综述

  • 山香圆属植物的化学成分及药理活性研究进展

    肖春荣;涂林锋;张睿增;刘定平;罗永明;

    山香圆属植物作为地方标准药材,因具有抗菌消炎作用受到广泛关注。现代研究发现山香圆属植物的化学成分主要包括黄酮类、三萜类、大柱烷类和酚酸类等;具有抗炎、抗菌、抗氧化、镇痛、免疫调节等药理活性。该文对山香圆属植物的化学成分和药理作用进行了综述,为山香圆属植物的进一步开发利用提供科学依据。

    2019年07期 v.44 1295-1304页 [查看摘要][在线阅读][下载 658K]
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  • 胰岛素抵抗的分子机制及中药的干预作用

    YEE Hong-yun;杨晶晶;万毅刚;CHONG Fee-lan;吴薇;龙燕;韩文贝;刘莹露;涂玥;姚建;

    胰岛素抵抗(insulin resistance,IR)及其信号调控途径紊乱是很多胰岛素靶器官或组织发生病变并缓慢进展的机制之一。其临床诊断指标是基于空腹血糖和空腹血清胰岛素的"稳态模型评估胰岛素抵抗(the homeostatic model of insulin resistance,HOMA-IR)"指数,此外,包括脂联素在内的新兴IR生物标记物也可作为诊断的参考指标;其影响因素有肥胖、慢性微炎症、缺乏运动等;其主要信号调控途径包括胰岛素受体底物1(insulin receptor substrate 1,IRS1)/磷脂酰肌醇3激酶(phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K)/丝氨酸-苏氨酸激酶(serine-threonine kinase,Akt)通路、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路、Smad3通路等。临床上,可通过促进胰岛素分泌、增强胰岛素信号活性来提高胰岛素敏感性,改善IR。目前,用以治疗IR的胰岛素增敏剂不仅有噻唑烷二酮及其衍生物,还有新近发现的二甲双胍和维生素D。此外,一些单味中药提取物和中药复方,如黄蜀葵花总黄酮、黄连素、黄芪多糖以及黄芪汤等也有改善IR的作用。在慢性肾脏病领域,针对胰岛素靶器官的常见病变——糖尿病早期肾损害,基于足细胞IR信号调控途径的中药干预性研究是今后的重要方向之一。

    2019年07期 v.44 1289-1294页 [查看摘要][在线阅读][下载 316K]
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资源与鉴定

  • 干旱和低温胁迫下细胞外ATP对当归幼苗叶绿素含量及其荧光特性的调节

    张牡丹;冯媛;石珍珍;曹佳鑫;贾凌云;冯汉青;

    细胞外ATP(eATP)作为一种重要的信号分子,能调节植物逆境胁迫下的多种生理生化反应。该研究以当归幼苗作为实验材料,分析了干旱胁迫和低温胁迫下细胞外ATP(eATP)对叶绿素含量及叶绿素荧光参数变化特性的调节作用。研究发现,干旱和低温胁迫都能引起当归叶片的叶绿素含量、实际光化学效率[Y(Ⅱ)]、光系统Ⅱ(PSⅡ)电子传递速率(ETR)、光化学淬灭系数(qP,qL)显著降低,同时也引起非光化学猝灭(qN,NPQ)显著增加。外源ATP的应用减轻了干旱和低温胁迫下当归叶片叶绿素含量,Y(Ⅱ),ETR,qP,qL,eATP水平的降低,同时也消除了qN和NPQ的增加。以上结果表明,在干旱和低温胁迫下eATP可有效增加PSⅡ反应中心的开放比例,提高当归叶片光系统Ⅱ的电子传递速率和光能转化效率,有利于增强当归幼苗叶绿素合成以及光系统Ⅱ对干旱和低温胁迫的适应性。

    2019年07期 v.44 1305-1313页 [查看摘要][在线阅读][下载 574K]
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  • 市售乌梢蛇的基原鉴别研究

    金捷凯;杨青山;陈梦轩;姚强;丁振飞;章鹏飞;王进;杨康;

    通过市场调查,摸清市售乌梢蛇的混伪情况,收集市场上乌梢蛇的正品与混伪品,对其基原和性状进行研究,以期为乌梢蛇的真伪鉴别提供参考。市场销售的乌梢蛇伪品有以下几种:灰鼠蛇、滑鼠蛇、舟山眼镜蛇、赤链华游蛇、白链蛇等,研究发现乌梢蛇与伪品之间的性状相差较大。正品乌梢蛇具有剑脊、铁线尾、体背鳞片强烈起棱等特征,是其区别于伪品的关键鉴别点。

    2019年07期 v.44 1321-1326页 [查看摘要][在线阅读][下载 574K]
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  • 国产人参中农药残留风险评估

    王莹;王赵;岳志华;金红宇;孙磊;马双成;

    对人参中农药残留开展风险评估研究,并对存在的高风险农药进行识别,为现有标准最大残留限量值的制修订提供科学依据。采用建立GC-MS/MS和LC-MS/MS方法对80批次人参中246种农药进行检测;采用点评估模式,计算急性和慢性摄入风险;同时借鉴英国兽药残留委员会兽药残留风险排序矩阵计算各检出农药的风险得分。80批人参中共有25种农药检出,其中五氯硝基苯检出率最高,达到78%。通过急性和慢性摄入风险评估,得出25种农药的慢性膳食摄入风险(用%ADI表示)在0.00%~2.6%,急性膳食摄入风险(用%ARfD表示)在0.00%~104.2%,其中五氯硝基苯的急性风险商达到104%。根据风险得分将检出的25种农药划分为3类,即高风险农药(4种)、中风险农药(6种)、低风险农药(15种),其中六氯苯、甲拌磷、五氯硝基苯和六六六为高风险农药。《中国药典》2015年版一部"人参"项下设定有机氯残留限量检查是必要、有效的,建议五氯硝基苯和六氯苯限量值可依据风险评估结果进行修订。

