名医名方质量源于设计专题

  • QbD理念的中药缓控释制剂的设计与研发研究

    王逸飞;朱振宇;吴志生;李文华;

    该文旨在应用质量源于设计(quality by design,QbD)理念,针对当今中药缓控释制剂研发过程中多种因素影响其最终产品质量的现状,提出开展基于质量源于设计理念的中药缓控释制剂的设计与研发研究。综述了近几年来瞩目的西药与中药缓控释制剂的发展,依据中药工艺复杂性等特点,提出基于QbD理念的中药缓控释制剂的设计与研发,应用QbD理念对影响中药缓控释制剂的复杂因素进行梳理,确定影响终产品质量的高风险因素,从过程中着手对高风险因素进行控制,达到质量可控的目的,为中药复杂组分的缓控释制剂提供研究思路,以促进中药缓控释制剂的研发。

    2019年20期 v.44 4317-4321页 [查看摘要][在线阅读][下载 137K]
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  • QbD理念的经典名方研究:四物汤加减方的提取工艺优化研究

    黄兴国;张静;杜文慧;江宗岳;杨继;吴志生;

    质量源于设计(quality by design,QbD)作为一种先进的国际制剂研究理念,能够完成药品质量从检验出来到设计出来的策略要求。该文基于质量源于设计(QbD)理念,优化经典名方四物汤加减方——养宫方的提取工艺。以固体物质提取量、阿魏酸含量以及芍药苷含量为关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),采用失效模式及效应分析(failure mode and effects analysis,FMEA)筛选潜在关键工艺参数(potential critical process parameters,p CPPs),通过Box-Behnken设计建立数学模型,考察关键工艺参数与关键质量属性之间的交互作用,进一步建立养宫方提取工艺的设计空间,并进行空间优化。方差分析显示,所有模型的方差显著(P<0. 01),且失拟值不显著,表明所建模型具有统计学意义,各因素与响应值之间的关系可以用所建的模型进行函数化。最后,通过设计空间的优化,得到养宫方的最佳提取工艺:提取次数为3次,提取时间为122 min,加水倍量为7倍量。该研究基于质量源于设计(QbD)理念开发的养宫方提取工艺稳健可靠,为其制剂的工艺开发及质量控制提供指导。

    2019年20期 v.44 4329-4335页 [查看摘要][在线阅读][下载 320K]
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  • QbD理念的国医大师路志正名方研究:美颜舒气方提取工艺及颗粒成型工艺优化研究

    杨丽;黄兴国;路志正;路京华;江宗岳;杨继;吴志生;

    质量源于设计(quality by design,QbD)作为一种先进的国际制剂研究理念,能够完成药品质量从检验出来到设计出来的策略要求。该文基于质量源于设计理念建立美颜舒气方提取工艺的设计空间并优选其颗粒剂的成型工艺。以加水倍量、提取时间和提取次数为关键工艺参数(critical process parameters,CPPs),总黄酮的提取量为关键质量属性(critical quality attribute,CQA),采用Box-Behnken设计优化提取工艺,建立美颜舒气方提取工艺设计空间并进行验证。方差分析结果显示,二次项回归模型P<0. 01,表明所建模型具有统计学意义,各因素与响应值之间的关系可以用所建的模型进行函数化。进而通过模型预测,确定最佳提取工艺为13倍量水,提取3次,单次提取时间1. 4 h。进一步通过单因素考察优选出的成型工艺为:赋形剂为糊精,浸膏粉与辅料比例为1∶1,润湿剂为70%乙醇,润湿剂用量为0. 3 m L·g-1。该研究基于QbD理念开发的美颜舒气方提取工艺及其成型工艺为其他中药方剂的研究提供了参考。

    2019年20期 v.44 4336-4341页 [查看摘要][在线阅读][下载 190K]
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  • QbD理念的医院制剂创研:妇科止痒洗剂全程工艺优化策略

    曾敬其;朱金媛;雷乐庭;林玲;张杰;吴志生;朱振宇;王逸飞;李文华;

    医院制剂的质量稳定是其临床疗效稳定的基础,止痒方在中医医院妇科临床广泛运用。该文基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念将止痒方制备为中药洗剂,开发妇科止痒洗剂工艺,保障制剂的工艺稳定和质量可靠,增强其临床适用性。以苦参碱和氧化苦参碱总量作为止痒洗剂制备工艺关键质量属性(critical quality attribute,CQA)。基于医院制剂生产实践设计参数水平,针对醇沉前中间体及最终产品质量,采用Plackett-Burman和Box-Behnken设计对止痒洗剂水提醇沉工艺进行优化。确定关键工艺参数(critical process parameters,CPPs)为浸泡时间,第1次提取时间和第2次提取时间,最佳制备工艺为加8倍量的水,浸泡0. 5 h,提取2次,第1次提取30 min,第2次提取56 min,醇沉浓度为50%,醇沉3 h。基于CPPs与CQA间数学关系模型建立设计空间,设定优化目标及风险范围,控制空间以overlay plot展示。验证试验结果显示控制空间内3次重复试验CQA测定结果 RSD为4. 7%,色谱图谱相似性分别为0. 978,0. 974,0. 998,表明在控制空间内操作能保证工艺品质及最终产品质量稳定性。

    2019年20期 v.44 4342-4349页 [查看摘要][在线阅读][下载 288K]
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中医药循征医学研究专题(二)

  • 血栓通(冻干粉)注射液治疗冠心病不稳定性心绞痛随机对照试验的有效性及安全性系统评价/Meta分析

    高阳;吕健;谢雁鸣;孙梦华;

