体内药代动力学研究

    王超;顾冬冬;王彦;韩雪春;

    应用高效液相色谱-质谱联用分析方法,建立七叶胆苷ⅩⅤⅡ体内分析方法,方法学结果显示线性范围为1~2 500μg·L~(-1)(r=0.996 3);高、中、低3种不同浓度的日内RSD分别为9.9%,3.0%,1.7%;日间RSD分别为16%,14%,2.5%;基质效应90.0%~100%,RSD<15%;回收率>80.0%。对大鼠静脉和灌胃给予七叶胆苷ⅩⅤⅡ对照品后测定血浆中浓度随时间的动态变化过程,绘制药时曲线,并根据药时曲线计算药代动力学参数。用DAS 2.0软件计算得到七叶胆苷ⅩⅤⅡ在大鼠体内口服药代动力学参数t_(max)为0.17~0.20 h,t_(1/2)为1.94~2.56 h,生物利用度为1.87%。结果显示七叶胆苷ⅩⅤⅡ药动学特征为口服吸收分布快,达峰时间快,消除快。

    2017年04期 v.42 783-788页 [查看摘要][在线阅读][下载 636K]
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本草考证

  • 中药广陈皮与新会皮药名出现年代考

    赖昌林;吴鸿;倪根金;

    广陈皮是中国传统道地药材,广东陈皮的简称,作为道地中药使用历史悠久。"广陈皮"的道地药名在宋代文献中比较罕见,但经笔者考证其另有别名"真橘皮"、"真陈皮",提前了"广陈皮"作为道地药材使用的起源时间,而之前有学者认为是源于明代李时珍的《本草纲目》。广陈皮历来是"广药"中的大宗药品,畅销海内外,为各地医生推崇和群众喜爱。广陈皮在2016年入选广东省首批立法保护的8种岭南药材之一。新会皮做为广陈皮中的上品,两者经常可以互相指代,特别到了清代,很多地方出现广陈皮即是指新会皮,所以它们也有共同的发展脉络,但新会皮也有其独特的道地药史。2006年10月,国家质检总局正式批准并公告新会陈皮产品为国家地理标志产品。

    2017年04期 v.42 789-794页 [查看摘要][在线阅读][下载 182K]
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学术探讨

  • 中药四气属性与逆转肿瘤多药耐药功能关联规律探讨

    汤涛;廖正根;董伟;张婧;赵国巍;管雪静;梁新丽;

    该文以2015年版《中国药典》一部中的580味中药为研究对象,对中药四气属性与逆转肿瘤多药耐药(multidrug resistance,MDR)功能的关联性规律进行探讨。通过查阅中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBA)、万方数据库、维普全文数据库和Pubmed数据库,筛选出与逆转肿瘤MDR功能关联规律的报道进行归纳、总结和分析,发现所调研的580味中药中已有114味中药被报道与逆转肿瘤MDR相关。其中,15味热性中药中有7味具有逆转肿瘤MDR的功能,占46.7%;48味凉性中药中有12味具有逆转肿瘤MDR的功能,占25%;211味寒性中药中有46味具有逆转肿瘤MDR的功能,占21.8%;179味温性中药中有34味具有逆转肿瘤MDR的功能,占19%;127味性平中药中有15味中药具有逆转肿瘤MDR的功能,占11.8%。该文通过分析114味中药的四气属性与逆转肿瘤的MDR之间的关联性,推测出中药四气属性与逆转肿瘤的MDR功能之间有一定相关性。

    2017年04期 v.42 795-799页 [查看摘要][在线阅读][下载 181K]
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  • 以马兜铃酸为例探讨中药毒性成分限量标准制定方法

    李功辉;陈莎;章军;王跃生;程锦堂;刘安;

    中药安全性问题引起越来越多的关注,中药毒性成分的限量标准制定迫在眉睫。该文分析了中药毒性成分限量标准研究的现状和问题,归纳和评述了相关毒性成分的限量标准研究方法,提出了中药中毒性成分的限量标准理论值计算方法,并以马兜铃酸为例,制定了其在中药材中的限量标准,以期为中药毒性成分的限量标准研究提供有益参考。

    2017年04期 v.42 800-804页 [查看摘要][在线阅读][下载 175K]
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  • 基于中药药效物质“敲出/敲入”辨识模式筛选植物化感物质的思考

    傅靖;张宝;刘红燕;李明杰;古力;李娟;王丰青;张重义;

    该文阐述了植物化感作用的概念、特征及其与其连作障碍危害形成间的关系,并结合课题组前期的研究成果,指出精准鉴别化感物质并验证其生态功能是破解植物连作障碍问题的关键。同时,针对化感物质分离鉴定中的难题,借鉴中药药效物质的研究方法,运用目标成分"敲出/敲入"的中药药效物质辨识与质量控制模式,提出了分离鉴定植物化感物质(群)的新思路和新方法。旨在为深化植物化感作用研究和消减中药材生产中连作障碍问题提供理论依据和技术支撑。

    2017年04期 v.42 805-808页 [查看摘要][在线阅读][下载 153K]
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  • 《中国中药杂志》现状简介

    <正>《中国中药杂志》是由中国科学技术协会主管,中国药学会主办,中国中医科学院中药研究所承办的综合性中医药学术期刊,创刊于1955年7月,半月刊。全面反映我国中医药与天然药物学科领域最新进展与研究动态,是中医药最高科研学术水平的交流平台之一。主编张伯礼院士。《中国中药杂志》为中国中文核心期刊,中国科技核心期刊。

    2017年04期 v.42 809页 [查看摘要][在线阅读][下载 3867K]
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