    2019年07期 v.44 1327-1333页 [查看摘要][在线阅读][下载 309K]
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  • 丹参主产区栽培技术差异性调查分析

    陈晓玉;贺超;闫滨滨;李文斌;耿业业;侯俊玲;王文全;

    丹参为常用大宗药材,对心血管疾病有显著疗效,产品在亚洲、欧洲、北美、俄罗斯、非洲有较大需求量,因此提高丹参质量及产量是全球关注的问题。现随着野生资源减少,市售丹参以栽培品为主,且栽培地分布较广,各产区栽培技术各异,各地丹参品质、产量差异大。该文通过走访调查实地调研和文献查阅分析相结合,对山东、河南、四川、陕西、河北等丹参主产区的丹参生产现状进行总结分析。各主产区丹参栽培生态环境、栽培方式、施肥、病虫害防治、采收加工等方面均存在较大差异,应进行丹参生态适宜性区划分析及各产区适宜栽培技术研究,形成高品质、高产量的生产格局,为丹参栽培可持续发展提供技术基础。

    2019年07期 v.44 1314-1320页 [查看摘要][在线阅读][下载 296K]
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分子生药学

  • 千里光橙花叔醇合酶SsNES的功能鉴定

    谌琴琴;王丽平;梁瑾;刘丽君;王强;

    通过对千里光转录组数据筛选得到一个较短的萜类合酶基因。对其进行系统进化树和序列比对分析,初步确定为一个橙花叔醇合酶,命名为SsNES (GenBank登录号MH518312)。通过蛋白同源建模表明SsNES虽然序列较短,但具有完整的保守功能域,并且能正确折叠。通过对该基因的克隆,原核表达载体的构建,成功在大肠杆菌中表达出可溶性蛋白;用大肠杆菌代谢工程鉴定SsNES的体外催化功能,结果表明SsNES可以催化反式法尼烯焦磷酸(FPP)生成反式橙花叔醇。在千里光茎叶的提取物中也检测到反式橙花叔醇,表明该基因作为橙花叔醇合酶在千里光中行使功能;通过RT-PCR表达模式的分析,SsNES在茎中表达最高,其次是花、叶,在根中不表达;在水杨酸(SA)、茉莉酸甲酯(MeJA)、丙甲菌素(Ala)的处理后该基因均能在6 h时就被诱导表达,表明该基因可能参与到千里光应对胁迫响应的防御过程中。SsNES生化功能的鉴定不仅为倍半萜合酶的研究提供多样性,也解析了千里光中橙花叔醇的生物合成,为千里光萜类化合物介导的病虫害防御提供理论基础。

    2019年07期 v.44 1334-1340页 [查看摘要][在线阅读][下载 619K]
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  • 产β-香树脂醇酿酒酵母细胞构建及高密度发酵

    孙梦楚;晁二昆;苏新堯;朱敏;苏勇;钱广涛;陈士林;王彩霞;薛建平;

    该研究通过异源表达甘草来源β-香树脂醇合成酶(β-AS),成功在实验室前期保存的酿酒酵母底盘细胞中构β-香树脂醇的合成途径,实现了利用酿酒酵母生产β-香树脂醇,发酵质量浓度达5.97 mg·L~(-1)。通过进一步过表达酵母MVA途径的甲羟戊酸焦磷酸脱羧酶基因(ERG19),甲羟戊酸激酶基因(ERG12),3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶基因(ERG13),磷酸甲羟戊酸激酶基因(ERG8)和异戊烯二磷酸酯异构酶基因(IDI1),促进酵母代谢流走向β-香树脂醇合成方向,最终成功获得Y2-C2-4工程菌株,将β-香树脂醇浓度提高一倍,达到10.3 mg·L~(-1)。通过高密度发酵策略,该菌株其β-香树脂醇的产量可达到157.4 mg·L~(-1),相对于原始菌株提高了26倍,为公开报道基因工程酵母合成β-香树脂醇的较高产量。该研究不仅为β-香树脂醇生物合成奠定了基础,也为后期研究细胞色素氧化酶及糖基转移酶的挖掘提供优势底盘菌株。

    2019年07期 v.44 1341-1349页 [查看摘要][在线阅读][下载 552K]
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制剂与炮制

  • 石菖蒲挥发油自纳米乳滴丸的制备及其对急性心肌缺血损伤的保护作用研究

    钟芮娜;汪小涵;万露;沈成英;申宝德;王镜;韩丽;袁海龙;

    该研究采用固体分散技术制备石菖蒲挥发油自纳米乳滴丸(VOA-SNEDDS-DP),并评价其对急性心肌缺血损伤的保护作用。以滴丸外观、丸重差异、溶散时限为评价指标,通过正交试验优化VOA-SNEDDS-DP制备工艺及处方,并考察其体外释放情况;采用ip盐酸异丙肾上腺素的方法建立大鼠急性心肌缺血模型,观察VOA-SNEDDS-DP对大鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、肌酸激酶(CK)水平及心肌组织的病理变化的影响。结果显示,VOA-SNEDDS-DP最佳处方及制备工艺为PEG6000-PEG8000为1∶1,VOA-SNEDDS与基质比例为1∶2.5,药液温度为75℃,滴速为35滴/min,滴距为5 cm,冷凝剂温度2~10℃;制得滴丸中β-细辛醚质量分数为42.46 mg·g~(-1);滴丸在10 min内累积溶出率达到93.85%。药效实验结果显示,VOA-SNEDDS-DP可显著增加血清中SOD含量,减少MDA和CK水平(P<0.05),有效改善心肌组织的病理组织形态。结果证明采用固体分散技术制备VOA-SNEDDS-DP工艺稳定、可行,VOA-SNEDDS-DP对急性心肌缺血损伤有一定的保护作用。