    评价血栓通(冻干粉)注射液治疗冠心病不稳定性心绞痛的有效性和安全性。检索电子数据库CNKI、Wan Fang Data、VIP、Sino Med、Cochrane Library、PubMed、EMbase,筛选出血栓通(冻干粉)注射液治疗冠心病不稳定性心绞痛的随机对照试验(randomized controlled trials,RCTs),所有数据库检索时间从建库至2019年4月28日。根据Cochrane Handbook 5. 1评价标准和Rev Man 5. 3软件对最终纳入的研究进行Meta分析。共纳入38项研究,总样本量4 074例,试验组2 043例,对照组2 031例。Meta分析结果显示:在常规基础治疗上,加用血栓通(冻干粉)注射液治疗冠心病不稳定性心绞痛在临床综合有效率(RR=1. 19,95%CI[1. 15,1. 24])、心绞痛症状有效率(RR=1. 23,95%CI[1. 18,1. 29])、心电图改善有效率(RR=1. 23,95%CI[1. 17,1. 30])、心绞痛次数频率缓解80%以上有效率(RR=1. 42,95%CI[1. 22,1. 65])、硝酸甘油减量80%以上有效率(RR=1. 64,95%CI[1. 23,2. 19])以及心绞痛发生次数(MD=-0. 93,95%CI[-1. 22,-0. 64])、心绞痛持续时间(MD=-1. 15,95%CI[-1. 56,-0. 74])改善方面,优于单独使用常规基础治疗,差异具有统计学意义;在改善实验室指标血清hs-CRP(MD=-0. 48,95%CI[-0. 57,-0. 40]),FIB(RR=-0. 45,95%CI[-0. 68,-0. 21])等方面,优于单独使用常规基础治疗,差异具有统计学意义;在心肌梗死发生率的改善方面,2组未见显著差异。试验组不良反应主要为头晕、头痛、皮肤瘙痒、胃肠道反应、注射部位瘀斑等,均可耐受或停药后消失,未出现严重不良事件。血栓通(冻干粉)注射液治疗冠心病不稳定性心绞痛具有改善心绞痛症状、减少硝酸甘油使用、降低血清hs-CRP水平的疗效。但由于纳入研究的质量不高,研究可能存在潜在偏倚和机遇,仍需要多中心、大样本及双盲的随机对照试验加以验证。

    2019年20期 v.44 4366-4378页 [查看摘要][在线阅读][下载 788K]
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  • 喜炎平注射液治疗小儿急性支气管炎有效性和安全性的系统评价与Meta分析

    孙梦华;吕健;章轶立;王志飞;杨靖;谢雁鸣;

    为系统评价喜炎平注射液治疗小儿急性支气管炎的有效性和安全性。该研究系统全面地检索四大中文数据库(CNKI,VIP,Wan Fang,Sino Med)和四大英文数据库(EMbase,Cochrane Library,Medline,Clinical Trail.Gov),检索时间为各数据库建库至2019年4月,按照预先设定的纳入标准和排除标准筛选喜炎平注射液治疗小儿急性支气管炎的随机对照试验(randomized controlled trials,RCTs)。采用"Cochrane偏倚风险评估"工具对所纳入的研究进行质量评价,并对纳入的研究进行描述性分析或使用Rev Man 5. 3软件进行Meta定量分析。共检索出648篇文献,最终纳入10个研究,除1个多臂试验外,总样本量1 260例,试验组630例,对照组630例,所纳入研究总体质量不高。Meta分析结果显示:在退热时间方面,喜炎平注射液联合常规治疗对小儿急性支气管炎患者发热时间的改善情况优于常规治疗(MD=-0. 94,95%CI[-1. 18,-0. 70],P<0. 000 01);在总体疗效方面,喜炎平注射液联合常规治疗优于单纯常规治疗(RR=1. 34,95%CI[1. 26,1. 42],P<0. 000 01)和炎琥宁注射液+常规治疗(RR=1. 28,95%CI[1. 19,1. 38],P<0. 000 01);描述性分析结果显示:喜炎平注射液在治疗小儿急性支气管炎的总体疗效方面优于病毒唑治疗,2组差异有显著统计学意义(P<0. 000 01)。纳入研究报告的不良反应均为轻度不良反应,不影响治疗。基于此研究结果,表明喜炎平注射液联合常规治疗或其他西药治疗小儿急性支气管炎具有一定的疗效,尤其在改善小儿急性支气管炎总体疗效方面有显著的积极作用,未见严重的不良反应。且在退热时间、咳嗽咳痰消失时间、肺部啰音消失时间方面喜炎平注射液联合常规治疗或西药治疗也优于常规治疗或西药治疗。但由于纳入研究数量少,且纳入的研究质量普遍偏低、存在发表性偏倚等诸多局限性,以致该研究结果证据质量较低,影响结论的可靠性,故在应用该结论时需谨慎。因此需要更多大样本、多中心、设计合理、实施严谨、报告规范的随机对照试验来来进一步验证其疗效和安全性。

    2019年20期 v.44 4387-4396页 [查看摘要][在线阅读][下载 425K]
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  • 含何首乌制剂致药物性肝损伤患者TCR免疫组库特征研究

    刘福梅;谢雁鸣;王志飞;魏戌;高阳;赵泽;

    探索含何首乌制剂致药物性肝损伤患者的免疫状态,分析其免疫特征。研究采用病例对照设计,通过重点专科监测收集含何首乌制剂致药物性肝损伤的病例,控制含何首乌制剂品种、性别、年龄、基础疾病和合并用药5个匹配因素,按照1∶1从前瞻性医院集中监测患者中匹配使用含何首乌制剂但未发生肝损伤的病例,记录2组患者的人口学信息、疾病信息、用药信息及实验室检查信息,并采集静脉血,应用高通量测序技术检测基因序列并分析2组患者T细胞受体(TCR)免疫组库特征。研究共纳入46对患者,结果显示含何首乌制剂致药物性肝损伤患者与未发生肝损伤患者TCR免疫组库在CDR3数量及克隆种类、CDR3区氨基酸序列长度、V基因与J基因丰度、V-J基因交联,以及免疫组库的多样性上均存在显著性差异,研究发现了含何首乌制剂致药物性肝损伤患者的免疫组库多样性特征及高频率V-J交联特征,为筛选用药人群以降低含何首乌制剂致肝损伤的发生提供了参考。

    2019年20期 v.44 4397-4404页 [查看摘要][在线阅读][下载 527K]
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  • 康妇消炎栓治疗盆腔炎症性疾病临床应用专家共识

    王连心;侯丽辉;谢雁鸣;马堃;孙塑伦;金哲;杜惠兰;王东梅;赵红;刘雁峰;汤玲;舒宽勇;张翠珍;师伟;詹思延;刘建平;陈薇;陈耀龙;