    2019年07期 v.44 1357-1362页 [查看摘要][在线阅读][下载 619K]
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  • 解郁安神方中4种混合挥发油脂质体的制备与评价

    管咏梅;刘佳;张建林;陈丽华;朱卫丰;臧振中;金晨;吴璐;

    为增加解郁安神方中挥发油的稳定性和溶解度,该研究拟将其制成脂质体制剂。采用紫外分光光度法和葡聚糖凝胶柱法建立了测定脂质体包封率的方法,以包封率和粒径为评价指标,进行单因素考察,采用Box-Behnken效应面法优化设计,并对最优处方的挥发油脂质体制剂进行表征,以甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚为指标性成分,采用改良的Franz扩散池对挥发油脂质体制剂的体外透皮性能进行评价。结果显示,卵磷脂浓度、卵磷脂与挥发油质量比、搅拌速度为影响脂质体制剂最显著的3个因素;挥发油脂质体制剂的最优处方为卵磷脂质量浓度为7 g·L~(-1),卵磷脂与挥发油的质量比5∶1,搅拌速度330 r·min~(-1);所制备的脂质体带蓝色乳光,且流动性好、均一半透明,粒径为(102.6±0.35) nm,Zeta电位为(-17.8±0.306) mV,渗透率为(1.67±1.01)%,脂质体在4℃下储存较稳定;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体单位时间累积渗透量分别为(30.485 2±1.238 9),(34.794 8±0.928 3),(26.677 1±1.171 7),(3.066 2±0.175 3)μg·cm~(-2),脂质体中甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚的体外透皮行为均符合Higuchi方程。该研究制得的挥发油脂质体符合相关的质量要求,为多组分中药挥发油脂质体的制剂研究提供了一定的参考。

    2019年07期 v.44 1363-1370页 [查看摘要][在线阅读][下载 498K]
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  • 趁鲜切制加工对三七药材干燥速率和质量的影响

    刘勇;陈骏飞;徐娜;林伟国;刘义梅;陈美兰;刘大会;

    研究趁鲜切制干燥对三七药材外观品质和内在成分的影响,探讨三七趁鲜切制干燥的可行性,为三七饮片及中成药的生产提供更加有效的加工方法。比较不同趁鲜切制干燥方式与传统整根干燥方式对三七主根的干燥时间、折干率、密度、药材外观性状和内在成分的影响。三七药材传统整根晒干耗时长达近453 h,干燥过程中恒速期较长,干燥速率缓慢;三七整根50℃烘干较整根晒干虽然缩短了61.6%的干燥时间,但药材木质部出现空心现象,致密度下降,药材外观性状较差;趁鲜切制干燥较传统干燥方法在时间上缩短了61.82%~91.58%,干燥速率大幅提高;其中切制后晒干与阴干由于干燥过程相对缓慢,表面出现盐析发白现象,且在内在成分均有不同程度的下降;趁鲜切制后50℃条件下烘干较传统整根晒干和整根50℃烘干时间分别缩短了91.58%和68.83%,药材外观黄绿色,切剖面各层次清晰,孔隙分布均匀,且总皂苷含量较整根50℃烘干提高了7.24%;在40℃条件下烘干的三七片表面微有盐析发白散点,三七素、总糖损失较大;在60℃条件下烘干的三七片因温度过高,失水速率极快,导致严重的裂片和碎片现象,总糖、醇提物等含量损失较大;趁鲜切制冷冻干燥后,切片结构疏松,密度大幅度降低,但其总皂苷含量和三七素等较传统整根晒干分别提高了16.51%和22.54%。趁鲜切制加工工艺在三七饮片生产上具有可行性,在生产上建议采用趁鲜切制后50℃条件下烘干,药材外观性状和内在成分含量均较好,方便后续饮片加工和工业投料提取;若以内在成分含量为目标,则采用趁鲜切制后冷冻干燥加工为佳。

    2019年07期 v.44 1381-1391页 [查看摘要][在线阅读][下载 1064K]
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  • 基于甘草酸增溶作用的葛根素分散片研究

    刘晓微;卓虹伊;徐霞;李维;邹亮;宋雨;

    基于甘草酸可在水溶液中形成胶束从而起增溶作用,筛选葛根素与甘草酸最佳配伍比例,制备葛根素-甘草酸分散片,考察葛根素溶出度。通过比较葛根素与甘草酸质量比为7∶1,6∶1,5∶1,4∶1,3∶1,2∶1时的胶束溶液的粒径、Zate电位及葛根素的溶出量,得出二者质量比为5∶1时,胶束粒径最小,分布均匀,葛根素的溶出量最大,确定葛根素与甘草酸质量比5∶1为最佳配伍比例。采用单因素和正交试验优化葛根素-甘草酸分散片最佳处方组成为:葛根素100.0 mg,甘草酸20.0 mg,交联聚维酮为崩解剂24.0 mg,微晶纤维素为填充剂135.0 mg,羟丙基甲基纤维素为黏合剂18.0 mg,硬脂酸镁为润滑剂2.7 mg,片重300.0 mg。采用HPLC测定分散片中葛根素含量,葛根素在15.5~248 mg·L~(-1)线性关系良好(r=0.999 8),精密度高(RSD<2.0%),重复性好(RSD<2.0%),回收率为101.1%,RSD 0.89%,不同批次葛根素-甘草酸分散片中葛根素的量无明显差异。以人工胃液为溶出介质时,葛根素-甘草酸分散片在15 min内葛根素的溶出度可达到85%以上;以磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质时,与葛根素分散片比较,葛根素-甘草酸分散片中葛根素的体外溶出速率更快,30 min内累计溶出度达99.8%,因此,借助甘草酸的增溶作用制备葛根素-甘草酸分散片可提高葛根素的体外溶出。