    康妇消炎栓临床较为广泛的应用于对妇科炎性疾病的治疗。长期的临床应用和一定量的研究证据均表明康妇消炎栓不仅可以改善女性盆腔炎症性疾病(pelvic inflammatory disease,PID)的临床症状以及降低复发率、改善后遗症,还有较好的安全性和经济性特点。该药作为国家中药保护品种、医保乙类品种,作为直肠给药的中成药外用药,入选2012年中华中医药学会发布的《中医妇科常见病诊疗指南》、2014年版中华医学会妇产科学分会感染性疾病协作组发布的《盆腔炎性疾病诊治规范》和2017年中华中医药学会团体标准《中医药单用/联合抗生素治疗常见感染性疾病临床实践指南-盆腔炎性疾病》。为进一步提高临床医生对该药的认识,更好地指导其临床合理用药,邀请来自中西医妇科领域的临床一线专家研制编撰该专家共识。共识充分考虑临床证据和专家临床经验,通过名义组法,对于有证据支持的临床问题形成推荐意见,对于没有证据支持的临床问题形成共识建议。专家共识意见的形成主要考虑6个方面的因素:证据质量、经济性、疗效、不良反应、病人可接受性以及其他。该共识基于临床研究证据和专家经验,采用简洁明了的体例格式,为该药的临床使用提供了初步的参照,但仍需通过大量的高质量研究提供循证支持,并在未来根据实际应用中随着新的临床问题的出现及循证证据的更新予以修订。

    2019年20期 v.44 4350-4353页 [查看摘要][在线阅读][下载 110K]
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  • 中医临床实践指南制修订中专家共识技术规范

    廖星;谢雁鸣;张俊华;刘清泉;马融;王耀献;苗青;张洪春;李光熙;马堃;陈耀龙;陈薇;胡晶;

    形成专家共识是临床实践指南制修订过程中不可或缺的重要环节。国际指南联盟认为专家针对不同阶段和不同问题做出群体决策,汇聚专家意见的过程就是共识的过程。GRADE系统要求通过一次或多次的专家共识,综合考虑利弊平衡、患者的偏好和价值观、资源投入等因素,最终达成一致的推荐意见。目前,国际上有关共识形成的方法主要为正式共识形成方法。从目前已发布的临床指南来看,大多数都未能清晰报告专家共识形成的具体方法和过程,其具体实施过程缺乏相应的细节报告,因此无法获得对其进行客观的评价依据。这种现象在中医临床实践指南领域更为普遍。导致这种现象的原因主要有两方面,一是由于指南制修订者忽略了专家共识实施的透明化、客观化的重要性;二是由于缺乏明确的专家共识形成方法和技术规范。为此,基于现有国际上公认的共识形成方法,围绕临床实践指南制修订过程中的具体环节,结合中医临床实践指南制修订过程中的特殊性,制订中医临床实践指南专家共识形成技术规范,对指导临床实践提供高质量的中医临床实践指南具有重要意义。该规范已通过中华中医药学会的审核,并进行了发布,编号T/CACM 1049-2017。

    2019年20期 v.44 4354-4359页 [查看摘要][在线阅读][下载 229K]
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综述

  • 中药谱效关系的研究方法及应用进展

    张小艺;刘久石;高石曼;陈荣昌;齐耀东;张本刚;刘海涛;肖培根;

    应用化学指纹图谱评价中药质量已被很多国家广泛接受和使用,然而,仅通过分析其化学成分的种类和含量评估中药的质量,则忽略了中药药效这一质量评价的金标准。中药谱效关系研究将中药化学成分与中药药效活性有机结合,可更全面、多角度地进行中药质量评价,已应用于中药研究的多个领域。该文主要对中药谱效关系的研究方法,及其在中药研究领域的应用进行梳理总结,为中药谱效关系的研究、发展和在更大范围的应用提供参考。

    2019年20期 v.44 4405-4411页 [查看摘要][在线阅读][下载 210K]
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  • 果蝇中衰老相关3条重要信号通路及抗衰老中药筛选的研究进展

    乔玉琪;张福生;吴楚璇;秦雪梅;张建琴;

    衰老是生物体最基本的生命特征,它是生物体随着时间的自然变化在外界环境和内在因素共同作用下而出现的一些细胞、组织、器官等功能减退并逐渐丧失的现象。在此过程中,许多细胞信号传导通路和生物活性物质如胰岛素/胰岛素样生长因子(IGF)-1信号(IIS)通路、凋亡信号通路、mTOR信号通路、AMPK通路、Sirtuin通路、去乙酰化酶等被发现与衰老的分子机制密切相关。现代研究表明具有抗衰老作用的天然化合物都会在延缓衰老的同时产生很大的副作用,甚至会诱发另一病症,这与延缓衰老并做到健康衰老的宗旨相违背,所以副作用较少的抗衰老中药的研究就极为重要。基于衰老的不同机制和学说,已有学者发现许多与抗衰老相关的中药。果蝇作为最重要的模式生物之一,近年来被广泛应用于衰老过程的研究。该文就近年来用果蝇作为载体来研究衰老相关3条重要信号通路IIS通路、mTOR通路、AMPK通路和抗衰老相关中药筛选进行综述,为基于模式生物果蝇进行抗衰老中药筛选提供思路。

    2019年20期 v.44 4412-4418页 [查看摘要][在线阅读][下载 269K]
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资源与鉴定

  • 基于DNA条形码、UPLC及色度学方法鉴定与评价化橘红

    芦海生;李婷;姜丹;孙宇峰;常晓茜;胡小松;刘春生;

    为鉴定化橘红的来源,并对2个地区化橘红的质量进行综合性评价,该研究采用DNA条形码对26份化橘红进行分子鉴定;以柚皮苷、野漆树苷、柚皮素和芹菜素为指标性成分采用UPLC进行含量测定,采用色度仪对化橘红颜色差异进行数值化研究,并与其有效成分进行关联性分析。结果表明2个地区的化橘红样品来源均为柚Citrus grandis,ITS2序列长度均为400~500 bp,序列相似度达到99. 82%,2组样品仅有1个碱基的缺失,即在330 bp处广东的部分药材多一个碱基A,而重庆地区样品无此碱基;重庆地区的样品柚皮苷与野漆树苷的含量高于广东地区的样品,柚皮素与芹菜素的含量也有着统计学差异;色度值结果显示广东的药材L*偏大,a*偏小,重庆的药材L*偏小,a*偏大,而两者的b*则无明显的差异;相关性分析结果表明柚皮苷、野漆树苷、柚皮素与L*,b*呈正相关,与a*呈负相关,芹菜素与L*,a*,b*值无相关性。该研究对化橘红进行科学的鉴定与评价,为进一步研究化橘红的快速鉴别与质量评价提供新的思路。

    2019年20期 v.44 4419-4425页 [查看摘要][在线阅读][下载 306K]
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  • 外源甲基睾酮对自然越冬蚂蟥生长及性腺发育的影响

    芦鑫;郭巧生;史红专;王帅;陈盼盼;张会宁;严晓芦;

    为了探究外源甲基睾酮(MT)对蚂蟥自然越冬期间生长、性腺发育的影响,在蚂蟥冬眠前,使养殖水体中MT质量浓度分别0. 1,1. 0,10. 0,100. 0,150. 0μg·L~(-1),养殖6周后停止添加,让蚂蟥自然冬眠,60 d出冬眠后测定蚂蟥生长指标、性腺指数、内源性类固醇激素及药材品质;同时采用组织切片技术,对蚂蟥精卵细胞进行观察。结果表明,蚂蟥体质量、存活率以及性腺指数随外源MT浓度升高呈先升高后降低趋势,雄性腺指数在外源MT质量浓度10. 0μg·L~(-1)时最大,雌性腺指数在外源MT质量浓度1. 0μg·L~(-1)时值最大;蚂蟥存活率在外源MT质量浓度10. 0μg·L~(-1)时最高,而体质量在质量浓度100. 0μg·L~(-1)时达到顶峰(P<0. 05)。精巢中初级精母细胞数量与外源MT浓度呈负相关,次级精母细胞以及精细胞数量则呈先升高再降低趋势,100. 0μg·L~(-1)外源MT处理时次级精母细胞数量最多;卵巢中卵母细胞数量、体积及卵黄颗粒随外源MT浓度升高呈先升高再降低趋势,在外源MT质量浓度100. 0μg·L~(-1)时最高。蚂蟥内源性类固醇激素随外源MT浓度升高呈先升高后降低趋势,内源雄激素和孕激素质量浓度在100. 0μg·L~(-1)外源MT处理时最高(P<0. 05),而雌激素在外源MT质量浓度10. 0μg·L~(-1)时浓度最高(P<0. 05)。添加外源MT后,蚂蟥水分、酸不溶性灰分、酸碱度和抗凝血酶活性等指标均符合《中国药典》2015年版药材水蛭标准,且抗凝血酶活性均升高,1. 0μg·L~(-1)外源MT处理时显著高于对照组(P<0. 05)。综上,冬眠前短期添加1. 0~100. 0μg·L~(-1)外源MT,能够促进冬眠蚂蟥生长、精卵细胞发育,提高抗凝血酶活性。

    2019年20期 v.44 4426-4432页 [查看摘要][在线阅读][下载 313K]
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分子生药学

  • 地龙饮片表面真菌的多样性研究

    孟杰亲;李红霞;罗雪梅;陈秀芬;刘春生;杨瑶珺;

    中药材在种植、采收、加工、运输及贮藏过程中容易受到真菌污染,2015年版《中国药典》规定检测地龙饮片的黄曲霉毒素,经查阅文献发现国内外目前尚未有学者对地龙饮片的表面真菌进行研究。该实验从北京市零售药店收集地龙饮片8批,采用传统的平板法培养地龙饮片表面的真菌,顶端纯化法获得单一菌株,通过真菌的菌落形态、显微结构特征、DNA条形码3种方法鉴定真菌。同时,基于Illumina Hi Seq 2500高通量测序平台,分析地龙饮片表面真菌的多样性。结果显示,平板法共分离鉴定得到287株9种真菌,结合3种真菌鉴定方法,9种真菌中的8种可以鉴定,分别为黑曲霉菌、青霉菌、链格孢菌、黄曲霉菌、草酸青霉菌、腐质霉菌、Talaromyces purpurogenus和Aspergillus insuetus,1种真菌未得到结果。其中,青霉属、曲霉属真菌为主要污染菌。高通量测序结果于不同分类水平分属2个界、6个门、19个纲、44个目、98个科、127个属、121个种,优势真菌属为节担菌属、曲霉属和虫草属,相对丰度分别为63. 33%,15. 28%,10. 28%。通过对北京市零售药店的地龙饮片表面真菌进行多样性研究,可以为其安全贮藏和临床用药安全提供一定的参考依据。

    2019年20期 v.44 4433-4438页 [查看摘要][在线阅读][下载 319K]
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  • 重庆石柱黄连根腐病病根可培养真菌多样性研究

    伍晓丽;刘飞;陈大霞;王钰;李隆云;

    根腐病是制约石柱县黄连产业发展的主要病害之一。为了明确根腐病病根中真菌组成及致病菌情况,为该病的防治提供数据,该研究在不同季节采集石柱4个黄连主产区一至五年生的黄连根腐病病根进行真菌分离,对分离到的菌株进行分子鉴定、形态鉴定和种属统计。结果共计分离到真菌437株,分别属于5亚门,11纲,16目,22科,28属。黄连根腐病病根部位可培养真菌数量、种类随生长年限、地点、季节而变化,但未显示出明显变化规律。Ilyonectria sp.,Pythium sp.,Phoma sp,Trichoderma sp.是优势属。结合前期初步离体回接结果推断,Pythium sp.,Ilyonectria sp.,Phoma sp.,Fusarium sp.中都可能包含病原菌。Trichoderma sp.中可能筛选出根腐病菌的拮抗菌。

    2019年20期 v.44 4439-4447页 [查看摘要][在线阅读][下载 244K]
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制剂与炮制

  • 基于因子分析的四物汤补血作用多维指标药效学研究

    李杰;江华娟;何瑶;石金凤;周菲;傅超美;

    采用因子分析综合评价多维药效学指标下的四物汤补血作用。通过环磷酰胺联合乙酰苯肼建立小鼠血虚模型,以小鼠脏器指数,全血中白细胞,红细胞,血红蛋白,血小板数及血清中粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子,巨噬细胞集落刺激因子,促红细胞生成素,白细胞介素-3和白细胞介素-6为指标表征四物汤补血作用;通过因子分析综合评价其对血虚模型的药效学作用。因子分析从14个药效学指标中提取出4个公因子,分别是血相因子,脏器指数,造血调节因子1-脾指数和造血调节因子2-脏器指数,其方差累积贡献率达到86. 581%;综合得分表明,四物水煎液补血效果最好,与模型组相比有显著疗效(P<0. 01),四物醇沉沉淀效果有一定下降。该研究表明四物汤补血效果最好的为水煎液,其次是醇沉上清液与传统汤液,醇沉沉淀疗效最差;因子分析可以对血虚小鼠模型进行综合评价,是适宜动物模型多维多阶等复杂数据分析的评价方法,为今后多维数据药效作用评价提供了一种新模式。