    2019年07期 v.44 1350-1356页 [查看摘要][在线阅读][下载 363K]
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  • 基于特征图谱和多成分含量测定的茯苓质量评价研究

    田双双;刘晓谦;冯伟红;张启伟;闫利华;王智民;高陆;

    该文建立了茯苓三萜类成分的HPLC特征图谱,并同时测定16α-羟基松苓新酸、茯苓新酸B、去氢土莫酸、茯苓新酸A、猪苓酸C、茯苓新酸AM、3-O-乙酰-16α-羟基松苓新酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、松苓新酸10个三萜类成分的含量。采用Welch Ultimate XB C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(含3%四氢呋喃)(A)和0.1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1);柱温30℃;检测波长201,243 nm;进样量20μL。采用SPSS 22.0及GraphPad Prism 7.0对茯苓药材与饮片、不同产地茯苓样品数据进行分析。结果显示,所建立的特征图谱专属性强,10个待测成分能够达到良好分离,在考察的范围内线性关系良好(r≥0.999 6),平均回收率98.53%~103.8%,RSD 1.7%~2.7%。该方法重复性好,专属性强,可用于茯苓的鉴别及质量控制。研究结果表明,茯苓中10个三萜类成分之间具有正相关;产地收集的药材中各成分的含量均高于市售饮片;湖北、云南产茯苓10个成分的总含量略高于安徽,但安徽产茯苓中各成分的含量波动范围较小。

    2019年07期 v.44 1371-1380页 [查看摘要][在线阅读][下载 458K]
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化学

  • 知母须根中1个新的二苯甲酮类化合物

    廖振东;许凤清;吴德玲;张伟;黄琪;

    采用硅胶、Sephadex LH-20结合高压半制备高效液相色谱技术研究知母Anemarrhena asphodeloides的须根中的化学成分。通过理化性质和波谱数据鉴定了5个化合物:methyl 2-[2,4-dihydroxy-3-(4-hydroxybenzoyl)-6-methoxypheyl]acetate(1)、4-[formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl] butanoate(2)、川芎哚(3)、丁香脂酚-4′-β-D-葡萄糖苷(4)和4′,6-dihydroxy-4-methoxybenzophenone-2-O-(2″),3-C-(1″)-1″-desoxy-α-L-fructofuranoside(5)。其中化合物1为新化合物,化合物2~5均为首次从该植物中得到。并检测新化合物1对H_2O_2诱导的SH-SY5Y细胞损伤的神经保护活性。

    2019年07期 v.44 1392-1396页 [查看摘要][在线阅读][下载 269K]
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  • 大风子中木脂素类化学成分研究

    梁瑞兰;史国茹;庾石山;

    研究大风子科大风子属植物大风子Hydnocarpus anthelminthica中的木脂素类成分。采用聚酰胺柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱技术对大风子的95%乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱学方法(MS,NMR)进行结构鉴定。从大风子的95%乙醇提取物中分离并鉴定了13个木脂素类化合物,分别为(+)-丁香脂素(1),lirioresinol A(2),(+)-medioresinol(3),(7R,8R,8′R)-4′-guaiacylglyceryl-evofolin B(4), leptolepiso C(5),(-)-(7R,7′R,7″R,8S,8′S,8″S)-4′,4″-dihydroxy-3,3′,3″,5,5′,5″-hexamethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′-sesquineolignan-7″,9″-diol(6),(-)-(7R,7′R,7″R,8S,8′S,8″S)-4′,4″-dihydroxy-3,3′,3″,5,5′-pentamethoxy-7,9′:7′,9-diepoxy-4,8″-oxy-8,8′ses-quineolignan-7″,9″-diol(7),肥牛木素(8),dydnocarpusol(9),isohydnocarpin(10),(-)-hydnocarpin (11),hydnocarpin (12),hydnocarpin-D(13)。其中,化合物1~8为首次从该属植物中分离得到。

    2019年07期 v.44 1397-1402页 [查看摘要][在线阅读][下载 278K]
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  • 基于2D-TLC与HPLC-IT-TOF-MS联用技术的雪菊黄酮部位化学成分分析

    任蜜蜜;夏滢;冯紫薇;卓冰雨;魏胜利;张媛;

    应用2D-TLC与HPLC-IT-TOF-MS对雪菊黄酮部位的主要成分进行研究,阐明雪菊黄酮部位的化学组成。采用2D-TLC对雪菊黄酮有效部位进行分离;并采用菲罗门Kinetex Evo C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.6μm),以甲醇-0.05%甲酸水为流动相梯度洗脱;采用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据。通过对质谱数据分析,与相关文献对照,共指认了18个化合物,包括3个黄酮,1个黄酮醇,9个二氢黄酮,1个二氢黄酮醇,4个查耳酮。2D-TLC能够充分分离雪菊黄酮类成分,HPLC-IT-TOF-MS可以快速准确地分析雪菊黄酮部位的主要化学成分,研究结果为阐明雪菊的药效物质基础提供实验依据。