    2019年20期 v.44 4454-4459页 [查看摘要][在线阅读][下载 152K]
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  • 天麻饮片传统性状与内在品质相关性研究

    李平;许金国;季德;毛春芹;张科卫;宋嬿;陆兔林;

    对21批来自不同产地,具有不同外观性状的天麻饮片样品进行分析。采用UPLC测定天麻中5个主要化学成分(天麻素、对羟基苯甲醇、巴利森苷B、巴利森苷C、巴利森苷A),采用苯酚-硫酸法测定天麻中多糖含量,以及测定天麻醇浸出物。通过SPSS 19. 0软件分析天麻饮片外观性状与主要化学成分、天麻多糖、天麻醇浸出物的相关性,采用SPSS 19. 0软件中的离差平方和法(Ward's method)对21份天麻样品的5个主要化学成分含量进行聚类分析。研究发现角质样不明显的天麻饮片中各成分含量均较低的规律,角质样程度与各成分含量及浸出物成正相关,与多糖含量无显著性相关;聚类分析将21批分为3组,除去第二组天麻素含量显著高于它们各组的特殊情况,按照5个主要化学成分的含量聚类将19批天麻样品分为角质样程度明显和角质样程度不明显2组。色泽方面,随棕色加深,各成分含量呈现降低趋势。天麻饮片的等级划分应充分考虑天麻的色泽和质地因素,将化学成分与外观性状相结合作为评价商品规格标准的方式之一。

    2019年20期 v.44 4460-4466页 [查看摘要][在线阅读][下载 444K]
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化学

  • 黄三七中1个新的双氧螺环型环菠萝蜜烷三萜

    张思炎;方祝君;王燕兰;周长新;莫建霞;甘礼社;

    采用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、RP-18反相柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离技术从黄三七Souliea vaginata全草的70%乙醇提取物中分离得到1个新的双氧螺环型环菠萝蜜烷三萜。通过NMR和MS等波谱学方法确定其化学结构为(16R*,20R*,23S*,24R*,25S*)-16,23:23,26-diepoxy-15α,24,25-trihydroxy-9,19-cycloart-3β-O-β-D-xylopyranoside (1),命名为soulieoside S。soulieoside S为黄三七的主要成分之一。对化合物1进行体外抗炎活性筛选,发现化合物1对脂多糖刺激的RAW264. 7细胞NO的释放无抑制作用。

    2019年20期 v.44 4476-4480页 [查看摘要][在线阅读][下载 205K]
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  • 山豆根中芳香类活性成分研究

    贺浩珂;孙华;杨盛理;田梦茵;张丹;王素娟;

    采用大孔吸附树脂,MCI,硅胶,弱酸型阳离子交换树脂,Sephadex LH-20,中压液相色谱,半制备高效液相色谱等方法对山豆根水提物的化学成分进行了研究。从中分离鉴定了12个芳香类成分,分别为4-(3-羟丙基)苯酚(1),(±)-4-(2-羟丙基)苯酚(2),苯甲酰胺(3),(±)-3-(对甲氧基苯基)-1,2-丙二醇(4),对甲氧基苯甲酰胺(5),3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙-1-酮(6),酪醇(7),(±)-苯甲酸-1-甘油酯(8),香草醇(9),7,3'-二羟基-8,4'-二甲氧基异黄酮(10),7,4'-二羟基-3'-甲氧基异黄酮(11),7,3'-二羟基-5'-甲氧基异黄酮(12)。化合物1~9均为属内首次发现。化合物4,5,10,11在10μmol·L-1对APAP引起的肝细胞损伤具有显著的保护活性,化合物1~12无抑制LPS诱导的RAW细胞释放炎症因子NO的作用和NF-κB转录抑制活性。

    2019年20期 v.44 4481-4485页 [查看摘要][在线阅读][下载 159K]
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  • 基于UPLC-LTQ-Orbitrap高分辨质谱的地骨皮化学成分分析

    陈晓鹤;苏磊;蒋丽娟;张薇;姜艳艳;刘斌;

    基于超高效液相色谱-线性离子阱-静电场轨道阱高分辨质谱系统(UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)分析鉴定中药地骨皮的化学成分。采用Waters Xbridge Shield RP18色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),用0. 1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,流速1. 0 m L·min-1,柱温35℃。质谱使用ESI离子源,正、负离子分析模式采集数据,通过高分辨质谱解析,并结合相关文献和对照品进行比对共指认出55个化合物,包括酚酰胺成分39个,有机酸成分6个,环肽类成分3个,香豆素类成分2个和5个其他成分。该实验应用UPLC-LTQ-Orbitrap高分辨液质联用技术对地骨皮的化学成分进行较为全面地分析,并归纳总结地骨皮中酚酰胺化学成分的裂解规律,为进一步研究地骨皮的化学成分提供了良好的基础。

    2019年20期 v.44 4486-4494页 [查看摘要][在线阅读][下载 314K]
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药理

  • 汉黄芩苷调控NLRP3/SOCS3-TLR4-NF-κB炎症通路改善肝细胞胰岛素抵抗的研究

    朱水兰;吴青华;涂珺;

    该实验研究汉黄芩苷对抗炎改善肝细胞胰岛素抵抗(IR)的降糖作用及相关抗炎分子机制。1×10-9mol·L~(-1)胰岛素和3. 75×10-6mol·L~(-1)地塞米松联合诱导48 h,建立稳定IR-HepG2细胞模型。采用葡萄糖氧化酶法在不同时间点(30,36,48,54 h)检测1,5,10,20,50μmol·L~(-1)汉黄芩苷干预IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量的变化,确定最佳起效时间点;蒽酮法检测细胞内糖原含量; CCK-8法检测各浓度汉黄芩苷对细胞活力的影响; Western blot法分别检测IR-HepG2细胞炎症小体隐热蛋白3(NLRP3)、细胞因子信号转导抑制蛋白3(SOCS3)、Toll样受体4(TLR4)、核转录因子-κB(NF-κB)、白细胞介素-1β(IL~(-1)β)、白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、瘦素(leptin)、瘦素受体(Ob-R)、磷酸化胰岛素受体底物2[p-IRS2 (Ser731)]、胰岛素受体底物2(IRS2)、磷酸化磷脂酰肌醇3-激酶p85[p-PI3K(Tyr607)]、磷脂酰肌醇3-激酶p85[PI3K(p85)]、磷酸化蛋白激酶B[p-Akt(Ser473)]、蛋白激酶B(Akt)和葡萄糖转运蛋白1/2/4(GLUT1/2/4)的蛋白含量。结果显示,最佳起效时间点为48 h。与IR模型组比较,20和50μmol·L~(-1)汉黄芩苷明显上调IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量(P<0. 001)。20和50μmol·L~(-1)汉黄芩苷干预48 h增加IR-HepG2细胞糖原含量,且50μmol·L~(-1)差异极其显著(P<0. 001)。各浓度汉黄芩苷对细胞活力均没有明显影响。汉黄芩苷明显抑制炎症通路中重要核转录因子NLRP3,SOCS3,TLR4和NF-κB,并减弱下游炎症效应因子IL~(-1)β,IL-6和TNF-α的表达。除此之外,汉黄芩苷下调受SOCS3调控的leptin水平,激活胰岛素降糖通路中Ob-R,IRS2,p-PI3K/PI3K (p85),p-Akt/Akt和GLUT1/2/4蛋白表达。汉黄芩苷可促进Hep G2细胞葡萄糖摄取和增加糖原合成改善肝IR,其降糖机制可能与调控NLRP3/SOCS3-TLR4-NF-κB炎症通路降低肝IR细胞炎症因子表达,激活胰岛素降糖通路来加强葡萄糖摄取和利用相关。

    2019年20期 v.44 4504-4510页 [查看摘要][在线阅读][下载 459K]
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  • 基于UPLC-Q-TOF-MS技术的丹参川芎干预缺血性脑卒中的脑脂质组学研究

    张英丰;韦园诗;黄星星;朱黎霞;

    该文旨在考察丹参配伍川芎对缺血性脑卒中模型大鼠脑脂质代谢的干预作用。采用大脑中动脉阻塞(MCAO)法复制缺血性脑卒中大鼠模型,丹参川芎水煎液冻干物末次给药后采集脑组织,采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用仪(UPLC-Q-TOF-MS)进行脑脂质组学研究,采用正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)处理脂质组学数据,揭示丹参配伍川芎对缺血性脑卒中的脂质调节作用。结果表明,丹参川芎冻干物可显著改善大脑中动脉阻塞模型大鼠脑脂质组学特征,发现并初步鉴定了缺血性脑卒中模型的11个差异脂质代谢物。该实验验证了丹参配伍川芎的脑缺血损伤保护作用,其机制可能与其对脂质代谢异常的调节有关。

    2019年20期 v.44 4511-4518页 [查看摘要][在线阅读][下载 423K]
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  • 基于microRNAs与炎症因子相关性探讨丹蛭降糖胶囊对GK大鼠糖尿病大血管病变治疗作用机制

    尤良震;于东东;黄万秋;尹昀东;叶树;方朝晖;

    探讨丹蛭降糖胶囊对Goto-Kakizaki(GK)大鼠糖尿病大血管病变治疗作用机制。采用高脂高糖联合内皮型一氧化氮合酶(NOS)抑制剂N-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME)(0. 1 g·L~(-1)·d~(-1))喂养复制糖尿病大血管病变大鼠模型。按随机排列表将模型大鼠随机分为模型组、丹蛭降糖胶囊组(1 260,630,320 mg·kg~(-1))、阿托伐他汀组(105 mg·kg~(-1))、二甲双胍组(10 mg·kg~(-1)),每组12只,连续灌胃给药8周。取Wistar大鼠12只作为正常对照组。观测大鼠体质量,饮水量,血糖及血浆TC,TG,LDL-C,HDL-C,IL-1β,IL-6,TNF-α,NO,ET-1变化;取主动脉组织,HE染色法观察病理改变; RT-PCR法检测大鼠主动脉IL-1β,IL-6,TNF-αmRNA水平,茎环RT-PCR法检测大鼠血浆与主动脉miRNA-126,miRNA-155,miRNA-146a,miRNA-21水平,对miRNAs与炎症因子之间进行典型相关性分析。结果显示,丹蛭降糖胶囊能增加大鼠体质量,降低饮水量,降低随机血糖,逆转大鼠主动脉组织损伤,降低血浆TC,TG,LDL-C,LDL-C,ET-1,IL-1β,IL-6,TNF-α,miRNA-155,miRNA-146a,miRNA-21水平,升高血浆HDL-C,NO含量,降低主动脉IL-1β,IL-6,TNF-αmRNA和miRNA-155,miRNA-146a,miRNA-21表达水平,升高主动脉miRNA-126表达;主动脉miRNA-126,miRNA-155,miRNA-146a,miRNA-21与炎症因子表达具有典型相关性,其中miRNA-126为负相关,miRNA-155,miRNA-146a,miRNA-21为正相关。结果表明,丹蛭降糖胶囊对糖尿病大血管病变具有治疗效果,作用机制可能与调节miRNA-126,miRNA-155,miRNA-146a,miRNA-21水平,减少炎症因子、减轻血管炎症反应有关。

    2019年20期 v.44 4519-4528页 [查看摘要][在线阅读][下载 375K]
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民族药

  • 青藏高原藏族药资源可持续发展研究

    索南邓登;陈卫东;林鹏程;

    该研究通过借鉴中药资源管理与可持续利用理论研究成果,系统分析藏族药野生可再生资源利用与生态环境、社会、经济系统的关系,梳理和设计了藏族药资源可持续利用系统关系图、藏族药资源经济子系统输入与输出关系图、藏族医药产业链发展模式、藏族药资源可持续利用的因果流图、藏族药资源的存量与功能树状图、藏族药资源利用的总收入树状图、藏族药资源的补偿基金使用树状图和藏族药野生药材资源市场开发流图。为藏族药资源可持续发展研究提供研究方法的创新思路,并为构建青藏高原藏族药野生可再生资源可持续发展途径提供了基础理论依据及相关对策。

    2019年20期 v.44 4538-4544页 [查看摘要][在线阅读][下载 347K]
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  • 药用大麻种质资源分类与研究策略

    李秋实;孟莹;陈士林;