    2019年07期 v.44 1403-1409页 [查看摘要][在线阅读][下载 450K]
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  • 基于核壳色谱技术的黄芪中8种异黄酮活性成分的快速定量分析

    汤丹;曹东敏;谭兰芳;徐友华;段婷婷;朱荃;王淑美;

    基于核壳色谱技术,建立快速同时测定黄芪中毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、(6αR,11αR)-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷、毛蕊异黄酮、(3R)-7,2-二羟基-3,4-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷、芒柄花素、(6αR,11αR)-9,10-二甲氧基紫檀烷、(3R)-7,2-二羟基-3,4-二甲氧基异黄烷8个异黄酮活性成分含量的UHPLC分析方法。采用Agilent Poroshell EC-C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.7μm),以0.2%甲酸溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,柱温40℃,检测波长260 nm和280 nm。结果表明在线性范围内8个成分线性良好(R~(2 )>0.999 8),日内精密度和日间精密度RSD均小于0.80%,平均回收率在94.71%~104.6%。经与常规HPLC进行对比,采用核壳色谱技术具有快速、柱压低及灵敏度高等优势,且适用于常规液相色谱系统。同时,进一步采用该方法对22批次黄芪样品进行了分析,结果8种异黄酮类成分均能检出,但各样品间单一异黄酮成分的含量差异较大,且变化趋势各异,而相比较单一成分的含量,各批次样品间8种异黄酮类成分的总量较稳定,且总量均高于0.1%,提示选取8种异黄酮成分作为黄芪的质量控制指标是科学合理的。

    2019年07期 v.44 1410-1415页 [查看摘要][在线阅读][下载 1064K]
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  • 当归地上部分补血作用的谱效关系研究

    刘洁丽;马霞;张瑛;邢冬梅;邓淑芳;孙宇靖;王亚丽;

    采用液相色谱质谱(LC-MS)方法建立10个不同产地的当归地上部分(AAS)色谱指纹图谱;用乙酰苯肼(APH)复制血虚小鼠模型,观察AAS水提液对血虚小鼠G_6PD,GR,IL-2的影响;通过偏最小二乘(partial least squares,PLS)回归分析法将LC-MS色谱指纹图谱中各共有峰的相对含量和补血药效数据相关联,研究谱效相关性。结果显示,AAS高、中、低3个剂量组均有一定的补血作用(P<0.05),高剂量组补血效果最好(P<0.01)。根据PLS回归系数大小确定了AAS中各共有峰对补血作用的贡献程度。其中,7个共有色谱峰对补血作用的贡献较大,分别为P17(未知),P18(未知),P19(未知),P28(23-乙酰泽泻醇B或其异构体),N5(木犀草素),N11(1-咖啡酰奎宁酸)及N14(未知)。该实验研究了AAS的LC-MS色谱指纹图谱与补血作用之间的相关性,确定了AAS补血的有效成分,为当归资源的综合开发利用奠定了一定的理论基础。

    2019年07期 v.44 1416-1424页 [查看摘要][在线阅读][下载 574K]
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药理

  • 基于整合药理学的舒冠颗粒治疗心绞痛分子机制研究

    苏瑾;周荣荣;郭非非;周勤文;许海玉;

    该文对舒冠颗粒配伍应用的中医理论进行分析,并对其6种植物药何首乌、丹参、黄精、川芎、淫羊藿、红花进行网络药理学分析,借助整合药理学平台获取化学成分及药物作用靶点,通过ETCM数据库搜集适应症靶标。对舒冠颗粒的配伍、成分、作用靶标、通路进行分析,确定其可能的最优适应症。结果表明,舒冠颗粒治疗中医症候为胸痹,君药为丹参。网络药理学分析发现舒冠颗粒药物靶标富集结果与适应症冠心病、心绞痛以及动脉粥样硬化均相关,结合适应症靶标进一步分析,心绞痛可能为舒冠颗粒的最优适应症。舒冠颗粒中的229种成分,共涉及核心靶标109个,其中直接作用心绞痛疾病靶标2个(TNF和MMP9)。此外舒冠颗粒亦可通过MAPK,NFKB,GF等靶标间接干预心绞痛病程。涉及的心绞痛相关的主要通路为PI3K-Akt信号通路、RAS信号通路、TNF信号通路、雌激素信号通路以及糖异生信号通路,可干预心绞痛的多个环节如炎症反应、血脂代谢血管扩张等。

    2019年07期 v.44 1425-1435页 [查看摘要][在线阅读][下载 989K]
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  • 基于分子模拟技术的豨莶通栓制剂调脂作用机制及剂型选择研究

    雒银珍;赵博文;陈茜;谷宇;张燕玲;

    动脉粥样硬化是脑卒中发生的主要原因,而血脂异常是动脉粥样硬化最重要的危险因素。该文利用8个关键降脂靶点有效成分辨识模型NPC1L1,HMG-CoA还原酶,SQS,MTP,CETP抑制剂及PPARα,LXRα,LXRβ激动剂药效团和分子对接模型,对豨莶通栓制剂13味中药化学成分构成的中药小分子数据库进行虚拟筛选。筛选结果提示,该制剂通过桃仁中的prupersin A与天麻中的牡丹苷A、川芎中的柠檬黄素-β-D-葡萄糖苷、半夏中的2′-(2,3-二羟基苯甲酰)-獐牙菜苷与三七中的槲皮苷、天麻中的4-叔丁基-2-[(5-叔丁基-2-羟基-苯基)甲氧基甲基]-6(羟甲基)苯酚4组潜在活性化合物分别作用于靶点NPC1L1,HMG-CoA还原酶,LXRβ及SQS发挥调脂作用,且大部分潜在活性化合物的性质及提取工艺与豨莶通栓胶囊的制备工艺相吻合,表明在豨莶通栓制剂现有的2种剂型中,胶囊剂较丸剂更具优势。该研究分析了豨莶通栓胶囊调脂治疗脑卒中的药效物质基础及作用机制,为其进一步研发与临床应用提供了依据。

    2019年07期 v.44 1436-1441页 [查看摘要][在线阅读][下载 278K]
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  • 龙血竭中双黄酮化合物HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞的抗肿瘤作用研究

    赵亚楠;杨爱琳;庞道然;苏小琴;陈孝男;田颖颖;赵云芳;李军;屠鹏飞;胡仲冬;

    抗肝癌药物的研究吸引着越来越多的人关注。天然产物中的有效成分是癌症治疗药物的重要来源。此前从龙血竭中分离得到一种双黄酮化合物HIS-4。采用MTT法、Hoechst染色和流式细胞仪分析HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞增殖和凋亡的影响。通过划痕试验和Transwell侵袭试验研究HIS-4对人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞迁移和侵袭能力的影响。此外,采用MTT法、流式细胞术、Hoechst染色、划痕、侵袭试验以及微管形成试验来探讨HIS-4对人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)血管形成的影响。通过免疫印迹法研究HIS-4对HepG2和SK-HEP-1细胞信号通路的调控作用。该研究发现HIS-4能够抑制人肝癌HepG2和SK-HEP-1细胞的增殖,诱导其凋亡以及能抑制HepG2和SK-HEP-1细胞的迁移和侵袭。此外,HIS-4能有效抑制血管生成。从作用机制上来说,HIS-4发挥抗肝癌活性可能与MAPK信号通路上调和mTOR信号通路下调有关。因此,HIS-4可能是一个治疗肝癌的先导结构或候选药物。

    2019年07期 v.44 1442-1449页 [查看摘要][在线阅读][下载 811K]
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  • 芍药汤对溃疡性结肠炎大鼠TLR4/NF-κB通路的影响

    钟宇;郑学宝;叶华;郭蒙;吴琼;邹颖;迟宏罡;朱宇珍;

    探讨芍药汤对溃疡性结肠炎(UC)大鼠TLR4/NF-κB信号通路的影响。将56只大鼠随机分成正常组(双蒸水)、模型组(双蒸水)、阳性组(美沙拉嗪,10 mL·kg~(-1))和芍药汤高、中、低剂量组(2.4,1.2,0.6 g·mL~(-1))。采用2,4-二硝基氯苯加(DNCB)醋酸/乙醇复合法建立UC大鼠模型后,连续灌胃给药7 d,每日2次。治疗周期结束后,次日观察各组大鼠一般表现及进行疾病活动指数评分;处死,取结肠,测长度及大体形态评分(DAI);HE染色观察结肠组织病理形态学变化;紫外分光光度法检测血液和结肠组织髓过氧化物酶(MPO)的含量;ELISA法测定血液和结肠组织P-选择素、巨噬细胞移动抑制因子(MIF)和血栓素B_2(TXB_2)的含量;免疫组化法和Western blot法检测结肠组织中TLR4和NF-κB蛋白表达。结果显示,与模型组比较,不同剂量的芍药汤能改善UC大鼠的一般表现,其中芍药汤高剂量组DAI评分显著降低(P<0.001);芍药汤高、中剂量组能显著抑制UC大鼠结肠长度缩短和病理损伤,且能显著降低血清和结肠组织中MPO,P-选择素,MIF,TXB_2的含量(P<0.001);免疫组化及Western blot法结果均显示芍药汤高剂量组结肠组织中TLR4和NF-κB蛋白表达量较模型组显著降低(P<0.001)。上述结果表明,芍药汤对溃疡性结肠炎有保护和修复作用,其机制可能与阻断TLR4/NF-κB通路,抑制MPO,P-选择素,MIF和TXB_2的表达有关。

    2019年07期 v.44 1450-1456页 [查看摘要][在线阅读][下载 467K]
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  • 风湿祛痛胶囊对Ⅱ型胶原诱导性关节炎大鼠滑膜血管新生的影响

    刘春芳;王靖霞;何莲花;孙丛丛;李逸群;林娜;