    当前我国将大麻分为工业大麻和医用大麻2类进行管理。工业大麻[四氢大麻酚(tetrahydrocannabinol,THC)<0. 3%)]用于获取纤维和种子,医用大麻(THC>0. 3%)严禁种植和使用。近年来,大麻非精神活性类成分大麻二酚(cannabidiol,CBD)的作用机制和新药研发取得了突破性进展,基于CBD的各种大麻新产品开发成为了国际热点,而我国在该领域的研究几乎空白。种质资源管理分类方式的滞后是主要原因之一。明确药用大麻种质资源的概念和研究策略,是我国大麻资源战略发展的关键一步。该文系统分析了大麻的药用历史、大麻种质资源研究的重要成果,首次提出了药用大麻的学术定义和大麻种质资源管理三级分类体系,即医用大麻(THC>0. 3%)、药用大麻(THC<0. 3%,CBD含量高)和工业大麻(THC<0. 3%,用于获取纤维和种子,CBD含量低)。在总结了药用大麻种质和遗传信息研究进展的基础上,该文提出了药用大麻四大研究策略——阐明遗传机制提高单株CBD含量、性别控制提高雌性植株比例、植物工厂实现周年连续种植、异源表达突破CBD合成局限。

    2019年20期 4309-4316页 [查看摘要][在线阅读][下载 273K]
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  • QbD理念的名医名方创研:脱敏定喘颗粒工艺优化研究

    吴志生;石涵芬;曾敬其;张静;廖源;黄兴国;郑燕飞;王济;王琦;

    复方中药的质量稳定是其疗效稳定的前提和基础。该研究基于质量源于设计(quality by design,QbD)理念,以脱敏定喘方提取工艺中可控性较强的提取次数,提取时间,水倍量为关键工艺参数(critical process parameters,CPPs),采用正交试验从固体物质提取量、苦杏仁苷含量、升麻素苷含量与5-O-甲基维斯阿米醇苷含量4项潜在的关键质量属性(potential critical quality attributes,p CQAs)中筛选CPPs所对应的CQAs。经Box-Behnken试验方差分析确定固体物质提取量与苦杏仁苷含量为提取工艺的CQAs。基于提取工艺的CQAs与CPPs间一项式关系模型得到的最优提取工艺为加水浸泡30 min,提取3次,每次提取100 min,水倍量为10。针对固体物质提取量与苦杏仁苷含量建立控制空间,能同时控制苦杏仁苷含量与固体物质提取量达到优化目标。成型工艺以脱敏定喘颗粒的成型率为CQA,在单因素考察的基础上,确定干膏粉与辅料比例、乙醇比例为CPPs,采用中心点复合设计(central composite design,CCD)优化脱敏定喘颗粒的成型工艺为,以糊精为填充剂,干膏粉-糊精为1∶1,加入0. 3 m L·g-1的70%乙醇作为黏合剂,软材及颗粒状态符合实际生产要求。

    2019年20期 4322-4328页 [查看摘要][在线阅读][下载 268K]
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  • 中成药专家共识研制过程中证据现状分析和质量评价——以消痛贴膏为例

    方赛男;魏宝君;唐传其;温建民;白雪;杨思红;关英杰;谢雁鸣;陈薇;

    奇正~㊣消痛贴膏自上市以来已积累了较多临床研究,但目前尚未对其进行综合的分析和评价。在制订“奇正~㊣消痛贴膏临床应用专家共识”时,曾系统全面地检索了中英文相关数据库。该研究对纳入的奇正~㊣消痛贴膏治疗各种疾病的临床研究进行了全面的评价,包括发表时间、地区、基金资助、疾病领域、研究类型等各方面,并采用Cochrane偏倚风险评估工具、MINORS、IHE、AMSTAR2等对各类临床研究进行方法学质量评价。结果显示,奇正~㊣消痛贴膏文献发表最早出现在1999年,集中在2010—2011年,共获得过28个基金项目资助,涉及最多的疾病为关节病,研究类型以随机对照试验为主,但多数未报告随机隐匿和盲法。该研究较全面地反映了奇正~㊣消痛贴膏临床研究的现状与不足,并对其将来研究提出了建议,以期为该药未来的临床研究方向提供参考。

    2019年20期 4360-4365页 [查看摘要][在线阅读][下载 237K]
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  • 玉屏风颗粒治疗反复呼吸道感染的有效性和安全性系统评价与Meta分析

    张利丹;吕健;谢雁鸣;孙梦华;

    系统评价玉屏风颗粒治疗反复呼吸道感染的有效性及安全性。检索6大中英文数据库:中国期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库(Wan Fang)、维普资讯中文科技期刊数据库(VIP)、中国生物医学数据库(CBM)、PubMed及Cochrane Library。收集并筛选玉屏风颗粒治疗反复呼吸道感染的随机对照研究,根据Cochrane评价标准和工具进行评价,分析各研究之间的异质性,并用Rev Man 5. 3软件进行Meta分析。该研究共纳入16项研究,总样本量1 788例,试验组901例,对照组887例。其中11项研究干预措施为玉屏风颗粒联合西医常规vs西医常规,5项研究干预措施为在常规治疗基础上,玉屏风颗粒联合匹多莫德vs匹多莫德。Meta分析显示:玉屏风颗粒联合西医常规治疗反复呼吸道感染的总有效率优于西医常规治疗(RR=1. 27,95%CI[1. 21,1. 34],P<0. 000 01),常规治疗基础上玉屏风颗粒联合匹多莫德治疗反复呼吸道感染的总有效率优于匹多莫德(RR=1. 23,95%CI[1. 13,1. 35],P<0. 000 01)。该研究共报告不良事件21例,其中玉屏风颗粒联合西医常规治疗与西医常规治疗组中试验组6例,对照组15例,其不良事件主要为乏力、恶心、腹泻等胃肠道反应,均可耐受或消失,不影响治疗。2组的不良事件发生率无统计学意义(RR=0. 44,95%CI[0. 19,1. 03],P=0. 06),表明2组患儿治疗期间不良事件发生率无明显差异,而常规治疗基础上,玉屏风颗粒+匹多莫德vs匹多莫德,无不良事件报告,表明2组治疗方案均比较安全。且分析显示玉屏风颗粒联合西医常规治疗或联合匹多莫德均可提高患儿的免疫球蛋白水平及T淋巴细胞水平。基于现有数据和方法,玉屏风颗粒联合西医常规治疗反复呼吸道感染可提高总有效率,改善免疫功能,增强身体免疫力,无严重的不良反应。但由于本研究所纳入的文献质量不高,仍需使用设计严谨的、符合国际规范的大样本临床试验来提高证据质量级别。

    2019年20期 4379-4386页 [查看摘要][在线阅读][下载 438K]
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  • 不同成熟阶段麝香中微生物区系变化规律的研究

    竭航;赵贵军;曾德军;封孝兰;张承露;梁正杰;雷美艳;

    名贵中药麝香呈深棕色,并散发浓郁的香气,而未成熟的麝香则为白色且具有腥臭味。鉴于微生物区系在气味物质的生成过程中发挥重要作用,该研究通过“活麝取香”法无菌采集3个不同成熟阶段的麝香,然后采用二代测序法对麝香样品中微生物区系进行检测。结果表明,6月底(初香液)、8月底(成熟中)和10月底(成熟)麝香样品平均OTUs数量分别为47 116. 00±1 567. 24(SE),52 009. 00±8 958. 75(SE),50 004. 67±4 135. 57(SE)。微生物群落主要为细菌,3个阶段麝香中细菌的质量分数分别为98. 82%,99. 95%,99. 58%,物种注释共获得52个门、418个属。Firmicutes在8月底麝香和10月底麝香中丰度最高,分别占32. 75%,39. 19%,而6月底麝香中丰度最高的则为Proteobacteria(49. 14%)。PICRUSt分析揭示,6月底麝香中的细菌功能主要与分泌功能密切相关,而8月底和10月底麝香中微生物主要涉及到氨基酸等物质代谢,这与林麝的泌香生理过程一致。鉴于此,厚菌门、变形菌门、放线菌门等细菌很有可能参与到麝香的物质转化过程中来。该研究首次开展了不同成熟阶段麝香中微生物区系的研究,为该方向的下一步发展提供参考。

    2019年20期 4448-4453页 [查看摘要][在线阅读][下载 204K]
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  • 不同方法软化切制后的黄芩饮片颜色与5种黄酮类成分含量的相关性研究

    柴冲冲;毛民;袁金凤;彭诗涛;王靖越;刘娜;魏嘉;李欣欣;张凯;李飞;

    黄芩是临床常用的清热燥湿药之一,建立黄芩特色质量评价体系对确保临床用药的安全、有效具有重要意义。该试验制备了水煮、常压蒸、加压蒸3种软化方法下不同工艺条件的黄芩饮片,利用HPLC测定5种黄酮类成分的含量,用色差仪测量代表黄芩饮片粉末颜色色度的L*,a*,b,并计算出总色值E*,利用简单相关及典型相关分析探索黄芩饮片粉末颜色与5种黄酮类成分含量的相关性。结果表明黄芩苷与汉黄芩苷含量与L*,b*,E*呈现显著正相关,与a*呈现显著负相关。而黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A含量与a*呈现显著正相关,与L*,b*,E*呈现显著负相关(P<0. 01)。黄酮苷类成分与黄酮苷元类成分含量呈现显著负相关(P<0. 01),黄芩饮片粉末颜色与5种黄酮类成分含量具有显著相关性。经实验验证,黄芩饮片与药材的色差值保持在ΔL*<6,Δb*<3,ΔE*<6时,饮片中2种苷类成分总量较药材的变化率在±1. 5%,此时2种苷类成分总量较高且相对稳定,表明黄芩饮片的色泽是其内在质量的具体体现,色差仪检测的色度值在一定程度上可作为快速评价黄芩饮片质量的手段。该结果为黄芩饮片特色质量评价体系提供了一种新的检测指标。

    2019年20期 4467-4475页 [查看摘要][在线阅读][下载 221K]
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  • HPLC-PDA指纹图谱结合UFLC-Q-TOF-MS定性鉴别评价连翘药材质量

    沈菲;邹立思;文红梅;崔小兵;于生;朱华旭;李超;田刚;邵建国;

    采用Waters Symmetry C18色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),以甲醇(A)-0. 1%甲酸水(B)为流动相梯度洗脱,流速1 m L·min~(-1),柱温30℃,检测波长265 nm,优化连翘药材HPLC指纹图谱。采用UFLC-Q-TOF-MS正负离子模式鉴定连翘中化学成分。通过相似度评价,结合聚类分析,对48批不同产地、不同加工方式以及不同规格的连翘药材进行质量评价。不同产地的连翘药材确定了18个共有峰,其指纹图谱相似度均大于0. 98,进一步采用液质联用法鉴定出56个化学成分;不同的加工方式对连翘药材质量影响较大,与水煮烘干、直接烘干相比,以生晒为加工方式的药材质量明显下降,相似度约为0. 58;不同规格的连翘药材质量也有区别,老翘相似度约为0. 78,老翘中有效成分如连翘酯苷A、连翘苷等含量明显降低;聚类分析结果与相似度评价结果基本一致。连翘的指纹图谱的构建和化学模式的识别,为连翘药材质量控制提供更全面的参考。

    2019年20期 4495-4503页 [查看摘要][在线阅读][下载 385K]
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  • 海南崖豆藤提取物HN-1的体内外代谢研究

    豆彩霞;邱翔;万丽;

    应用体外肝微粒体孵育体系,采用超快速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,研究海南崖豆藤抗炎活性成分6-methoxy-8,8-dimethyl-3-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one(HN-1)在大鼠、小鼠、恒河猴、Beagle犬和人5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢种属间的差异;采用化学抑制剂法确定其在人肝微粒体中的代谢表型。采用UPLC-Q-TOF-MS/MS检测方法,通过比较体外孵育0,60 min的样品,初步推断各种属体外代谢产物;比较粪便、尿液、血浆空白和给药后的生物样品,推测HN-1在SD大鼠体内的代谢产物。结果表明HN-1在各种属肝微粒体中的代谢均较为稳定,其中犬与人的肝微粒体代谢性质最相近;在人肝微粒体中主要经CYP1A1,CYP2D6,CYP3A4 3种同工酶催化代谢;初步推测出HN-1在体内体外的代谢产物,其中包括3个体外代谢产物和5个体内代谢产物,研究结果为HN-1进一步的药理药效研究奠定基础。

    2019年20期 4529-4537页 [查看摘要][在线阅读][下载 448K]
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