    观察风湿祛痛胶囊对大鼠主动脉环血管生成的影响以及对Ⅱ型胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠关节滑膜血管新生的作用。取正常SD大鼠胸主动脉环,经血管内皮生长因子(VEGF)20μg·L~(-1)体外诱导,风湿祛痛胶囊(0.02,0.1,0.5μg·L~(-1))连续作用9 d,观察血管环芽出的新生血管数目、长度和面积;同时,采用SD大鼠建立CIA模型,以甲氨蝶呤(0.2 mg·kg~(-1)·d~(-1))为阳性对照,风湿祛痛胶囊(0.25,0.5,1 g·kg~(-1)·d~(-1))连续治疗19 d,组织病理学检查(HE)观察炎症关节滑膜中血管形态和分析血管密度,免疫组化检测滑膜中血管内皮细胞标志物血小板-内皮细胞黏附分子(CD31)、VEGF和VEGF受体2(VEGFR_2)的表达情况,免疫荧光双染观察滑膜中CD31和α平滑肌肌动蛋白(αSMA)的表达,酶联免疫吸附法检测血清中TGF-β,PDGF和VEGFR_2的含量。结果显示,VEGF诱导后都能显著增加大鼠胸主动脉环芽出的血管数目、分支长度和面积,风湿祛痛胶囊作用后可显著降低VEGF诱导升高的血管环芽出的血管数量、长度和面积。模型组CIA大鼠炎症关节滑膜中血管密度、CD31阳性表达量、CD31~+/αSMA~-不成熟及总血管阳性表达灰度值(IOD)均较正常组显著升高,滑膜中VEGF和VEGFR_2以及血清中VEGFR2,TGF-β和PDGF含量也明显增加;风湿祛痛胶囊各组治疗后降低关节滑膜血管密度,抑制CD31阳性表达量、CD31~+/αSMA~-不成熟血管和总血管阳性表达IOD,对CD31~+/αSMA~+成熟血管则无明显影响,同时负向调节滑膜和/或血清中VEGF,VEGFR_2,TGF-β和PDGF的含量,且中、高剂量作用显著,甲氨喋呤的作用与高剂量组相近。研究结果提示,风湿祛痛胶囊具有抑制CIA大鼠关节滑膜组织血管新生以及离体血管环生成的作用,这一作用可能和降低促血管新生调控因子的含量有关。

    2019年07期 v.44 1457-1463页 [查看摘要][在线阅读][下载 1048K]
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  • 基于网络药理学葵花护肝片“多成分-多靶点-多通路”的作用机制研究

    沈红波;周一农;郑杰;朱若海;

    该研究通过网络药理学的方法,对葵花护肝片活性成分作用靶点预测,探讨其多成分-多靶点-多通路肝脏保护作用模式。首先,采用中药系统药理学技术平台(TCMSP)及TCM Database@Taiwan资料库,以口服利用度(OB),类药性(DL)和药物半衰期(HL)筛选葵花护肝片中活性成分。然后,依据反向药效团匹配(PharmMapper)方法预测葵花护肝片活性成分靶点;通过CooLGeN数据库文本挖掘及GeneCards数据库中与慢性肝炎及早期肝硬化相关靶基因比对筛选,借助生物信息学注释数据库(Metascape)分析靶点基因功能及信号通路,采用Cytoscape软件构建葵花护肝片化合物-靶点,化合物-靶点-通路。通过STRING数据库结合Cytoscape软件绘制蛋白相互作用(PPI)网络并进行网络拓扑学分析;最后,通过Systems Dock Web Site软件将葵花护肝片活性成分与枢纽靶点进行分子对接验证。实验筛选得到护肝片26个化合物和509个靶点;通过核心靶点蛋白互作网络分析确定了葵花护肝片活性成分与白蛋白(ALB)、胰岛素样生长因子1(IGF1)、基质金属蛋白酶-9 (MMP-9)、基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)、非受体酪氨酸激酶原癌基因(SRC)及雌激素受体1(ESR1)等6个靶点及肿瘤-信号转导-炎症-药物代谢等相关生物过程和代谢通路紧密相关。结果表明,护肝片改善慢性肝炎及早期肝硬化作用体现了中药多成分-多靶点-多途径的作用特点,该研究为深入阐释葵花护肝片临床研究及进一步开发提供了思路。

    2019年07期 v.44 1464-1474页 [查看摘要][在线阅读][下载 660K]
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药代动力学

  • 平衡透析法测定羊耳菊提取物中9个成分的血浆蛋白结合率

    鲍红松;侯靖宇;胡贺佳;李月婷;郑林;黄勇;王广成;周孟;兰燕宇;巩仔鹏;

    为了测定民族药羊耳菊提取物中9个成分的血浆蛋白结合率。首先采用平衡透析法测定提取物中9个成分血浆蛋白结合率,生物样本用甲醇沉淀蛋白法进行处理,再以葛根素为内标,利用超高效液相色谱-质谱仪串联测定血浆及缓冲溶液中的绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、东莨菪苷、1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸等9个成分的浓度。结果发现在所研究浓度范围内,9个成分呈现良好的线性关系(r≥0.999),准确度、精密度、提取回收率和稳定性等均符合生物样品测定要求,且并无内源性杂质干扰,表明该文所建立的方法稳定可靠,可用于羊耳菊药材中9种成分在人和大鼠血浆中的血浆蛋白结合率测定。9种成分在人和大鼠血浆中的平均蛋白结合率分别在(41.07±0.046)%~(94.95±0.008)%,(37.66±0.043)%~(97.46±0.013)%。结果表明羊耳菊提取物中9个成分在人和大鼠中的血浆蛋白结合率存在差异。

    2019年07期 v.44 1475-1484页 [查看摘要][在线阅读][下载 381K]
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临床

  • 祛湿类单味中药对尿酸代谢的研究

    褚梦真;张冰;林志健;张晓朦;王雨;

    通过查阅文献对具有降尿酸作用的单味中药进行研究发现,对比其他类单味中药,祛湿类单味中药降尿酸的文献报道居多,那么祛湿类单味中药与尿酸之间有何联系?是如何发挥降尿酸作用?该研究以2015年版《中国药典》、新世纪全国高等中医院校创新教材《临床中药学》中祛湿类中药为研究对象,通过中国知网(CNKI)、万方、维普等对祛湿类单味中药治疗高尿酸血症的文章进行检索。后采用Excel(2016)建立数据库,应用Excel筛选工具提取其降尿酸作用、药效部位、降尿酸途径及作用机制等分类统计,以明确祛湿类单味中药与尿酸之间的联系及其降尿酸的作用机制。整理结果显示:祛湿类的67味单味中药中,有降尿酸作用的中药共有16种,占所研究中药的23.88%;其他发挥降尿酸作用的有中药提取物和化学成分等;其降尿酸的途径主要为:抑制尿酸合成和促进尿酸排泄;作用机制多为调节尿酸生成的2个关键酶及尿酸排泄的离子转运蛋白。由此可见此类中药降尿酸作用明确,为治疗高尿酸血症的药物筛选、组方配伍和靶点确定,提供了新思路,为高尿酸血症的临床治疗和研究提供了理论依据。

    2019年07期 v.44 1485-1490页 [查看摘要][在线阅读][下载 274K]
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  • 基于数据挖掘的名老中医治疗不孕的用药规律分析

    綦向军;张兆萍;章浩展;黎健敏;黄睿澜;李启琳;林弘恺;卢以茜;陈国铭;邓高丕;

    遴选并整理《中国百年百名中医临床家》系列丛书与《国医大师验案良方》中所载的不孕医案,探究名老中医治疗不孕的用药规律。严格按照纳入与排除标准进行医案筛选后提取医案中的处方信息,运用Microsoft Excel 2010进行频数统计、SPSS Clementine 12.0软件所提供的Apriori模版进行关联规则分析、SPSS 22.0软件进行聚类分析以及因子分析,聚类分析采用系统聚类法中的二分类变量资料的Ochiai算法进行,因子分析采用主成分分析法进行,运用KMO检验和Bartlett球形检验进行因子适应型检验。最终纳入151则医案的396个处方进行统计分析。中药频次结果显示共得到高频中药60种,以活血化瘀药、补益药、清热药为主;规则分析结果显示共得到药对关联规则25条,3味中药药组关联规则14条;聚类分析得到药组15个,因子分析适应型检验表明适合进行因子分析,共提取出21个公因子。关联规则体现出补益气血的治法特点,名老中医补血以四物汤为底方进行配伍,补气则喜用白术;聚类分析与因子分析共同体现出补肾活血、健脾祛湿的治法特点,此外,因子分析尚可反映出滋阴补肾、温经散寒、养血祛瘀的治法。整体而言体现出名老中医谨守病机,善用古方,配伍得当的用药特点。故运用频次统计、关联规则、聚类分析以及因子分析等数据挖掘手段能较为全面的对名老中医治疗不孕规律进行探究,有助于指导中医药治疗不孕的临床实践。

    2019年07期 v.44 1491-1496页 [查看摘要][在线阅读][下载 321K]
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  • 基于自发呈报系统1500例桂枝茯苓胶囊不良反应特征及预警分析

    魏瑞丽;谢雁鸣;张文丽;

    为了解使用桂枝茯苓胶囊后患者不良反应发生特征并发现预警信号,对国家药品不良反应自发呈报系统2008—2017年桂枝茯苓胶囊ADR报告采用PRR法、BCPNN法及倾向性评分法进行分析。ADR报告数量逐年上升,到2014年第4季度达到最高峰。共监测到ADR 1 500例,其中严重ADR病例10例。发生ADR的患者年龄18~44岁最多,共934例,占62.27%。全部患者口服给药,1 398例患者单次剂量符合药品说明书,57.4%的患者ADR发生于开始用药24 h内。ADR临床表现前5位依次为胃功能紊乱、腹痛、恶心、呕吐、皮疹,损害涉及的系统主要为消化系统损害。对ADR信号进行分析,用PRR法提示"胃功能紊乱"和"腹痛"为桂枝茯苓胶囊的预警信号,用BCPNN法提示"恶心""腹痛"为桂枝茯苓胶囊的预警信号,采用倾向评分加权法对混杂因素进行控制后,预警信号不变。结果表明,桂枝茯苓胶囊不良反应发生较少,比较安全。该研究为桂枝茯苓胶囊ADR研究提供依据,可以为其药物警戒和风险管理提供指导。

    2019年07期 v.44 1497-1502页 [查看摘要][在线阅读][下载 389K]
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  • 连花清瘟胶囊治疗病毒性感冒的有效性和安全性的系统评价

    王诗恒;刘剑锋;章轶立;董臻;

    评价连花清瘟胶囊治疗病毒性感冒的有效性和安全性,以期指导临床用药。系统检索CNKI全文数据库,万方数据平台,维普数据库,SinoMed医学文献数据库和PubMed医学期刊数据库,搜索连花清瘟胶囊治疗病毒性感冒的随机对照实验(RCTs),对符合纳入标准的文献用Cochrane协作网提供的标准评价文献质量,并用RevMan 5.3软件进行Meta分析。共纳入8篇文献,总样本量为955例,试验组478例,对照组477例。疗效方面,连花清瘟胶囊组优于对照组,总有效率RR=1.20,95%CI[1.09,1.32],P=0.70;体温复常率RR=1.13,95%CI[1.02,1.24],P=0.001;症状改善率RR=1.18,95%CI[1.12,1.24],P=0.16。不良反应方面,对照组优于连花清瘟胶囊组,不良反应发生率RR=1.54,95%CI[0.73,3.24],P=0.93。连花清瘟胶囊治疗病毒性感冒疗效比较好,但不良反应发生率高,其安全性须引起重视。鉴于纳入文献数量较少,质量偏低,其有效性和安全性尚需更多高质量的临床研究去证实。

    2019年07期 v.44 1503-1508页 [查看摘要][在线阅读][下载 429K]
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